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文献引用
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ALK/MET 抑制剂
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。 -
EGFR 抑制剂
Nazartinib mesylate（EGF816 mesylate）是一种新型的共价突变选择性 EGFR 抑制剂，其对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。 -
EGFR 抑制剂
Nazartinib S-enantiomer（EGF816 S-enantiomer）是Nazartinib的较不活跃的S-对映体。Nazartinib（EGF816）是一种EGFR抑制剂。 -
EGFR/HER2 dual 抑制剂
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，其 IC50 分别为 13 和 38 nM。 -
Src/c-Abl 抑制剂
1-萘基PP1盐酸盐是一种选择性抑制剂，主要针对src家族激酶v-Src和c-Fyn以及酪氨酸激酶c-Abl（IC50值分别为v-Src 1.0 μM、c-Fyn 0.6 μM、c-Abl 0.6 μM、CDK2 18 μM和CAMK II 22 μM）。 -
FGFR3 抑制剂
Dovitinib(CHIR-258; TKI258) 乳酸盐是一种强效的成纤维细胞生长因子受体3（FGFR3）抑制剂，其IC50为5 nM。 -
VEGFR 抑制剂
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是一种高效的、可口服的 VEGFR 抑制剂，其 IC50 值分别针对 Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit 为 <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM。 -
BTK 抑制剂
Btk 抑制剂 1 R 对映体（Ibrutinib 类似物）（化合物 14）是一种共价的、不可逆的 Bruton's 酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，可用于合成 Ibrutinib 和基于 Ibrutinib 的活性探针（ABPs）。 -
BTK 抑制剂
Btk 抑制剂 1 R 对映体盐酸盐（Ibrutinib 类似物盐酸盐）（化合物 14）是一种共价的、不可逆的Bruton's 酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，可用于合成 Ibrutinib 及基于 Ibrutinib 的活性探针（ABPs）。 -
VEGFR2/KDR 抑制剂
Vatalanib（PTK787；ZK-222584；CGP-79787）是一种VEGFR2/KDR抑制剂，其IC50为37 nM。 -
Syk 抑制剂
Fostamatinib 二钠六水合物（R788 二钠六水合物），是活性代谢物 R406 的前体药物，是一种强效的 Syk 抑制剂，其 IC50 为 41 nM。 -
tyrosine kinase 抑制剂
Sulfatinib（HMPL-012）是一种针对VEGFR1/2/3、FGFR1和CSF1R的强效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值在1到24纳摩尔（nM）范围内。 -
EGFR, HER2 and HER4 抑制剂
Epertinib hydrochloride 是一种强效的、口服活性的、可逆的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂，针对 EGFR、HER2 和 HER4，其半抑制浓度（IC50s）分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 显示出强大的抗肿瘤活性。 -
FAK 抑制剂
Defactinib hydrochloride（VS-6063 hydrochloride；PF 04554878 hydrochloride）是一种新型的FAK抑制剂，它能够以时间和剂量依赖的方式抑制FAK在Tyr397位点的磷酸化。 -
VEGFR-2/FGFR 抑制剂
CP-547632 盐酸盐是一种耐受性好、口服生物利用度高的抑制剂，针对 VEGFR-2 和基础成纤维细胞生长因子（FGF）激酶，其半抑制浓度（IC50）分别为 11 nM 和 9 nM。 -
EGFR 抑制剂
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的外消旋体。JBJ-04-125-02 是一种强效的、选择性突变体、变构且可口服的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。 -
拮抗剂 of the TGFbeta family type I receptors, Alk5 and/or Alk4
BIO-013077-01，是一种新型强效拮抗剂，针对 TGFbeta 家族的 type I receptors，Alk5 和/或 Alk4。 -
EGFR 抑制剂
Theliatinib（HMPL-309）是一种高效的、ATP竞争性的、口服活性的、高度选择性的EGFR抑制剂，具有0.05 nM的Ki值和3 nM的IC50值。 -
BTK 抑制剂
Orelabrutinib（ICP-022）是一种强效的、口服活性的、不可逆的Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
EGFR 抑制剂
Almonertinib（HS-10296）是一种口服可用的、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 敏感性和 T790M 抗药性突变具有高选择性。 -
EGFR/HER2 oncogenic mutants 抑制剂
莫博替尼琥珀酸盐（TAK-788琥珀酸盐）是一种强效且可口服活性的EGFR和HER2致癌突变体抑制剂，包括外显子20插入，对WT EGFR具有选择性。具有抗肿瘤活性。 -
EGFR tyrosine kinase 抑制剂
AG-1478 hydrochloride（Tyrphostin AG-1478 hydrochloride）是一种选择性的 EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 为3 nM。 -
Anticancer agent
BDTX-189 是一种有效的、口服活性的、选择性抑制剂，针对 EGFR 和 HER2 癌变突变，包括 EGFR/HER2 exon 20 插入突变。BDTX-189 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。 -
FGFR1 抑制剂
Ferulic acid sodium 是一种新型成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）抑制剂，其 IC50 分别为 3.78 和 12.5 μM，针对 FGFR1 和 FGFR2。 -
EGFT/HER2 抑制剂
Mobocertinib（TAK-788）是一种强效且可口服的EGFR和HER2致癌突变体抑制剂，包括外显子20插入，对WT EGFR具有选择性。具有抗肿瘤活性。 -
VEGFR-2 抑制剂
JNJ-38158471 是一种耐受性好、可口服、高度选择性的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 为 40 nM。JNJ-38158471 还分别以 IC50 为 180 nM 和 500 nM 抑制 Ret 和 Kit。 -
FAK and Pyk2 kinase 抑制剂
PF-562271 hydrochloride 是一种强效的、ATP竞争性的、可逆的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，其 IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。 -
BTK 抑制剂
Tirabrutinib（ONO-4059）盐酸盐是一种选择性的新型BTK抑制剂，其IC50为2.2纳摩尔。Tirabrutinib通过与B细胞内的BTK结合，从而阻断B细胞受体信号传导并阻碍B细胞的发展。 -
ALK5 抑制剂
TP0427736 是一种强效的 ALK5 激酶活性抑制剂，其 IC50 值为 2.72 nM，其抑制效果比对 ALK3 的抑制效果高出 300 倍（ALK3 的 IC50 值为 836 nM）。它还能抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中 Smad2/3 磷酸化，其 IC50 值为 8.68 nM。 -
VEGFR2 抑制剂
ZM323881 hydrochloride 是一种效力强大且选择性高的 VEGFR2 抑制剂，其 IC50 值小于 2 nM。
