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multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Lenvatinib mesylate（E7080 mesylate），一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示出强大的抗肿瘤活性。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinase 抑制剂
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Wei Kang Cheng, .et al. , Microvasc Res, 2022, Feb 11;142:104341 PMID: 35157839
- Sodium succinate dibasic is an inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases. Sodium succinate dibasic is known to be a potent inhibitor of Met, Flt-1 (VEGFR1), Flk-1 (VEGFR2), Flt-3 (VEGFR3), Ron, and Tie-2. Sodium succinate dibasic has been observed to inhibit Met (c-Met)-driven tumor cell and non-c-Met driven tumor cell (HCT116 and MDA-MB-231) proliferation. This product has also been observed to effectively inhibit c-Met phosphorylation and its downstream signaling pathways in serum starved MKN45 cells, as well as inducing apoptosis in these cells.
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ALK 抑制剂
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种强效、选择性、可口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM（以 ATP 竞争方式），同时也抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
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FLT3/AXL 抑制剂
Gilteritinib hemifumarate 是一种强效的 FLT3/AXL 抑制剂，其 IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 -
EGFR 抑制剂
奥希替尼二甲磺酸盐（AZD-9291二甲磺酸盐）是一种不可逆的、突变选择性的 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12纳摩尔和1纳摩尔。 -
c-Met 抑制剂
JNJ-38877618 是一种新型的、高效的、高度选择性的、口服生物利用度的 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，其对 WT、M1250T 和 Y1235D 突变体 MET 的 Kd 分别为 1.2、2.1 和 21 nM。 -
c-Met 抑制剂
Glumetinib（SCC244）是一种高效且高度选择性的 c-Met激酶抑制剂，其IC50为0.42 nM。Glumetinib显示出抗肿瘤活性和更高的安全裕度。 -
c-FMS 抑制剂
c-Fms-IN-9 是从专利 WO2014145023A1 中提取的一种 c-FMS 抑制剂，属于化合物示例 7。c-Fms-IN-9 抑制未磷酸化的 c-FMS 激酶（uFMS）和 uKIT，其半抑制浓度（IC50）分别小于 0.01 微米和 0.1-1 微米。 -
c-KIT 抑制剂
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，其 IC50 为 82 nM，对所有三种 GIST 细胞系（GIST882、GIST430 和 GIST48）显示出优越的抗增殖活性，其 GI50 分别为 3 nM、1 nM 和 2 nM。 -
c-KIT T670I mutant 抑制剂
CHMFL-KIT-033 是一种针对胃肠间质瘤（GISTs）中的 c-KIT T670I 突变体的强效且选择性的抑制剂，其 IC50 为 0.045 μM。 -
EGFR 抑制剂
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) is a mutant-selective EGFR inhibitor extracted from patent WO2017036263A1, which potently inhibits single-mutant EGFR (T790M) and double-mutant EGFR (including L858R/T790M (IC50=??1nM) and ex19del/T790M), and can suppress activity of single gain-of-function mutant EGFR (including L858R and ex19del) as well. Mutated EGFR-IN-2 shows anti-tumor activity. -
FLT-3 ITD degrader
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种针对 FLT-3 内部串联重复 (ITD) 的降解剂，具有 0.6 nM 的 IC50。具有抗增殖活性；诱导凋亡。 -
FGFR1/DDR2 抑制剂
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种纤维母细胞生长因子受体1（FGFR1）和圆盘状结构域受体2（DDR2）的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 FGFR1 为31.1 nM、KG-1 为108.4 nM、DDR2 为3.2 nM。 -
CSF-1R, c-FMS Type II 抑制剂
c-Fms-IN-8（化合物4a）是一种集落刺激因子-1受体（CSF-1R，c-FMS）II型抑制剂，其IC50为9.1 nM。 -
FMS 抑制剂
c-Fms-IN-10 是噻吩 [3,2-d] 嘧啶的衍生物，是 FMS（集落刺激因子-1受体，CSF-1R）的激酶抑制剂，具有 2 nM 的 IC50 值。c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。 -
ITK 抑制剂
ITK inhibitor 2 是一种从专利 WO2011065402A1 中提取的 白细胞介素-2诱导的T细胞激酶（ITK）抑制剂，化合物编号为 4，其 IC50 为 2 nM。 -
TKI 抑制剂
Selitrectinib（LOXO-195）是一种新一代的TRK激酶抑制剂（TKI），其IC50分别为0.6 nM和小于2.5 nM，针对TRKA和TRKC。
