The store will not work correctly in the case when cookies are disabled.
-
Home
-
Protein Tyrosine Kinases
-
PD158780 是一种非常有效的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 0.08 nM；是 ErbB 受体的泛特异性拮抗剂。
-
c-Met 抑制剂 2 是一种强效化合物，对依赖于 Met 激活的癌症具有活性，并且作为 VEGFR 抑制剂 对癌症也具有活性。
-
Glesatinib hydrochloride 是一种抑制剂，针对 MET 和 Axl 受体酪氨酸激酶通路，这些通路在发生变异时会推动肿瘤生长。
-
Flumatinib 是一种多激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 c-Abl、PDGFRbeta 和 c-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。
-
Sitravatinib 是一种新型小分子抑制剂，针对多种参与驱动肉瘤细胞生长的 RTKs（受体酪氨酸激酶）。
-
Lyn-IN-1 是一种强效且选择性的双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂，从专利 WO2014169128A1 中提取。
-
HG-14-10-04 是一种效力强大且特异性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。
-
Dasatinib Monohydrate 是一种新型、高效的多靶点抑制剂，针对 Abl、Src 和 c-Kit，其 IC50 分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。
- Izumi-Nakaseko H, .et al. , Cardiovasc Toxicol, 2019, Jul 6 PMID: 31280457
-
BFH772 是一种强效的口服 VEGFR2 抑制剂，在针对 VEGFR2 激酶 方面具有高效性，其 IC50 值为 3 nM。
-
TX1-85-1 是一种 ErbB3 抑制剂。TX2-121-1 可能通过一种 变构机制 发挥 Her3-依赖的药理作用，从而干扰 Her3 与其他蛋白质（如 Her3 或 cMet）之间的相互作用，这与此处呈现的结果一致，且不同于常规的激酶抑制剂，后者阻断催化功能。
-
AMG 337 是一种口服的小分子、ATP竞争性、高度选择性的 MET 受体 抑制剂。
-
ARRY-380 是一种口服生物利用度的人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
-
NSC 228155 是一种 EGFR 激活剂，它与 EGFR 的细胞外区域结合，并增强 EGFR 的酪氨酸磷酸化。
-
Tyrphostin AG1296 是一种强效且选择性的血小板源生长因子受体（PDGFR）抑制剂，其 IC50 为 0.8 μM。
-
Derazantinib(ARQ-087) 是一种口服生物利用度的 纤维母细胞生长因子受体（FGFR） 抑制剂，其 IC50 值分别为 FGFR2 的 1.8 nM，以及 FGFR1 和 FGFR3 的 4.5 nM，对 FGFR4 的抑制效力较低（IC50=34 nM）。它还能抑制 RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR 和 KIT。
-
Avitinib（AC0010）是一种基于吡咯嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，对EGFR L858R/T790M双突变具有选择性，IC50值为0.18 nM，对野生型EGFR的抑制效力几乎高出43倍（IC50值为7.68 nM）。它具有可比的抗肿瘤活性和可容忍的毒性。
-
Lazertinib (YH25448, GNS-1480) 是一种强效的、高度突变选择性的、不可逆的 EGFR-TKI，其 IC50 值分别针对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L858R 和野生型 EGFR 为 1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM 和 76 nM，相对于 ErbB2 和 ErbB4 显示出更高的 IC50 值。
-
AZD3229 Tosylate 是一种强效的全突变型 KIT 抑制剂，用于治疗胃肠间质瘤。
-
AZD7507 是一种强效且选择性的 CSF-1R 抑制剂（细胞活性为 32 nM），由于保留了 AZ683 所需的效力和口服药代动力学特性，AZD7507 被认为是一个有前景的化合物。
-
KIN001-051 是一种强效且选择性的 lck 抑制剂。淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）是 Src 家族非受体蛋白酪氨酸激酶的成员之一，它在 T 细胞受体信号传导的初始步骤中发挥关键作用，这些信号传导触发细胞因子的产生。
-
cFMS-IN-2 是一种 FMS 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.024 μM。
-
MRX-2843 是一种口服小分子抑制剂，能够同时抑制 MERTK 和 FLT3。
-
Rogaratinib，也被称为 BAY-1163877，是一种异常的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂。
-
PRN694 是一种高度选择性和强效的共价抑制剂，针对 Tec激酶 中的 IL-2诱导的T细胞激酶（ITK） 和 静息淋巴细胞激酶（RLK）。它能抑制 Th1 和 Th17 的分化和细胞因子的产生。
-
CA-4948 是一种强效的、口服活性的白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK4）抑制剂。在测试的五种 ABC-DLBCL PDX 模型中，CA-4948 在四种模型中显示出最佳疗效，相比之下，在 GBC-DLBCL 和 ABC/GCB DLBCL PDX 模型中的疗效较低。
-
Ningetinib Tosylate，也被称为 CT-053Tosylate 和 DE-120，是一种 VEGF 和 PDGF 抑制剂，可能用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性。CAS: 1394820-69-9（自由基）1394820-77-9（托磺酸盐）
-
Ningetinib 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 c-Met、VEGFR2/KDR 和 Axl，其 IC50 值分别为 19、37 和 11 nM。
-
Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋体。Pyrotinib 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂。
-
Tyrphostin AG-528，也被称为 Tyrphostin B66，是一种 EGFR 蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
-
Lavendustin A 是一种选择性抑制剂，针对表皮生长因子（EGF）受体相关的酪氨酸激酶，具有 IC50 值为 11 nM。
-
AG-99 是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，其 IC50 值为 10 μM。
-
AG-494 是一种表皮生长因子受体激酶的抑制剂，在 HT-22 细胞中的 IC50 值为 1 μM。
-
SU 5214 是一种酪氨酸激酶信号转导的调节剂。
-
-
SU-5408，亦称为VEGFR2 Kinase Inhibitor I，是一种强效的、能够渗透细胞的小鼠VEGFR2激酶抑制剂，其IC50值为70 nM。
-
PD166866 是一种 FGFR1 抑制剂，其 IC50 值为 55 nM，对 c-Src、PDGFR-b、EGFR 或胰岛素受体酪氨酸激酶以及 MEK、PKC 和 CDK4 没有影响。
-
-
PF-06737007 是一种广谱 肌球蛋白相关激酶（Trk）抑制剂。
-
AS-2444697 是一种效力强大且选择性高的白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4) 抑制剂，其 IC50 值为 21 nM。
-
PF-06650833 是一种白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂。
-
GNE-4997 是一种效力强大且选择性高的 ITK 抑制剂，其 Ki 值为 0.09 nM。
-
PF 06465469 是一种强效的非受体酪氨酸激酶 Itk (IL-2 可诱导的 T 细胞激酶) 抑制剂。它还能抑制 BTK。
-
GSK-2250665A 是一种 Itk 抑制剂，具有 pKi 值为 9.2，它对 Itk 比对 Aurora B 激酶和 Btk 显示出选择性（pIC50 值分别为 6.4 和 6.5），并且对其他一系列激酶也有抑制作用。该抑制剂能够抑制 PBMCs 中的 IFNγ 产生。
-
CTA 056 是一种强效且选择性的 ITK 抑制剂（白细胞介素-2-诱导的 T 细胞激酶抑制剂）。
-
AG1295 是一种特异性 PDGF 受体 抑制剂。
-
BUN60856，也被称为 cFMS 受体抑制剂 II，是一种 cFMS 抑制剂。
-
Apatinib（YN968D1）是一种口服生物利用度的酪氨酸激酶抑制剂，它选择性地针对VEGFR-2，IC50为1 nM。
-
Trapidil 是一种血管扩张剂，是具有特定血小板衍生生长因子的抗血小板药物。
-
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Lenvatinib mesylate（E7080 mesylate），一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示出强大的抗肿瘤活性。
-
Sorafenib（Bay 43-9006）是一种强效的口服多激酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为6 nM、20 nM和22 nM，针对Raf-1、B-Raf和VEGFR-3。
