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文献引用
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AXL kinase 抑制剂
DS-1205b free base 是一种强效且选择性的 AXL kinase 抑制剂，其 IC50 为 1.3 nM。 -
EGFR 抑制剂
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的外消旋体。JBJ-04-125-02 是一种强效的、选择性突变体、变构且可口服的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。 -
拮抗剂 of the TGFbeta family type I receptors, Alk5 and/or Alk4
BIO-013077-01，是一种新型强效拮抗剂，针对 TGFbeta 家族的 type I receptors，Alk5 和/或 Alk4。 -
EGFR 抑制剂
Theliatinib（HMPL-309）是一种高效的、ATP竞争性的、口服活性的、高度选择性的EGFR抑制剂，具有0.05 nM的Ki值和3 nM的IC50值。 -
EGFR 抑制剂
Almonertinib（HS-10296）是一种口服可用的、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 敏感性和 T790M 抗药性突变具有高选择性。 -
EGFR/HER2 oncogenic mutants 抑制剂
莫博替尼琥珀酸盐（TAK-788琥珀酸盐）是一种强效且可口服活性的EGFR和HER2致癌突变体抑制剂，包括外显子20插入，对WT EGFR具有选择性。具有抗肿瘤活性。 -
EGFR tyrosine kinase 抑制剂
AG-1478 hydrochloride（Tyrphostin AG-1478 hydrochloride）是一种选择性的 EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 为3 nM。 -
Anticancer agent
BDTX-189 是一种有效的、口服活性的、选择性抑制剂，针对 EGFR 和 HER2 癌变突变，包括 EGFR/HER2 exon 20 插入突变。BDTX-189 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。 -
FGFR1 抑制剂
Ferulic acid sodium 是一种新型成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）抑制剂，其 IC50 分别为 3.78 和 12.5 μM，针对 FGFR1 和 FGFR2。 -
IRAK4 抑制剂
IRAK4-IN-4 是一种从专利 CN107163044A 提取的白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4) 抑制剂，化合物编号为 Compound15，其 IC50 值为 2.8 nM。 -
EGFT/HER2 抑制剂
Mobocertinib（TAK-788）是一种强效且可口服的EGFR和HER2致癌突变体抑制剂，包括外显子20插入，对WT EGFR具有选择性。具有抗肿瘤活性。 -
VEGFR-2 抑制剂
JNJ-38158471 是一种耐受性好、可口服、高度选择性的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 为 40 nM。JNJ-38158471 还分别以 IC50 为 180 nM 和 500 nM 抑制 Ret 和 Kit。 -
pan-Trk 抑制剂
PF-06273340 是一种高效、选择性强、耐受性好的全面 Trk 抑制剂，其 IC50 值分别针对 TrkA、TrkB、TrkC 为 6、4、3 nM。 -
ALK5 抑制剂
TP0427736 是一种强效的 ALK5 激酶活性抑制剂，其 IC50 值为 2.72 nM，其抑制效果比对 ALK3 的抑制效果高出 300 倍（ALK3 的 IC50 值为 836 nM）。它还能抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中 Smad2/3 磷酸化，其 IC50 值为 8.68 nM。 -
VEGFR2 抑制剂
ZM323881 hydrochloride 是一种效力强大且选择性高的 VEGFR2 抑制剂，其 IC50 值小于 2 nM。 -
dual 抑制剂 for c-Met and EGFR
Norcantharidin（内皮素酐）是一种合成抗癌化合物，它是人类结肠癌中c-Met和EGFR的双重抑制剂。 -
IRAK4/FLT3 抑制剂
Emavusertib，也被称为 CA-4948，是一种强效的 IRAK4/FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。CA-4948 在 ABC DLBCL 和 AML 细胞系中显示出良好的细胞活性。CA-4948 在329种激酶的检测中表现出中到高的选择性，并且展示了理想的 ADME 和 PK 特性，包括在小鼠、大鼠和狗中良好的口服生物利用度，并在相关肿瘤模型中显示出超过90%的肿瘤生长抑制，与体内 PD 调节具有极好的相关性。 -
PDGFRα/PDGFRβ inhbitor
JNJ 10198409 是一种强效的血小板源性生长因子受体（PDGFR）抑制剂（IC50 值分别为 PDGFRβ 的 4.2 nM 和 PDGFRα 的 45 nM）。同时也能抑制 c-Abl、Lck、c-Src 和 Fyn 激酶（IC50 值分别为 22、100、185 和 378 nM）。 -
multi-kinase 抑制剂
多激酶抑制剂1是一种强效的多激酶抑制剂。多激酶抑制剂1具有治疗与异常或失调的酪氨酸激酶活性相关的疾病或疾患的潜力，特别是与PDGF-R、c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。 -
FLT3 抑制剂
5'-氟吲哚比辛肟（5'-FIO，化合物13），一种吲哚比辛衍生物，是一种强效的FLT3抑制剂，其IC50为15 nM。 - 胃抑制肽（Gastric Inhibitory Peptide, porcine），也称为葡萄糖依赖性胰岛素促进多肽，是一种由42个氨基酸组成的肠道激素，对脂肪和葡萄糖代谢具有影响。
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FGFR3 抑制剂
VSPPLTLGQLLS 是一种小分子肽 FGFR3 抑制剂，肽 P3，抑制 FGFR3 磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成，并阻断淋巴内皮细胞（LEC）的增殖、迁移和管腔形成。 - [D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体激动剂。[D-Ala2]-GIP (human) 改善葡萄糖耐受性。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还能改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于研究2型糖尿病、帕金森病等。
- 胰岛素受体（1142-1153），pTyr1150 是一种生物活性肽。（该肽被用作胰岛素受体酪氨酸激酶的底物。）
