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Neuronal Signaling

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  1. BF-168,一种PET候选探针,被发现能特异性识别神经纤维斑和弥漫性斑块,其对Aβ1-42的Ki为6.4 nM。
  2. COX-1 抑制剂

    SC 560 是一种 COX-1 选择性抑制剂,可用作药理学工具,用于研究 COX-1 衍生的前列腺素 在炎症和疼痛中的作用。
  3. COX-1 and COX-2 抑制剂

    纳普洛昔林依替米松是一种亲脂性、非酸性的无活性前体药物,它在被吸收后通过水解转化为药理活性的纳普洛昔林。纳普洛昔林是一种COX-1COX-2 抑制剂,在细胞实验中的IC50分别为8.72和5.15微摩尔。
  4. Arecoline 是一种胆碱能生物碱,来源于槟榔树 Areca catechu 的种子。
  5. AChE 抑制剂

    Donepezil 是一种非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂,能够轻松穿过血脑屏障并增加皮层乙酰胆碱的浓度。众所周知,Donepezil 是研究阿尔茨海默病的有用工具。
  6. alpha-淀粉样前体蛋白调节剂是一种细胞渗透性的苯并内酯衍生的PKC激活剂(对PKCα的Ki = 11.9 nM),即使在100 nM的浓度下,也能有效增强人类成纤维细胞中淀粉样前体蛋白(APP)的非淀粉样α-加工。
  7. COMT 抑制剂

    opicapone 是一种新型的catechol-O-methyltransferase 抑制剂
  8. COX-2 抑制剂?€?

    NS-398 是一种非甾体抗炎药物,具有镇痛和解热效果,能够选择性地抑制前列腺素G/H合成酶2/环氧合酶2(COX-2)活性,其半抑制浓度(IC50)为3.8微摩尔,而在100微摩尔的浓度下对环氧合酶1(COX-1)无影响。
  9. P2X3/P2X2/3 receptor 拮抗剂

    AF-353 是一种新型、高效且可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂,能够抑制人类和大鼠的 P2X3(pIC50= 8.0)。
  10. NMDA receptors Blocker

    Ro 25-6981 是一种高亲和力、高效能且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) 受体阻断剂。
  11. GABA reuptake 抑制剂

    Tiagabine 是一种选择性的 γ-氨基丁酸 (GABA) 再摄取抑制剂。
  12. Gamma-secretase modulator

    TC-E 5006 是一种伽马-分泌酶调节剂。在体外(EC50 = 390 nM)和体内降低 Aβ42 水平。
  13. COX-2 抑制剂

    Bromfenac sodium 是一种局部使用的 选择性环氧合酶 (COX)-2 抑制剂
  14. nonsteroidal glucocorticoid receptor 激动剂

    AZD5423 是一种新型非甾体类糖皮质激素受体激动剂
  15. CaM kinase II 抑制剂

    KN-93 是一种多功能 Ca++/calmodulin-dependent protein kinase 的抑制剂。
  16. 尿苷三磷酸(UTP;尿苷5'-三磷酸)是一种核苷酸,它在正常和疾病状态下调节胰腺在内分泌和外分泌分泌增殖通道转运体以及细胞内信号的功能。
  17. COX-2 抑制剂

    FK3311 是一种细胞渗透性和口服可用的磺胺酰胺,作为选择性的 COX-2 抑制剂NSAID
  18. COX 抑制剂

    Flufenamic acid 是一种非甾体抗炎药(NSAID)。它抑制钙激活氯通道(CaCCs)。同时增加通过 TRPC6 通道的电流,并抑制通过 TRPC3TRPC7 通道的电流。
  19. COX-1 抑制剂

    Tenidap 是一种非甾体抗炎药,是一种选择性的 COX-1 抑制剂,其 IC50 值分别针对 COX-1COX-2 为 0.03 ?M 和 1.2 ?M。
  20. COX-2 抑制剂

    Valdecoxib,也被称为SC-65872,是一种非甾体抗炎药(NSAID),用于治疗骨关节炎、风湿性关节炎以及痛经和月经症状。它是一种选择性的环氧合酶-2抑制剂
  21. Benzodiazepine receptor/GABAA receptor 激动剂

    U-101017 是一种 苯二氮䓬类受体GABAA 受体 的部分激动剂,具有抗焦虑效果。
  22. NMDA receptor 拮抗剂

    RPR104632 是一种特定的 NMDA 受体 拮抗剂,具有强大的神经保护特性。
  23. BzR 激动剂

    Radequinil(AC-3933)是一种苯二氮䓬类受体(BzR)部分逆激动剂。AC-3933 分别与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合,其 Kis 值分别为 5.15 和 6.11 nM。
  24. NMDA receptor 拮抗剂.

    (-)-MK 801 maleate 作为一种强效、选择性且非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。它通过结合位于 NMDA 相关离子通道 内的一个位点来发挥作用。
  25. NMDA receptor 拮抗剂

    GV-196771A 是 GV196771 的钠盐形式,是一种 NMDA 受体拮抗剂
  26. eEF2K (CAMKIII) 抑制剂

    A-484954 是一种强效、选择性的真核延伸因子-2激酶(eEF2K)抑制剂。
  27. GABAA receptor modulator

    Lorediplon 是一种新型非苯二氮卓类、催眠药物,作为 GABAA 受体调节剂 发挥作用。
  28. GABA(A) receptor 激动剂

    Muscimol hydrobromide 是一种有效但有毒的 g-氨基丁酸(GABA)结构类似物,具有 两性离子 结构。
  29. α7 nAChR 激动剂

    A-582941 是一种选择性的 AChR a7 部分激动剂。它对大鼠和人类的 a7 受体都显示出高亲和力(Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM)。
  30. muscarinic M(3) receptor 拮抗剂

    PF-3635659 是一种强效的毒蕈碱M(3)受体拮抗剂
  31. COX-2 抑制剂

    Parecoxib 是一种强效且选择性的 COX-2 抑制剂
  32. NMDAR modulator

    GLYX-13 是一种选择性的弱部分激动剂,针对 NMDA 受体甘氨酸位点,目前由 Naurex 公司正在开发,作为治疗抗药性抑郁症的辅助疗法。
  33. GABA uptake 抑制剂

    盐酸古瓦西因抑制GABA摄取(IC50值分别为hGABA T-1为14μM,rGABA T-2为58μM,hGABA T-3为119μM,以及hBGT-1为1870μM)。
  34. nAChR 激动剂

    5-Iodo-A-85380 2HCl 是一种高效且亚型选择性的激动剂,专门针对 a4b2a6b2 类型的尼古丁乙酰胆碱受体。
  35. nAChR 抑制剂

    苯扎溴铵是一种强效的nAChRs抑制剂,它对α4β2 nAChRsα7 nAChRs的抑制作用的IC50分别为49 nM和122 nM。
  36. gamma-secretase 抑制剂

    Flurbiprofen Axetil 是一种强效的非甾体抗炎药(NSAID)。
  37. SPPL2a 抑制剂

    SPL-707 是一种效力强大、选择性高且可口服的信号肽肽酶样2a(SPPL2a)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为80纳摩尔。
  38. mAChR 激动剂

    Xanomeline oxalate 是一种强效的毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂(EC50 值分别为 M1、M2、M3、M4 和 M5 的 0.3、92.5、5、52 和 42 nM)。
  39. benzodiazepine1 (BZ1) receptor 激动剂

    SX-3228 是一种选择性的苯二氮䓬类1(BZ1)受体激动剂,其 IC50 为 17 nM。
  40. nAChR 激动剂

    ABT-418 HCl 是一种神经元型尼古丁型乙酰胆碱受体激动剂
  41. GABAB receptors 拮抗剂

    2-羟基萨克洛芬是一种强效选择性GABAB受体拮抗剂。
  42. GABAA receptor 激动剂

    AWD 131-138 是一种新型低亲和力部分苯二氮䓬类受体激动剂,在啮齿动物模型中具有强大的抗惊厥抗焦虑特性。
  43. NMDA receptor 拮抗剂

    MDL-29951 是一种新型的 NMDA 受体激活甘氨酸拮抗剂(Ki=0.14 mM, [3H]甘氨酸结合), 在体外和体内均有效。
  44. (-)-尼古丁酒石酸盐是AChR(尼古丁型乙酰胆碱受体)的强效激动剂。
  45. GABAA receptor modulator

    Indiplon 是一种吡唑并[嘧啶],作为 GABAA 受体 的高亲和力正向异构调节剂,以剂量依赖和可逆的方式增强 GABA 激活的氯离子电流。
  46. COX-2 抑制剂

    Etoricoxib 特异性地结合并抑制酶环氧合酶-2 (COX-2),从而抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程。抑制 COX-2 可能诱导凋亡,并抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。
  47. GABAA 激动剂

    Bretazenil,一种苯二氮䓬类受体部分激动剂,用作OP中毒预防治疗的辅助药物。
  48. 乙基二唑西泮是一种药物,属于苯二氮䓬类衍生物。它具有抗焦虑催眠作用,可能还具有其他典型的苯二氮䓬类属性。
  49. PKD 抑制剂

    CID755673 是一种强效的 PKD 抑制剂,其 IC50 分别为 PKD1 的 182 nM、PKD2 的 280 nM 和 PKD3 的 227 nM。
  50. PKD1 抑制剂

    CID797718 是 CID755673(Adooq 目录号 A13804)的结构类似物。它是一种效力较低的 PKD1 抑制剂,其 IC50 值为 7.0 +/-0.8 uM,效力约为 CID755673 的十分之一。

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