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- 硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药物,用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎以及其他自身免疫性、炎症性和皮肤病症状。同时,它也作为自噬抑制剂和Toll样受体(TLR)7/9的抑制剂。
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NOX1/4 抑制剂
GKT137831 是一种首创的抑制剂,针对 NOX1 和 NOX4 酶。- Chia-Hui Huang, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2020, Apr 17;397:115013 PMID: 32305283
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CXCR4 拮抗剂
AMD-070 hydrochloride 是一种强效且选择性的 CXCR4 拮抗剂,在 CXCR4 125I-SDF 抑制结合实验中的 IC50 值为 13 nM,能够抑制 MT-4 细胞和 PBMCs 中 T-细胞型 HIV-1(NL4.3 株)的复制。 -
c-mpl (TpoR) receptor 激动剂
Eltrombopag olamine 是一种新型的口服活性 血小板生成素受体(c-mpl)激动剂,能够刺激 血小板生成。 -
CCR2 拮抗剂
PF-4136309 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 CCR2 拮抗剂,其对人类、小鼠和大鼠 CCR2 的 IC50 分别为 5.2 nM、17 nM 和 13 nM。 -
COX-1 抑制剂
Paradol 是几内亚胡椒(Aframomum melegueta)种子的活性风味成分;研究发现,Paradol 具有抗氧化和抗肿瘤促进效果。- Taurin Hughes, .et al. , Int J Biol Macromol, 2021, Jul 1;182:2130-2143 PMID: 34087308
- Lihan Zhao, .et al. , Sci Rep, 2020, Nov 5;10(1):19182 PMID: 33154433
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CXCL8 receptor 抑制剂
Reparixin L-lysine salt 是一种 CXCL8 受体抑制剂,同时也能抑制 CXCR1 和 CXCR2 的激活,已被证实能在各种损伤模型中减轻炎症反应。 -
TLR4 抑制剂
S型对映体TAK-242。TAK-242(Resatorvid),一种小分子抑制剂,用于抑制Toll样受体(TLR)4信号传导。TAK-242用于治疗脓毒症和脓毒性休克。 -
CCR5 拮抗剂
Vicriviroc maleate 是一种 CCR5 拮抗剂,其 IC50 为 0.91 nM,目前正处于临床开发阶段,用于治疗 HIV-1。 -
NFAT 抑制剂
NFAT 抑制剂,钙调磷酸酶介导的活化T细胞核因子(NFAT)去磷酸化的选择性抑制剂。- Jingwen Liu, .et al. , Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, Jul 1;S2352-345X(21)00135-1 PMID: 34217895
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T cell activator
beta-Interleukin I (163-171), human,是一种肽。白细胞介素是一组细胞因子(分泌蛋白/信号分子),最初发现由白血细胞(白细胞)表达。 -
elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸(L-抗坏血酸盐),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道,其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积,并抑制弹性蛋白的生成。 -
anti-cancer agent
Ginsenoside Rc,从人参(Panax ginseng)中提取,可能具有包括抗癌、抗炎、抗肥胖和抗糖尿病等多种活性。 -
Calcineurin/PP2B 抑制剂
Ascomycin 是 tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有强大的免疫抑制特性。它已被研究用于治疗自身免疫疾病和皮肤病,以及用于预防器官移植后的排斥反应。 -
TRK, ROS1, ALK 抑制剂
Entrectinib,也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628,是一种口服小分子抑制剂,针对 TrkA、TrkB 和 TrkC,以及 ROS1 和 ALK,具有高效性和选择性。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
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Analog of curcumin
二甲氧基姜黄素是一种合成的姜黄素类似物,具有更高的代谢稳定性,能够抑制LPS激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO产生、诱导型NO合酶表达和NF-κB激活。 -
TLR7/8 激动剂
Resiquimod 是一种免疫反应调节剂,作为强效的 TLR 7/8 激动剂。处于第二阶段临床试验。- Honglin Huang, .et al. , Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, Ocb,26
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PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂
PD-1/PD-L1 inhibitor 2 是一种 PD-1/PD-L1 互作抑制剂。