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COX-1 and COX-2 抑制剂
纳普洛昔林依替米松是一种亲脂性、非酸性的无活性前体药物,它在被吸收后通过水解转化为药理活性的纳普洛昔林。纳普洛昔林是一种COX-1 和 COX-2 抑制剂,在细胞实验中的IC50分别为8.72和5.15微摩尔。 - alpha-淀粉样前体蛋白调节剂是一种细胞渗透性的苯并内酯衍生的PKC激活剂(对PKCα的Ki = 11.9 nM),即使在100 nM的浓度下,也能有效增强人类成纤维细胞中淀粉样前体蛋白(APP)的非淀粉样α-加工。
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CaM kinase II 抑制剂
KN-93 是一种多功能 Ca++/calmodulin-dependent protein kinase 的抑制剂。- Margherita Zaupa, .et al. , Neuron, 2024, Apr 3;112(7):1150-1164 PMID: 38295792
- Christian E Coleman, .et al. , Arch Microbiol, 2022, Jul 24;204(8):519 PMID: 35871646
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COX 抑制剂
Flufenamic acid 是一种非甾体抗炎药(NSAID)。它抑制钙激活氯通道(CaCCs)。同时增加通过 TRPC6 通道的电流,并抑制通过 TRPC3 和 TRPC7 通道的电流。 -
COX-2 抑制剂
Valdecoxib,也被称为SC-65872,是一种非甾体抗炎药(NSAID),用于治疗骨关节炎、风湿性关节炎以及痛经和月经症状。它是一种选择性的环氧合酶-2抑制剂。 -
BzR 激动剂
Radequinil(AC-3933)是一种苯二氮䓬类受体(BzR)部分逆激动剂。AC-3933 分别与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合,其 Kis 值分别为 5.15 和 6.11 nM。 -
NMDA receptor 拮抗剂.
(-)-MK 801 maleate 作为一种强效、选择性且非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。它通过结合位于 NMDA 相关离子通道 内的一个位点来发挥作用。 -
GABA(A) receptor 激动剂
Muscimol hydrobromide 是一种有效但有毒的 g-氨基丁酸(GABA)结构类似物,具有 两性离子 结构。 -
NMDAR modulator
GLYX-13 是一种选择性的弱部分激动剂,针对 NMDA 受体 的 甘氨酸位点,目前由 Naurex 公司正在开发,作为治疗抗药性抑郁症的辅助疗法。 -
GABA uptake 抑制剂
盐酸古瓦西因抑制GABA摄取(IC50值分别为hGABA T-1为14μM,rGABA T-2为58μM,hGABA T-3为119μM,以及hBGT-1为1870μM)。 -
nAChR 激动剂
5-Iodo-A-85380 2HCl 是一种高效且亚型选择性的激动剂,专门针对 a4b2 和 a6b2 类型的尼古丁乙酰胆碱受体。 -
nAChR 抑制剂
苯扎溴铵是一种强效的nAChRs抑制剂,它对α4β2 nAChRs和α7 nAChRs的抑制作用的IC50分别为49 nM和122 nM。 -
mAChR 激动剂
Xanomeline oxalate 是一种强效的毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂(EC50 值分别为 M1、M2、M3、M4 和 M5 的 0.3、92.5、5、52 和 42 nM)。 - (-)-尼古丁酒石酸盐是AChR(尼古丁型乙酰胆碱受体)的强效激动剂。
- Guochao Ni, .et al. , Reprod Biol Endocrinol, 2020, 18: 65 PMID: 32552695
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COX-2 抑制剂
Etoricoxib 特异性地结合并抑制酶环氧合酶-2 (COX-2),从而抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程。抑制 COX-2 可能诱导凋亡,并抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。 -
PKD 抑制剂
CID755673 是一种强效的 PKD 抑制剂,其 IC50 分别为 PKD1 的 182 nM、PKD2 的 280 nM 和 PKD3 的 227 nM。 -
PKD1 抑制剂
CID797718 是 CID755673(Adooq 目录号 A13804)的结构类似物。它是一种效力较低的 PKD1 抑制剂,其 IC50 值为 7.0 +/-0.8 uM,效力约为 CID755673 的十分之一。