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  1. Endothelial lipase(EL) 抑制剂

    XEN445 是一种强效且选择性的 EL 抑制剂(IC50=0.237 uM),表现出良好的 ADMEPK 特性,并在小鼠体内有效提高血浆 HDLc 浓度。
  2. WNK 抑制剂

    WNK-IN-11 是一种选择性的无赖氨酸(With-No-Lysine,WNK)激酶异构体抑制剂,对 WNK1 的半抑制浓度(IC50)为 4 nM。
  3. GA mitochondrial matrix 抑制剂

    Gamitrinib TPP 是一种 GA 线粒体基质抑制剂。Gamitrinib TPP 以六氟磷酸盐形式提供。

  4. dehydroorotate dehydrogenase 抑制剂

    Manitimus 是一种脱氢乳清酸脱氢酶抑制剂,同时也是一种强效的免疫抑制药物
  5. hMAO-B 抑制剂

    TB5 是一种强效、选择性且可逆的 hMAO-B 抑制剂,其 Ki 值为 0.11±0.01 μM。
  6. hormone sensitive lipase (HSL) 抑制剂

    HSL-IN-1(化合物24b)是一种效力强大且可口服的激素敏感性脂肪酶(HSL)抑制剂(IC50=2 nM),具有显著降低的活性代谢产物责任。
  7. SRPK 抑制剂

    SRPIN340 是一种细胞渗透性异烟酰胺,作为一种 ATP竞争性 SRPK1选择性抑制剂(分别针对 mSRPK1 和 mSRPK2 的 IC50 为 0.14 和 1.8 μM),对其他 143 种激酶的活性大大降低。
  8. DGAT-1 抑制剂

    AZD3988 是一种二酰基甘油酰基转移酶-1(DGAT-1)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为人类6纳摩尔、大鼠5纳摩尔、小鼠11纳摩尔。
  9. Lipoprotein-Associated Phospholipase A2 (Lp-PLA2) 抑制剂

    Rilapladib 是一种选择性的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,其 IC50 为 230 pM。
  10. ferroptosis 抑制剂

    Ferrostatin-1(Fer-1)是一种强效且选择性的铁死亡抑制剂,其EC50为60 nM。
  11. PDE5 抑制剂

    Udenafil 是一种在泌尿科使用的 PDE5 抑制剂,用于治疗勃起功能障碍。
  12. MAO-B 抑制剂

    Safinamide 是一种高度选择性且可逆的 单胺氧化酶B型 (MAO-B) 抑制剂,能够增加纹状体多巴胺浓度。
  13. SCD1 抑制剂

    A939572 是一种效力强大且可口服生物利用的硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)抑制剂,其 IC50 值分别针对小鼠SCD1(mSCD1)和人类SCD1(hSCD1)为小于4 nM和37 nM。
  14. SGK1 抑制剂

    GSK 650394 是一种 糖皮质激素和血清调节激酶1(SGK1)抑制剂,显示出对LNCaP前列腺癌细胞系的抗增殖特性。
  15. PDE3 抑制剂

    Vesnarinone 是一种喹啉酮衍生物,其药理动力学效应包括抑制磷酸二酯酶 III(PDE3)活性,增加钙通量和减少钾通量。
  16. NAMPT 抑制剂

    GNE-617 是一种强效的烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)值为5nM。
  17. LDHA 抑制剂

    AZ33 是一种 LDHA 抑制剂
  18. HO-1 抑制剂

    锌原卟啉(Zn(II)-protoporphyrin IX)是一种竞争性的血红素氧合酶-1(HO-1)抑制剂,显著减弱了苯三酚(PG)对抗 H2O2 的保护效果。
  19. leukotriene biosynthesis 抑制剂

    MK-886 是一种白三烯生物合成的抑制剂(在人类多形核白细胞中的 IC50 为 3 nM)。
  20. 15-LO 抑制剂

    PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂,能够抑制兔网织红细胞的 15-LO,其抑制常数 Ki 为 197 nM。PD146176 (NSC168807) 在减少动脉粥样硬化方面具有显著效果。
  21. HSP 70 抑制剂

    VER 155008 是一种小分子、ATP衍生物,用于抑制 HSP70(IC50 = 500 nM)。
  22. MAO 抑制剂

    Bifemelane hydrochloride 是一种抗抑郁MAO抑制剂。它能逆转小鼠因四苯基苯酮引起的僵直,并增加经MPTP处理的狨猴的运动活动。
  23. LSD1/BHC110 & MAO 抑制剂

    Tranylcypromine hydrochloride 是一种非选择性 MAO-A/B 抑制剂
  24. Cytochrome P450 抑制剂

    ABT(1-氨基苯并三唑)是细胞色素P-450(CYP)和氯过氧化物酶的自杀性底物。
  25. Cytochrome P450 抑制剂

    Metyrapone 是一种抑制细胞色素P450介导的ω/ω-1羟化酶活性CYP11B1的抑制剂。
  26. PFKFB3 抑制剂

    YZ9 是一种 PFKFB3(6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶)抑制剂,其 IC50 值为 0.183 微摩尔。
  27. DHODH 抑制剂

    ML390 是一种强效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是一种诱导骨髓分化的物质,能够在小鼠(ER-HoxA9)和人类(U937 和 THP1)急性髓性白血病(AML)模型中引起骨髓分化。
  28. Xanthine oxidase 抑制剂

    Oxipurinol(奥西普利诺),作为别嘌呤醇的主要活性代谢物,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂。奥西普利诺可用于调节血尿酸水平和治疗痛风
  29. PDE4 抑制剂

    MK-0359 是一种选择性且高效的口服 PDE4 抑制剂,用于治疗慢性哮喘。
  30. hIDO2 抑制剂

    GNF-PF-3777(8-硝基色胺)是一种强效的人类吲哚胺2,3-双加氧酶2(hIDO2)抑制剂,显著降低IDO2活性,其抑制常数 Ki 为0.97微摩尔。
  31. CYP17A1/androgen synthesis 抑制剂

    Orteronel (TAK700) 是一种雄激素合成抑制剂。它选择性地抑制在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶CYP17A。
  32. HSD1 抑制剂

    AZD4017 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的11b-HSD1 抑制剂(11b-羟甾体脱氢酶类型1抑制剂)。
  33. Carbonic anhydrase 抑制剂

    苯磺酰胺是碳酸酐酶的抑制剂。
  34. PDE3 抑制剂

    Cilostamide 是一种选择性的磷酸二酯酶(PDE)3A 和 PDE3B 抑制剂,其 IC50 值分别为 27 nM 和 50 nM。
  35. PDE9A 抑制剂

    PDE9-IN-1 是一种效力强、选择性高且口服生物利用度好的磷酸二酯酶-9A(PDE9A)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为8.7 nM。
  36. HSP90-calcineurin-NFAT 抑制剂

    YZ129 是一种针对胶质母细胞瘤的 HSP90-钙调神经磷酸酶-NFAT 通路抑制剂,可直接与热休克蛋白90(HSP90)结合,其对 NFAT 核转移的 IC50 为820纳摩尔。
  37. ACE 抑制剂

    Zofenopril 是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其 IC50 为 81 μM。
  38. HMG-CoA reductase 抑制剂

    Mevastatin 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂。
  39. PDE-KRAS 抑制剂

    Deltarasin 是一种新型小分子,它通过抑制 KRAS PDEδ 之间的相互作用,从而阻断致癌的 KRAS 信号传导。
  40. HMG-CoA reductase 抑制剂

    阿托伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂(IC50 = 154 nM),有效治疗高胆固醇血症和某些脂质代谢异常
  41. MAGL 抑制剂

    JW-642 是一种强效的单酰基甘油酯脂酶(MAGL)抑制剂,其在小鼠、大鼠和人类大脑膜中抑制 MAGL 的 IC50 值分别为 7.6、14 和 3.7 nM。
  42. ATP-citrate lyase 抑制剂

    BMS303141 是一种强效的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACL) 抑制剂。BMS303141 在 HepG2 细胞中抑制脂质合成,其 IC50 为 8 μM,并在小鼠高脂血症模型中降低血浆甘油三酯水平。
  43. Hsp90 抑制剂

    VER-49009 是一种吡唑化合物,能够抑制 Hsp90,其 IC50 值为 47 nM。
  44. ATGL 抑制剂

    Atglistatin 是一种高效、选择性和竞争性的 脂肪酸甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 抑制剂,其 IC50 约为 0.7 μM,用于体外抑制脂解,但在高达 50 μM 的浓度下无毒性。
  45. Hsp90 抑制剂

    VER-50589 是一种异噁唑化合物,它通过抑制 Hsp90 来发挥作用,其 IC50 值为 21 nM。
  46. VDAC 抑制剂

    Erastin 是一种细胞渗透性的哌嗪基喹唑啉酮化合物,对带有 H-Ras 突变的细胞表现出 癌基因选择性致死性
  47. Trx-1 抑制剂

    PX 12 抑制缺氧诱导的 HIF-1a 转录活性(IC50 为 11 nM)以及 HT29 和 MCF-7 肿瘤细胞的增殖(IC50 分别为 1.9 和 0.9 uM)。
  48. NS5B 抑制剂

    ABT333 是一种 NS5B 非核苷类聚合酶抑制剂
  49. PLD 抑制剂

    磷脂酶D(PLD)的同工异构体可以切断磷脂的头基团,释放第二信使磷脂酸(PA),这可能导致Ras激活、细胞扩散、应力纤维形成、趋化性以及膜囊泡运输的变化。FIPI是halopemide的衍生物,能强效抑制PLD1(IC50 = 25 nM)和PLD2(IC50 = 20 nM)。
  50. HMG-CoA reductase 抑制剂

    Pitavastatin Lactone 是一种 HMG-CoA reductase inhibitor

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