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Apoptotic, antiproliferative and antiangiogenic agent
2-甲氧基雌二醇是一种诱导凋亡、抗增殖和抗血管生成的药物。通过两条途径诱导 p53 诱导的凋亡：激活 p38 和 NF-κB；以及激活 JNK 和 AP-1，导致 Bcl-2 磷酸化。 -
HIF-PHs 抑制剂
FG-4592 是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶抑制剂，用于治疗慢性肾脏病（CKD）相关的贫血。- Weilin Song, .et al. , Biomedicines, 2022, Dec 23;11(1):37 PMID: 36672545
- Singh C, .et al. , JCI Insight, 2019, Jul 25;4(14) PMID: 31341109
- Hideaki Nakamura, .et al. , PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
- Singh C, .et al. , Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, Jul 2;59(8):3440-3448 PMID: 30025089
- George Hoppe, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, May 3; 113(18): E2516-E2525 PMID: 27091985
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HIF-PHD 抑制剂
IOX2 是一种强效的 HIF-1α 脯氨酸羟化酶-2（PHD2）抑制剂，其在无细胞试验中的 IC50 为 21 nM，对 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3 或 2OG 氧化酶 FIH 的选择性超过 100 倍。 -
HIF-1α/von Hippel-Lindau interaction 抑制剂
ZINC13466751 是一种强效的 HIF-1α/von Hippel-Lindau 交互作用抑制剂，其 IC50 为 2.0 μM。 -
HIF-PH 抑制剂
DMOG 是一种细胞渗透性的、竞争性的 HIF-PH 抑制剂。它在正常氧张力下，能在培养细胞中稳定 HIF-1α 的表达，有效浓度在 0.1 至 1 mM 之间。- Hideaki Nakamura, .et al. , PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
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HIF-1α 抑制剂
低氧诱导因子-1（HIF-1）是一种转录因子，控制参与糖酵解、血管生成、迁移和侵袭的基因。Echinomycin 是一种可渗透细胞的 HIF-1 介导的基因转录抑制剂。 -
HIF-1alpha 抑制剂
PX-478 是一种 HIF-1alpha 抑制剂，同时也是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服小分子药物。PX-478 对已建立的人类肿瘤异种移植物具有出色的活性，能够提供肿瘤退缩并带来长时间的生长延迟，这与 HIF-1 水平呈正相关。PX-478 是一种高度水溶性分子，具有良好的静脉注射（i.v.）、腹腔注射（i.p.）和口服（p.o.）抗肿瘤活性。 - Oroxylin A 是一种 O-甲基化黄酮，它已显示出作为 多巴胺再摄取抑制剂 的活性，并且还是 GABAA受体 苯二氮䓬类位点的负向异构调节剂。
- Paramesha Bugga, .et al. , Cell Signal, 2022, Jun;94:110309 PMID: 35304284
- Bugga Paramesha, .et al. , Antioxidants (Basel), 2021, Feb 24;10(3):338 PMID: 33668369
- Mai Nagasaka, .et al. , Molecules, 2018, Jun; 23(6): 1394 PMID: 29890668
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HIF-PH 抑制剂
Molidustat 是一种新型的 缺氧诱导因子 (HIF) 脯氨酸羟化酶 (PH) 抑制剂，它能刺激 红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成。 -
HIF-PHD 抑制剂 II
JNJ-42041935 是一种效力强大的（pKi = 7.3-7.9），2-草酰乙酸竞争性、可逆的、选择性的 PHD 酶 抑制剂。 -
HIF-2a translation 抑制剂
HIF-2a 翻译抑制剂（IC50 值为 5 uM）；在常氧和低氧条件下，不依赖于 HIF-2a mRNA 表达或 HIF-2a 蛋白稳定性，以及不依赖于 mTOR 活性，降低 HIF-2a 蛋白和 HIF-2a 靶基因表达。此外，翻译抑制剂 76 增强了 IRP1 对 HIF-2a IRE（铁应答元件）的结合。 -
HIF prolyl-hydroxylase 抑制剂
Vadadustat，也被称为 AKB-6548 和 PG-1016548，是一种强效的低氧诱导因子-脯氨酸双加氧酶抑制剂。 -
HIF hydroxylase 抑制剂
Desidustat 是一种抗贫血药物候选物。它是 HIF 氢化酶 抑制剂，从专利 WO 2014102818 A1 中提取，为化合物示例 2。 -
interferon inducer
Tilorone Dihydrochloride 是一种抗病毒、抗肿瘤和抗炎药物；口服活性干扰素诱导剂，能够抑制埃博拉病毒（EBOV）。 -
HIF-PHD 抑制剂
Prolyl Hydroxylase 抑制剂 1（化合物 15i）是一种口服活性的 低氧诱导因子 (HIF)-脯氨酸羟化酶 (PHD) 抑制剂，其 IC50 为 62.23 nM。抗贫血药物。 -
HIF-2α 抑制剂
HIF-2α-IN-1 是一种 HIF-2α 抑制剂，在 HIF-2α 闪烁接近度测定中的 IC50 值小于 500 nM。IC50 值：小于 500 nM 目标：HIF-2α。 -
HIF-1α 抑制剂
盐酸米诺环素是一种广谱四环素类抗生素，其作用机制是通过结合到细菌的30S核糖体亚基并抑制蛋白质合成。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
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HIF-2α 抑制剂
(Rac)-PT2399（化合物10e），PT2399的外消旋体，作为一种强效且特异性的低氧诱导因子2α（HIF-2α）抑制剂，其IC50为0.01 μM。 - Gramicidin A 是 gramicidin 的一个肽组分，gramicidin 是最初从 B. brevis 分离出的一种抗生素混合物。Gramicidin A 是一种高度疏水性的形成通道的离子载体，它在模型膜中形成通道，这些通道对单价阳离子是可渗透的。Gramicidin A 诱导低氧诱导因子 1 α（HIF-1α）的降解。
