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- Amyloid b-Peptide (12-28) (human),是一种amyloid b-peptide片段;这是与大脑蛋白质结合所需的最小片段。
- Amyloid b-Peptide (1-43) (human),淀粉样β肽片段。高度毒性,与Aβ40和Aβ42相比,显示出更高的神经毒性。
- Beta-amyloid (1-11) (Abeta) 是一种肽,其序列为 H-{Asp}{Ala}{Glu}{Phe}{Arg}{His}{Asp}{Ser}{Gly}{Tyr}{Glu}-OH,该肽是从淀粉样前体蛋白处理而来。
- Beta-amyloid 蛋白(A beta),一种由39-43个氨基酸组成的肽,包含了淀粉样前体蛋白(APP)的跨膜结构域和细胞外结构域的一部分,同时也是淀粉样斑块的主要成分。
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glutamate receptors 激动剂
(S)-谷氨酸作为一种兴奋性传递物质,同时是所有类型谷氨酸受体(代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA)的激动剂。 -
Glucocerebroside synthase 抑制剂
通常以酒石酸盐形式使用,Eliglustat 被认为是通过抑制葡萄糖鞘脂酰胺合成酶来发挥作用的。- Zunke F, .et al. , Neuron, 2018, Jan 3;97(1):92-107.e10 PMID: 29290548
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M3 receptors 抑制剂
Imidafenacin 是一种强效且选择性的 M3 受体 抑制剂,其Kb值为0.317 nM;对 M2 受体 的抑制作用较弱(IC50=4.13 nM)。 -
anti-cancer agent
Ginsenoside Rc,从人参(Panax ginseng)中提取,可能具有包括抗癌、抗炎、抗肥胖和抗糖尿病等多种活性。 -
hepatoprotective agent
Gardenoside 是一种存在于栀子果实中的天然化合物,具有保肝特性。Gardenoside 通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来抑制慢性束缚伤害引起的疼痛。Gardenoside 对自由脂肪酸(FFA)诱导的细胞性脂肪变性具有抑制作用。 -
AChE 抑制剂
Acotiamide 是一种在日本获批的药物,用于治疗功能性消化不良引起的餐后饱胀感、上腹部胀气和早饱。 -
RAGE Ant激动剂
FPS-ZM1 抑制在表达 RAGE 的细胞中 Aβ40 和 Aβ42 引起的细胞应激。- Ahana Banerjee, .et al. , Biomater Adv, 2024, Oct:163:213937 PMID: 38968788
- Ahana Banerjee, .et al. , Int J Biol Macromol, 2024, Jun;270(Pt 2):132384 PMID: 38754682
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nAChR 激动剂
GTS-21 二盐酸盐是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体激动剂,最近被确认为治疗炎症的有前景的治疗方法。- P Yamini, .et al. , Pharmacol Biochem Behav, 2022, Jun;217:173402 PMID: 35533773
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muscarinic receptor 拮抗剂
Revefenacin 是一种强效且选择性的毒蕈碱受体拮抗剂,目前正在开发中,用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)。 -
NMDA receptors blocker
Ro 25-6981 Maleate 是一种强效且选择性的活动依赖性NMDA受体阻断剂,专门针对含有NR2B亚单位的受体。其IC50值分别为0.009和52 uM,针对克隆的受体亚单位组合NR1C/NR2B和NR1C/NR2A。 -
β-secretase/BACE1 抑制剂
Verubecesta 是一种强效且选择性的beta-secretase抑制剂,同时也是BACE1蛋白抑制剂或Beta位点APP切割酶1抑制剂。 -
PKD 抑制剂
CRT-0066101 是一种强效的 蛋白激酶D (PKD) 抑制剂;它能抑制所有 PKD 同型体(IC50 值分别为 PKD1、PKD3 和 PKD2 的 1、2 和 2.5 nM)。 -
CaMKK 抑制剂
STO-609 是一种能够渗透细胞的抑制剂,针对钙/钙调蛋白依赖性激酶激酶(CaMKK)亚型 CaMKKα 和 CaMKKβ(分别的抑制常数 Ki 为 80 和 15 ng/ml)。 -
COX 抑制剂
Amfenac Sodium monohydrate 是一种含有乙酸基团的非甾体类镇痛抗炎药。其对 COX1 和 COX2 的 IC50 值分别为 250 nM 和 150 nM。 -
nonsteroidal, anti-inflammatory antiarthritic agent
Fenoprofen Calcium hydrate 是一种非甾体、抗炎抗关节炎药物。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂/COMT 抑制剂
Flopropione 是一种 5-HT1A 受体拮抗剂 并且也是一种 儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。