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产品名
应用
产品描述
文献引用
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MET/Axl 抑制剂
Glesatinib hydrochloride 是一种抑制剂，针对 MET 和 Axl 受体酪氨酸激酶通路，这些通路在发生变异时会推动肿瘤生长。 -
multi-kinase 抑制剂
Flumatinib 是一种多激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 c-Abl、PDGFRbeta 和 c-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。 - Dasatinib Monohydrate 是一种新型、高效的多靶点抑制剂，针对 Abl、Src 和 c-Kit，其 IC50 分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。
- Izumi-Nakaseko H, .et al. , Cardiovasc Toxicol, 2019, Jul 6 PMID: 31280457
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HER2 抑制剂
ARRY-380 是一种口服生物利用度的人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PDGFR 抑制剂
Tyrphostin AG1296 是一种强效且选择性的血小板源生长因子受体（PDGFR）抑制剂，其 IC50 为 0.8 μM。 -
FGFR 抑制剂
Derazantinib(ARQ-087) 是一种口服生物利用度的 纤维母细胞生长因子受体（FGFR） 抑制剂，其 IC50 值分别为 FGFR2 的 1.8 nM，以及 FGFR1 和 FGFR3 的 4.5 nM，对 FGFR4 的抑制效力较低（IC50=34 nM）。它还能抑制 RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR 和 KIT。 -
irreversible EGFR 抑制剂
Avitinib（AC0010）是一种基于吡咯嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，对EGFR L858R/T790M双突变具有选择性，IC50值为0.18 nM，对野生型EGFR的抑制效力几乎高出43倍（IC50值为7.68 nM）。它具有可比的抗肿瘤活性和可容忍的毒性。 -
EGFR 抑制剂
Lazertinib (YH25448, GNS-1480) 是一种强效的、高度突变选择性的、不可逆的 EGFR-TKI，其 IC50 值分别针对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L858R 和野生型 EGFR 为 1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM 和 76 nM，相对于 ErbB2 和 ErbB4 显示出更高的 IC50 值。 -
Lck 抑制剂
KIN001-051 是一种强效且选择性的 lck 抑制剂。淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）是 Src 家族非受体蛋白酪氨酸激酶的成员之一，它在 T 细胞受体信号传导的初始步骤中发挥关键作用，这些信号传导触发细胞因子的产生。 -
VEGF and PDGF 抑制剂
Ningetinib Tosylate，也被称为 CT-053Tosylate 和 DE-120，是一种 VEGF 和 PDGF 抑制剂，可能用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性。CAS: 1394820-69-9（自由基）1394820-77-9（托磺酸盐） -
tyrosine kinase 抑制剂
Ningetinib 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 c-Met、VEGFR2/KDR 和 Axl，其 IC50 值分别为 19、37 和 11 nM。 -
EGFR/HER2 dual 抑制剂
Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋体。Pyrotinib 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂。 -
Itk 抑制剂
GSK-2250665A 是一种 Itk 抑制剂，具有 pKi 值为 9.2，它对 Itk 比对 Aurora B 激酶和 Btk 显示出选择性（pIC50 值分别为 6.4 和 6.5），并且对其他一系列激酶也有抑制作用。该抑制剂能够抑制 PBMCs 中的 IFNγ 产生。 -
VEGFR-2 抑制剂
Apatinib mesylate（YN968D1）是一种口服生物利用度的酪氨酸激酶抑制剂，它选择性地针对VEGFR-2，IC50为1 nM。
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multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Lenvatinib mesylate（E7080 mesylate），一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示出强大的抗肿瘤活性。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinase 抑制剂
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Wei Kang Cheng, .et al. , Microvasc Res, 2022, Feb 11;142:104341 PMID: 35157839
- Sodium succinate dibasic is an inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases. Sodium succinate dibasic is known to be a potent inhibitor of Met, Flt-1 (VEGFR1), Flk-1 (VEGFR2), Flt-3 (VEGFR3), Ron, and Tie-2. Sodium succinate dibasic has been observed to inhibit Met (c-Met)-driven tumor cell and non-c-Met driven tumor cell (HCT116 and MDA-MB-231) proliferation. This product has also been observed to effectively inhibit c-Met phosphorylation and its downstream signaling pathways in serum starved MKN45 cells, as well as inducing apoptosis in these cells.
