目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
EndothelinA receptor 拮抗剂
Ambrisentan 作为一种内皮素受体拮抗剂，对 A型内皮素受体（ETA）具有选择性。- Naoki Dohi, .et al. , PLoS One, 2021, 16(8): e0255656 PMID: 34343209
- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
- Toshiaki Okamoto, .et al. , World J Hepatol, 2016, Aug 8; 8(22): 933-941 PMID: 27574547
-
β1-selective adrenergic receptor 激动剂
去甲肾上腺素（Levarterenol；L-去甲肾上腺素）是一种 β1选择性肾上腺素能受体激动剂，其EC50为5.37 μM。- Jun 11:254:103194, .et al. , Auton Neurosci, 2024, Jun 11:254:103194 PMID: 38875740
-
Serotonin 5HT3-receptor 拮抗剂
Alosetron Hydrochloride(1:X) (GR 68755 Hydrochloride(1:X)) 是一种血清素5HT3受体拮抗剂，用于治疗肠易激综合症。 -
CXCR4 拮抗剂
AMD 070 是一种 CXCR4趋化因子受体拮抗剂。- Uchida D, .et al. , Oncol Rep, 2018, Jul;40(1):303-308 PMID: 29749473
- Mamoru Morimoto, .et al. , BMC Cancer, 2016, 16: 305 PMID: 27175473
-
Histamine Receptor 拮抗剂
Bepotastine Beslilate (Bepreve) 是一种组胺H1受体拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
-
D2 receptor 激动剂
B-HT 920 是一种多巴胺激动剂，已被提议用作抗帕金森病药物。它还具有 α1-肾上腺素能 和 α2-肾上腺素能 激动剂活性。 - Ciproxifan 是一种极其有效的组胺 H3 逆向激动剂/拮抗剂。
- K Yamamoto, .et al. , Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol, 2019, pp 1-12 PMID: 30919010
-
5-HT1B/1D receptor 激动剂
Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 SR-1B/SR-1D 激动剂。- Li Li, .et al. , J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
-
glucagon receptor 拮抗剂
Glucagon receptor antagonists-1 是一种高效的glucagon receptor antagonist。 -
Glucagon receptor 拮抗剂
Glucagon receptor antagonists-2 是一种高效的葡萄糖皮质激素受体拮抗剂。 -
Glucagon receptor 拮抗剂
Glucagon receptor antagonists-3 是一种高效的葡萄糖皮质激素受体拮抗剂。 -
A2A 拮抗剂
Istradefylline (KW-6002) 是一种选择性的 A2A 受体 拮抗剂。它已被发现对治疗 帕金森病 有益。- PU Hamor, .et al. , Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2020, Dec 20;103:109979 PMID: 32470496
-
DP1 抑制剂
Laropiprant 与烟酸（niacin）联合使用，用于降低血液中的胆固醇水平。Laropiprant 作为 DP1拮抗剂，可以减少血管舒张。 -
Endothelin receptor 拮抗剂
Macitentan 是一种口服活性的非肽类双重内皮素 ETA 和 ETB 受体拮抗剂，用于潜在治疗特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）。 -
α2-adrenoceptor 激动剂
Medetomidine（Domtor）是一种高效、高选择性的 α2-肾上腺素能受体激动剂（Ki 值分别为 α2- 和 α1-肾上腺素能受体为 1.08 和 1750 nM）。 -
CaSR 拮抗剂
NPS-2143 盐酸盐（SB-262470A 盐酸盐），是一种口服活性的钙解离剂，是一种选择性且高效的钙离子感应受体（CaSR）拮抗剂。 -
CGRP1 receptor
Olcegepant 是一种强效且选择性的非肽类拮抗剂，针对 钙调素基因相关肽1 (CGRP1) 受体，具有 0.03 nM 的 IC50 和针对人类 CGRP 的 14.4 pM 的 Ki。 -
nonimidazole inverse 激动剂
Pitolisant 是一种强效且选择性的非咪唑类逆向激动剂，作用于重组人类组织胺 H3 受体（Ki=0.16 nM）。 - Rimonabant 是一种选择性的 CB1 拮抗剂，其 IC50 为 13.6 nM，EC50 为 17.3 nM，测试环境为转染了 hCB1 的 HEK 293 细胞膜。
- Marie-Eve Di Raddo, .et al. , Curr Res Neurobiol, 2023, Sep 4:5:100107 PMID: 38020805
-
sGC stimulator
Riociguat（BAY 63-2521；BAY 632521）是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的激活剂。 -
Dopamine 激动剂
Rotigotine 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂。其 Ki 值分别为 D2 受体 13 nM 和 D3 受体 0.71 nM。 -
CXCR1/CXCR2 拮抗剂
SCH527123 是一种强效且选择性的人类 CXCR1 和 CXCR2 受体拮抗剂，其 IC50 分别为 42 nM 和 3 nM。- Ruijie Zhang, .et al. , Int J Oncol, 2022, May;60(5):50 PMID: 35315502
- Fu S, .et al. , Int J Oncol, 2018, Jul;53(1):349-357 PMID: 29749433
- Fu S, .et al. , Anticancer Res, 2018, Nov;38(11):6271-6279 PMID: 30396947
-
A2a receptor 拮抗剂
SYN115 是一种口服给药的、强效且选择性的腺苷2a（A2a）受体抑制剂，最初用于治疗帕金森病，但也可能对其他中枢神经系统疾病有益。
