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CHMFL-ABL-121 是一种高效的 II型 ABL激酶抑制剂,其对纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 分别为 2 nM 和 0.2 nM。
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ODM-203 是一种强效的 FGFR 和 VEGFR 家族抑制剂,其对重组 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 11、16、6、35 nM,对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 26、9、5 nM。
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Prolyl Hydroxylase 抑制剂 1(化合物 15i)是一种口服活性的 低氧诱导因子 (HIF)-脯氨酸羟化酶 (PHD) 抑制剂,其 IC50 为 62.23 nM。抗贫血药物。
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F-1 是一种强效的 ALK 和 ROS1 双重抑制剂,能够抑制磷酸化 ALK 及其相关的下游信号通路,对 ALKWT、ROS1WT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的半抑制浓度(IC50)分别为 2.1 nM、2.3 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。
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PRN1371 是一种高度选择性和强效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 FGFR1 0.6 nM、FGFR2 1.3 nM、FGFR3 4.1 nM、FGFR4 19.3 nM 和 CSF1R 8.1 nM。
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R916562 是一种口服活性且选择性的 Axl/VEGF-R2 抑制剂,其 IC50 分别为 136 nM 和 24 nM。R916562 具有 抗血管生成 和 抗转移 的作用。
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TAS0728 是一种强效、选择性、口服活性、不可逆且共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点结合,抑制其激酶活性,IC50 为 13 nM。
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Acrizanib 是一种 VEGFR-2 抑制剂,对 BaF3-KDR 的 IC50 为 17.4 nM。
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Vorolanib(CM082;X-82)是一种口服活性的多激酶 VEGFR/PDGFR 抑制剂。
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SDZ281-977 是一种抗增殖剂。它通过结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点并在体外抑制微管蛋白聚合来发挥作用。
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Pyrotinib(SHR-1258)是一种强效且选择性的EGFR/HER2双重抑制剂,其IC50分别为13和38 nM。
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Roblitinib(FGF-401;化合物示例83)是一种高度选择性且强效的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 具有抗肿瘤活性。
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M1001 是 HIF-2α 的弱激动剂,可直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,其 Kd 为 667 nM。M1001 增强了 HIF-2α-ARNT 复合体的稳定性。
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CZC-8004 是一种泛激酶抑制剂,能够结合多种酪氨酸激酶,包括 ABL 激酶。
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Poseltinib 是一种口服活性、选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂(IC50 = 1.95 nM),对 BTK 的选择性分别是 BMX、TEC 和 TXK 的 0.3、2.3 和 2.4 倍。
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BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,含有 cereblon 配体以劫持 E3 连接酶进行 PTK2 降解。BI-3663 抑制 PTK2 的 IC50 为 18 nM。BI-3663 是一种 PROTAC,由 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide 通过连接器连接而成。具有抗癌活性。
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BTK IN-1(SNS062 类似物)是一种强效的 BTK 抑制剂,其 IC50 值小于100 nM。
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BSc5371 是一种强效且不可逆的 FLT3 抑制剂,其 Kds 分别针对突变型 FLT3(D835H)、FLT3(ITD, D835V)、FLT3(ITD, F691L)、FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt,分别为 1.3、0.83、1.5、5.8 和 2.3 nM。
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AZD0424 是一种口服活性的、选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。AZD0424 在淋巴瘤细胞中诱导凋亡和细胞周期阻滞。
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Avapritinib(BLU-285)是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的KIT和PDGFRA激活环突变激酶抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为0.27纳摩尔(nM)针对KIT D816V和0.24纳摩尔(nM)针对PDGFRA D842V。
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KIT and PDGFRA switch-control 抑制剂
Ripretinib(DCC-2618)是一种口服生物利用度高的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。
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hVEGF-IN-1 抑制人类 VEGF-A 的翻译并显示出抗肿瘤活性。
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TAS6417 是一种 EGFR 抑制剂,对患有 NSCLC(非小细胞肺癌)的患者是一个有效的药物候选,其 IC50 值在 1.1-8.0 nM 范围内。
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SNIPER(ABL)-024,通过连接器将GNF5(ABL抑制剂)与LCL161衍生物(IAP配体)结合,能够以DC50为5μM的效果降低BCR-ABL蛋白的表达。
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肝素硫酸是一种复杂的线性多糖,存在于名为肝素硫酸蛋白聚糖的糖蛋白中,这些糖蛋白在细胞表面和细胞外基质中大量表达。
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type II PDGFRα kinase 抑制剂
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高度选择性的 II型 PDGFRα kinase 抑制剂,其对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
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Asciminib(ABL001)是一种强效且选择性的异构Bcr-Abl抑制剂;对Ba/F3细胞的生长抑制作用的IC50为0.25 nM。
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GN44028 是一种低氧诱导因子 (HIF)-1 抑制剂,其 IC50 为 14 nM。
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Ensartinib (X-396) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂,其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。
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CT-721 是一种强效且时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,对野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 为 21.3 nM,并具有抗慢性髓性白血病(CML)活性。
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SM 16 是一种 ALK5/ALK4 激酶抑制剂,其 Kis 分别为 10 和 1.5 nM。
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PT2399 是一种强效且选择性的 HIF-2α 拮抗剂,能直接与 HIF-2α PAS B 结构域结合,其 IC50 为 6 nM。PT2399 在体内显示出强大的抗肿瘤活性。
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CG-806 是一种口服活性、高效、非共价 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂,对 FLT3 的 IC50 为 0.08 μM。CG-806 对 FLT3 野生型 (WT) 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 11 nM。
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ARQ 531 是一种可逆的非共价 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂,其 IC50 分别为 0.85 nM 和 0.39 nM,针对 WT-BTK 和 C481S-BTK。
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Gusacitinib (ASN-002) 是一种强效的双重抑制剂,针对脾脏酪氨酸激酶(SYK)和雅努斯激酶(JAK),其半抑制浓度(IC50)值为5-46纳摩尔(nM)。
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BMS-986142 是一种高效且高度选择性的可逆 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,其 IC50 为 0.5 nM。
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PRN1008 是一种可逆的共价、选择性和口服活性的 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM。
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Branebrutinib(BMS-986195)是一种高效、选择性的共价、不可逆的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,其IC50为0.1 nM。
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WY-135 是一种 ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 双重抑制剂。
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FF-10101 是一款新型不可逆的 FLT3 抑制剂,针对 FLT3
野生型(WT) 和 D835Y 突变型 均展现出极强的抑制活性,
其 IC₅₀ 分别为 0.20 nM 和 0.16 nM,
显示出对耐药突变的良好抑制效果。
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MS4077 是一种针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)的PROTAC(降解剂),其与ALK的结合亲和力 Kd 为37纳摩尔。
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EGFR-IN-5 是一种 EGFR 抑制剂,其 IC50 分别针对 EGFR、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 为 10.4、1.1、34、7.2 nM。
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MS4078 是一种针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)的PROTAC(降解剂),其与ALK的结合亲和力 Kd 为19纳摩尔。
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FLT3-IN-3 是一种强效的 FLT3 抑制剂,其对 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y 的 IC50 分别为 13 nM 和 8 nM。
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TP0463518 是一种强效的低氧诱导因子脯氨酸羟化酶(PHDs)抑制剂,其对人类PHD2的Ki值为5.3 nM。
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JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,作为 ALK 抑制剂,在细胞中对棘皮动物微管相关蛋白类似 4-ALK (EML4-ALK) G1202R 的 IC50 为 2 nM。
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KDR-in-4 是一种强效的激鉴插入结构域受体(KDR/VEGFR2)抑制剂,其 IC50 为 7 nM。
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G-744 是一种高效、选择性强且可口服的 Btk 抑制剂,其 IC50 为 2 nM。G-744 代谢稳定,耐受性好,有效治疗关节炎。
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Pemigatinib 是一种选择性的 FGFR 抑制剂,正在开发中,用于治疗患有胆管癌的患者。
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SUN11602 是一种新型的苯胺化合物,具有类似于基础成纤维细胞生长因子的活性。
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