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文献引用
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FGFR4 抑制剂
Fisogatinib（BLU-554）是一种强效、高度选择性且口服活性的成纤维细胞生长因子受体4（FGFR4）抑制剂，其IC50为5 nM。 -
FGFR 抑制剂
Futibatinib（TAS-120）是一种口服生物利用度高、选择性强且不可逆的FGFR抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
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EGFR 抑制剂
Mutated EGFR-IN-1（Osimertinib 类似物）是一种用于设计针对突变EGFR的抑制剂的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19缺失激活突变体 和 T790M抗性突变体。 -
HIF-2α 抑制剂
HIF-2α-IN-1 是一种 HIF-2α 抑制剂，在 HIF-2α 闪烁接近度测定中的 IC50 值小于 500 nM。IC50 值：小于 500 nM 目标：HIF-2α。 -
EGFR 抑制剂
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是一种口服可用的、突变选择性的、不可逆的 EGFR 抑制剂；对 EGFR 突变体 的 IC50 为 8-33 nM，对 EGFR 的 IC50 为 230 nM。 -
FLT3 抑制剂
HM-43239 是一种新型强效的小分子 FLT3 抑制剂，用于治疗带有类骨髓增生性症状酪氨酸激酶 3（FLT3）突变的急性髓系白血病（AML）。 -
ALK/TRKA/TRKB/TRKC 抑制剂
Belizatinib 是一种口服的、双重的、强效的 ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 抑制剂，对野生型重组 ALK 激酶的 IC50 为 0.7 nM。 -
HIF-1α 抑制剂
盐酸米诺环素是一种广谱四环素类抗生素，其作用机制是通过结合到细菌的30S核糖体亚基并抑制蛋白质合成。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
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ATP-competitive multitargeted kinase 抑制剂
Ilorasertib (ABT-348) 是一种强效且与ATP竞争的多靶点激酶抑制剂，它能抑制 Aurora C、Aurora B 和 Aurora A，其半抑制浓度（IC50）分别为1纳摩尔、7纳摩尔和120纳摩尔。 -
Raf/EGFR 抑制剂
Lifirafenib（BGB-283）是一种新型且强效的Raf激酶和EGFR抑制剂，其对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。 -
BCR-ABL 抑制剂
BCR-ABL-IN-2 是一种 BCR-ABL1 酪氨酸激酶 抑制剂，其 IC50 分别为 57 nM 和 773 nM，针对 ABL1native 和 ABL1T315I。 -
EGFR 抑制剂
突变型EGFR抑制剂是一种从专利 WO 2013014448 A1 中提取的强效且选择性的突变型EGFR抑制剂；能够抑制 EGFRL858R、EGFRExon 19 删除和 EGFRT790M。 -
BTK 抑制剂
(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 对映体。Zanubrutinib 是一种选择性的 Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。 -
HIF-2α 抑制剂
(Rac)-PT2399（化合物10e），PT2399的外消旋体，作为一种强效且特异性的低氧诱导因子2α（HIF-2α）抑制剂，其IC50为0.01 μM。 -
c-Met/HGFR 抑制剂
TAS-115 mesylate 是一种强效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体（c-Met/HGFR）靶向激酶抑制剂，其对 rVEGFR2 和 rMET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。 -
Raf/VEGFR3 抑制剂
Sorafenib D3（Bay 43-9006 D3）是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为6 nM、20 nM和22 nM，针对Raf-1、B-Raf和VEGFR-3。 -
Raf/VEGFR3 抑制剂
Sorafenib D4（Bay 43-9006 D4）是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为Raf-1的6 nM、B-Raf的20 nM和VEGFR-3的22 nM。 -
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Amuvatinib hydrochloride（MP470 hydrochloride）是一种口服生物利用度的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变型 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 有强大的活性。 -
multi-targeted kinase 抑制剂
ENMD-2076 Tartrate 是一种多靶点激酶抑制剂，其 IC50 分别为 Aurora A 1.86 nM、Flt3 14 nM、KDR/VEGFR2 58.2 nM、Flt4/VEGFR3 15.9 nM、FGFR1 92.7 nM、FGFR2 70.8 nM、Src 56.4 nM、PDGFRα。 -
EGFR/T790M 抑制剂
HS-10296 盐酸盐是一种口服可用的第三代抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）激活突变和T790M耐药突变，对野生型EGFR的活性有限。 -
HER1/HER2 抑制剂
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性且可口服生物利用的 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。
