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Immunology & Inflammation

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  1. COX-2 抑制剂

    ATB-346 具有类似于 萘普生 的抗炎特性,但其胃肠道毒性大大降低。
  2. Ecabet sodium 是一种广泛使用的黏膜保护剂,用于治疗胃溃疡
  3. Thrombopoietin(TPO) receptor 激动剂

    Avatrombopag 是一种新型的口服活性血小板生成素(TPO)受体激动剂
  4. CXCR2 拮抗剂

    SB 265610 是一种非肽类、异位的 CXCR2 逆向激动剂(Kd = 2.51 nM),通过与激动剂结合部位不同的区域结合来阻止受体激活。它不与相关的 CXCR1 受体结合。已经证明,它能够在体外和在大鼠高氧诱导的肺损伤模型中阻止中性粒细胞趋化。
  5. 硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药物,用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎以及其他自身免疫性、炎症性和皮肤病症状。同时,它也作为自噬抑制剂Toll样受体(TLR)7/9的抑制剂。
  6. CXCR2 拮抗剂

    SB225002 是一种高效且选择性的 CXCR2 拮抗剂,其 IC50 为 22 nM,用于抑制白细胞介素 IL-8 与 CXCR2 的结合,对其他测试的 7-TMRs 选择性超过 150 倍。
  7. CORM-3 是一种水溶性一氧化碳释放分子,具有抗炎心脏保护活性。
  8. gp120/CD4 抑制剂

    YYA-021 是一种 CD4-模拟 HIV 入侵抑制剂
  9. TLR7 激动剂

    Isatoribine 是一种新型的鸟苷类似物,在体内和体外均显示出免疫刺激活性。
  10. CCR1 拮抗剂

    BX471 是一种强效、选择性的非肽类 CCR1 拮抗剂(对人类 CCR1 的 Ki = 1 nM),对 CCR1 比 CCR2、CCR5 和 CXCR4 有 250 倍的选择性。
  11. Nrf2 抑制剂

    RTA-408 是一种合成三萜类化合物,能强效激活抗氧化转录因子 Nrf2 并抑制促炎症转录因子 NF-kB
  12. NOX1/4 抑制剂

    GKT137831 是一种首创的抑制剂,针对 NOX1NOX4 酶。
  13. hPGDS 抑制剂

    SAR191801 是一种 hPGDS 抑制剂,其在荧光偏振测定或EIA测定中的 IC50 为12 nM。
  14. Rosmarinic acid 是从唇形科草本植物中分离出的一种苯丙烷类化合物。
  15. Benzydamine Hcl 是一种局部作用的非甾体抗炎药,具有局部麻醉和镇痛特性;它选择性地结合到前列腺素合成酶,并具有显著的体外抗菌活性。
  16. 抗炎肽1 属于合成寡肽的一组,这些寡肽对应于尿囊蛋白和脂皮质素I之间高氨基酸序列相似性的区域。
  17. CXCR4 拮抗剂

    AMD-070 hydrochloride 是一种强效且选择性的 CXCR4 拮抗剂,在 CXCR4 125I-SDF 抑制结合实验中的 IC50 值为 13 nM,能够抑制 MT-4 细胞和 PBMCs 中 T-细胞型 HIV-1(NL4.3 株)的复制。
  18. c-mpl (TpoR) receptor 激动剂

    Eltrombopag olamine 是一种新型的口服活性 血小板生成素受体(c-mpl)激动剂,能够刺激 血小板生成
  19. CCR2 拮抗剂

    PF-4136309 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 CCR2 拮抗剂,其对人类、小鼠和大鼠 CCR2 的 IC50 分别为 5.2 nM、17 nM 和 13 nM。
  20. COX-1 抑制剂

    Paradol 是几内亚胡椒(Aframomum melegueta)种子的活性风味成分;研究发现,Paradol 具有抗氧化抗肿瘤促进效果。
  21. CXCL8 receptor 抑制剂

    Reparixin L-lysine salt 是一种 CXCL8 受体抑制剂,同时也能抑制 CXCR1 和 CXCR2 的激活,已被证实能在各种损伤模型中减轻炎症反应。
  22. CCR2 拮抗剂.

    RS 504393 是一种选择性的 CCR2 趋化因子受体拮抗剂(IC50 值分别为 98 nM 和 > 100 uM,用于抑制人类重组 CCR2bCCR1 受体)。
  23. CXCR2/CXCR1 拮抗剂

    SCH 563705 是一种强效的双重 CXCR2(IC50= 1.3 nM)/CXCR1(IC50= 7.3 nM) 拮抗剂。
  24. TLR4 抑制剂

    S型对映体TAK-242。TAK-242(Resatorvid),一种小分子抑制剂,用于抑制Toll样受体(TLR)4信号传导。TAK-242用于治疗脓毒症脓毒性休克
  25. Toll样受体(TLRs)是一类在先天免疫系统中扮演关键角色的蛋白质。
  26. CCR5 拮抗剂

    Vicriviroc maleate 是一种 CCR5 拮抗剂,其 IC50 为 0.91 nM,目前正处于临床开发阶段,用于治疗 HIV-1
  27. Calcineurin-NFAT 抑制剂

    INCA-6 是一种强效且选择性的钙调磷酸酶-NFAT(核因子活化T细胞)信号通路抑制剂。
  28. NFAT 抑制剂

    NFAT 抑制剂,钙调磷酸酶介导的活化T细胞核因子(NFAT)去磷酸化的选择性抑制剂
  29. T cell activator

    beta-Interleukin I (163-171), human,是一种肽。白细胞介素是一组细胞因子(分泌蛋白/信号分子),最初发现由白血细胞(白细胞)表达。
  30. Immunomodulators

    环孢素 B 是一种免疫抑制剂,它通过用于预防移植排斥反应,彻底改变了器官移植领域。
  31. Calcineurin 抑制剂

    环孢素是一种钙调磷酸酶通路抑制剂,用作免疫抑制药物,以防止器官移植后的排斥反应。
  32. CXCL chemokines 拮抗剂

    UNBS5162 是一种新型萘酰亚胺化合物,能够降低实验性前列腺癌中的 CXCL 趋化因子表达;在9种癌症细胞系中,其平均抗增殖活性 IC50 值为17.9 uM;是 UNBS3157 的水解产物。
  33. EGFR 抑制剂

    AV-412(MP412)是一种EGFR抑制剂,其IC50分别为0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM,针对EGFREGFRL858REGFRT790MEGFRL858R/T790MErbB2
  34. elastogenesis 抑制剂

    L-抗坏血酸(L-抗坏血酸盐),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道,其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积,并抑制弹性蛋白的生成。
  35. anti-cancer agent

    Ginsenoside Rc,从人参(Panax ginseng)中提取,可能具有包括抗癌、抗炎、抗肥胖和抗糖尿病等多种活性。
  36. Immunomodulator

    乙酰神经胺酸是一种免疫调节剂,可能用于治疗遗传性包涵体肌病(HIBM)。
  37. anticancer agent

    Decursin 是一种抗癌剂,具有潜在的抗炎活性
  38. 丁香酚是一种天然存在的香气化学物质,存在于丁香油和其他植物中。丁香酚的生理效应是通过增加组胺释放和细胞介导的免疫力来实现的。
  39. Calcineurin/PP2B 抑制剂

    Ascomycin 是 tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有强大的免疫抑制特性。它已被研究用于治疗自身免疫疾病皮肤病,以及用于预防器官移植后的排斥反应。
  40. TRK, ROS1, ALK 抑制剂

    Entrectinib,也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628,是一种口服小分子抑制剂,针对 TrkATrkBTrkC,以及 ROS1ALK,具有高效性和选择性。
  41. Analog of curcumin

    二甲氧基姜黄素是一种合成的姜黄素类似物,具有更高的代谢稳定性,能够抑制LPS激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO产生、诱导型NO合酶表达和NF-κB激活
  42. EGFR 抑制剂

    EGFR-IN-3 是一种表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。
  43. arginase 抑制剂

    BEC HCl 是一种缓慢结合的、竞争性的抑制剂,其对Arginase II的Ki值为0.31 μM(pH 7.5),对大鼠Arginase I的Ki值为0.4-0.6 μM。
  44. PD1-PDL1 inhibitor 1 是一种 PD-1/PD-L1 互作抑制剂
  45. TLR7/8 激动剂

    Resiquimod 是一种免疫反应调节剂,作为强效的 TLR 7/8 激动剂。处于第二阶段临床试验。
  46. PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂

    PD-1/PD-L1 inhibitor 2 是一种 PD-1/PD-L1 互作抑制剂
  47. COX 抑制剂

    黄腺苦素,一种来自啤酒花的异戊烯基查尔酮,能够抑制COX-1COX-2活性,并显示出化学预防效果。
  48. CCR1 激动剂

    NSC5844 是一种双喹啉化合物,具有 C-C 趋化因子受体 1(CCR1)-激动剂特性。
  49. CXCR2 拮抗剂

    AZD-5069 是一种强效且选择性的 CXCR2 拮抗剂,具有抑制慢性阻塞性肺病(COPD)患者气道中中性粒细胞迁移的潜力。
  50. interleukin-5 receptor 拮抗剂

    YM-90709 是一种白细胞介素-5受体拮抗剂。YM-90709 抑制 IL-5 与其在外周人类嗜酸性粒细胞和丁酸处理的嗜酸性 HL-60 克隆 15 细胞上的受体结合,其 IC50 值分别为 1.0 和 0.57 微摩尔。

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