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Protein Tyrosine Kinases
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Acrizanib 是一种 VEGFR-2 抑制剂,对 BaF3-KDR 的 IC50 为 17.4 nM。
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Vorolanib(CM082;X-82)是一种口服活性的多激酶 VEGFR/PDGFR 抑制剂。
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c-Fms-IN-7 是一种从专利 WO2011079076A1 中提取的 cFMS 抑制剂,示例编号为159,其 IC50 为 18.5 nM。
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SDZ281-977 是一种抗增殖剂。它通过结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点并在体外抑制微管蛋白聚合来发挥作用。
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c-Fms-IN-6 是一种强效的 c-FMS 抑制剂,对未磷酸化的 c-FMS 的 IC50 为约 10 nM,同时对未磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 也有弱抑制作用(IC50 均大于 1 μM)。用于自身免疫病的研究。
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Pyrotinib(SHR-1258)是一种强效且选择性的EGFR/HER2双重抑制剂,其IC50分别为13和38 nM。
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Roblitinib(FGF-401;化合物示例83)是一种高度选择性且强效的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 具有抗肿瘤活性。
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BSc5371 是一种强效且不可逆的 FLT3 抑制剂,其 Kds 分别针对突变型 FLT3(D835H)、FLT3(ITD, D835V)、FLT3(ITD, F691L)、FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt,分别为 1.3、0.83、1.5、5.8 和 2.3 nM。
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TrkB/TrkC neurotrophin receptor activator
LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体的激活剂,能够在体外和体内诱导 TrkB、TrkC、AKT 和 ERK 的激活。
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AZD0424 是一种口服活性的、选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。AZD0424 在淋巴瘤细胞中诱导凋亡和细胞周期阻滞。
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Avapritinib(BLU-285)是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的KIT和PDGFRA激活环突变激酶抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为0.27纳摩尔(nM)针对KIT D816V和0.24纳摩尔(nM)针对PDGFRA D842V。
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KIT and PDGFRA switch-control 抑制剂
Ripretinib(DCC-2618)是一种口服生物利用度高的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。
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AZ1495(化合物28)是一种口服活性的白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK4)抑制剂,其IC50值分别针对IRAK4和IRAK1为5 nM和23 nM。
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hVEGF-IN-1 抑制人类 VEGF-A 的翻译并显示出抗肿瘤活性。
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insulin receptor (IR) blocker
AGL-2263 是一种胰岛素受体(IR)阻断剂。
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TAS6417 是一种 EGFR 抑制剂,对患有 NSCLC(非小细胞肺癌)的患者是一个有效的药物候选,其 IC50 值在 1.1-8.0 nM 范围内。
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IRAK4-IN-1 是一种白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK4)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为7纳摩尔。
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N-乙酰-5-羟色胺是一种褪黑激素前体,且能强效激活TrkB受体。
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肝素硫酸是一种复杂的线性多糖,存在于名为肝素硫酸蛋白聚糖的糖蛋白中,这些糖蛋白在细胞表面和细胞外基质中大量表达。
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type II PDGFRα kinase 抑制剂
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高度选择性的 II型 PDGFRα kinase 抑制剂,其对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
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Ensartinib (X-396) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂,其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。
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SM 16 是一种 ALK5/ALK4 激酶抑制剂,其 Kis 分别为 10 和 1.5 nM。
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CG-806 是一种口服活性、高效、非共价 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂,对 FLT3 的 IC50 为 0.08 μM。CG-806 对 FLT3 野生型 (WT) 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 11 nM。
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Repotrectinib (TPX-0005) 是一种强效的 ROS1 (IC50=0.07 nM)、TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂。
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UM-164(DAS-DFGO-II)是一种高效的c-Src抑制剂,其Kd值为2.7 nM。UM-164还能强效抑制p38α和p38β。
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CSF1R-IN-2(化合物5)是一种口服活性的SRC、MET和c-FMS抑制剂,其IC50值分别为SRC 0.12 nM、MET 0.14 nM和c-FMS 0.76 nM。
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WY-135 是一种 ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 双重抑制剂。
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FF-10101 是一款新型不可逆的 FLT3 抑制剂,针对 FLT3
野生型(WT) 和 D835Y 突变型 均展现出极强的抑制活性,
其 IC₅₀ 分别为 0.20 nM 和 0.16 nM,
显示出对耐药突变的良好抑制效果。
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MS4077 是一种针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)的PROTAC(降解剂),其与ALK的结合亲和力 Kd 为37纳摩尔。
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EGFR-IN-5 是一种 EGFR 抑制剂,其 IC50 分别针对 EGFR、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 为 10.4、1.1、34、7.2 nM。
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MS4078 是一种针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)的PROTAC(降解剂),其与ALK的结合亲和力 Kd 为19纳摩尔。
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KB SRC 4 是一种强效且高度选择性的 c-Src 抑制剂,具有 44 nM 的 Ki 值和 86 nM 的 Kd 值,在 125 μM 的浓度下对 c-Abl 没有抑制作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
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FLT3-IN-3 是一种强效的 FLT3 抑制剂,其对 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y 的 IC50 分别为 13 nM 和 8 nM。
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JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,作为 ALK 抑制剂,在细胞中对棘皮动物微管相关蛋白类似 4-ALK (EML4-ALK) G1202R 的 IC50 为 2 nM。
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KDR-in-4 是一种强效的激鉴插入结构域受体(KDR/VEGFR2)抑制剂,其 IC50 为 7 nM。
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Src-family kinase Fgr 抑制剂
TL02-59 是一种口服活性的、选择性 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,其 IC50 为 0.03 nM。
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Pemigatinib 是一种选择性的 FGFR 抑制剂,正在开发中,用于治疗患有胆管癌的患者。
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WEHI-345 类似物是一种 Src 抑制剂,从专利 WO/2012003544A1 中提取,化合物示例 71。
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SUN11602 是一种新型的苯胺化合物,具有类似于基础成纤维细胞生长因子的活性。
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CEP-40783 是一种效力强大、选择性高且可口服的 AXL 和 c-Met 抑制剂,其 IC50 值分别为 7 nM 和 12 nM。
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GZD856 是一种新型且可口服生物利用的 PDGFRα/β 抑制剂,其 IC50 分别为 68.6 和 136.6 nM。
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Fisogatinib(BLU-554)是一种强效、高度选择性且口服活性的成纤维细胞生长因子受体4(FGFR4)抑制剂,其IC50为5 nM。
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TAK-659 是一种高效、选择性、可逆转且可口服的双重抑制剂,针对脾脏酪氨酸激酶(SYK)和fms相关酪氨酸激酶3(FLT3),其半抑制浓度(IC50)分别为3.2 nM和4.6 nM。
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RG13022 是一种酪氨酸激酶抑制剂;它能够抑制 EGF 受体的自磷酸化反应,其 IC50 为 4 微摩尔。
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Futibatinib(TAS-120)是一种口服生物利用度高、选择性强且不可逆的FGFR抑制剂。
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Mutated EGFR-IN-1(Osimertinib 类似物)是一种用于设计针对突变EGFR的抑制剂的有用中间体,例如 L858R EGFR、Exon19缺失激活突变体 和 T790M抗性突变体。
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T790M-Containing EGFR Mutants 抑制剂
PF-06459988 是一种针对含 T790M 突变的 EGFR 突变体的不可逆抑制剂。
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ASP5878 是一种口服活性抑制剂,针对 FGFR 1, 2, 3, 和 4,其 IC50 值分别为 0.47 nM, 0.6 nM, 0.74 nM 和 3.5 nM,用于抑制 FGFR 1, 2, 3, 和 4 的激酶活性。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。
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BCTC 是一种针对前列腺癌(PCa)DU145细胞中的瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8(TRPM8)的强效和特异性抑制剂。
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NRC-2694 是一种表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂,具有抗癌和抗增殖特性。
苏ICP备14027875号-1