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EGFR/HER2

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  1. HER2 抑制剂

    TAS0728 是一种强效、选择性、口服活性、不可逆且共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点结合,抑制其激酶活性,IC50 为 13 nM。
  2. SDZ281-977 是一种抗增殖剂。它通过结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点并在体外抑制微管蛋白聚合来发挥作用。
  3. EGFR/HER2 dual 抑制剂

    Pyrotinib(SHR-1258)是一种强效且选择性的EGFR/HER2双重抑制剂,其IC50分别为13和38 nM。
  4. EGFR 抑制剂

    TAS6417 是一种 EGFR 抑制剂,对患有 NSCLC(非小细胞肺癌)的患者是一个有效的药物候选,其 IC50 值在 1.1-8.0 nM 范围内。
  5. EGFR 抑制剂

    EGFR-IN-5 是一种 EGFR 抑制剂,其 IC50 分别针对 EGFREGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRL858R/T790M/C797S 为 10.4、1.1、34、7.2 nM。
  6. tyrosine kinase 抑制剂

    RG13022 是一种酪氨酸激酶抑制剂;它能够抑制 EGF 受体的自磷酸化反应,其 IC50 为 4 微摩尔。
  7. EGFR 抑制剂

    Mutated EGFR-IN-1(Osimertinib 类似物)是一种用于设计针对突变EGFR的抑制剂的有用中间体,例如 L858R EGFRExon19缺失激活突变体T790M抗性突变体
  8. T790M-Containing EGFR Mutants 抑制剂

    PF-06459988 是一种针对含 T790M 突变的 EGFR 突变体的不可逆抑制剂。
  9. EGFR 拮抗剂

    NRC-2694 是一种表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂,具有抗癌和抗增殖特性。
  10. EGFR 抑制剂

    Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是一种口服可用的、突变选择性的、不可逆的 EGFR 抑制剂;对 EGFR 突变体 的 IC50 为 8-33 nM,对 EGFR 的 IC50 为 230 nM。
  11. EGFR/HER2 抑制剂

    Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂
  12. Raf/EGFR 抑制剂

    Lifirafenib(BGB-283)是一种新型且强效的Raf激酶EGFR抑制剂,其对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。
  13. EGFR 抑制剂

    突变型EGFR抑制剂是一种从专利 WO 2013014448 A1 中提取的强效且选择性的突变型EGFR抑制剂;能够抑制 EGFRL858REGFRExon 19 删除EGFRT790M
  14. EGFR/HER2/HER4 抑制剂

    BGB-102 是一种强效的多激酶抑制剂,针对 EGFRHER2HER4,其半抑制浓度(IC50)分别为 9.6 nM、18 nM 和 40.3 nM。
  15. EGFR/T790M 抑制剂

    HS-10296 盐酸盐是一种口服可用的第三代抑制剂,针对表皮生长因子受体(EGFR)激活突变和T790M耐药突变,对野生型EGFR的活性有限。
  16. HER1/HER2 抑制剂

    BMS-599626 (AC480) 是一种选择性且可口服生物利用的 HER1HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。
  17. EGFR 抑制剂

    AST2818 mesylate 是一种 EGFR 抑制剂
  18. EGFR 抑制剂

    Nazartinib mesylate(EGF816 mesylate)是一种新型的共价突变选择性 EGFR 抑制剂,其对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。
  19. EGFR 抑制剂

    Nazartinib S-enantiomer(EGF816 S-enantiomer)是Nazartinib的较不活跃的S-对映体。Nazartinib(EGF816)是一种EGFR抑制剂
  20. EGFR/HER2 dual 抑制剂

    Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,其 IC50 分别为 13 和 38 nM。
  21. EGFR, HER2 and HER4 抑制剂

    Epertinib hydrochloride 是一种强效的、口服活性的、可逆的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂,针对 EGFRHER2HER4,其半抑制浓度(IC50s)分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 显示出强大的抗肿瘤活性。
  22. EGFR 抑制剂

    BI-4020 是一种口服活性的非共价 EGFR 抑制剂,其 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.2 nM。
  23. FGFR-1, PDGFR-β, EGFR 抑制剂

    PD089828 是一种 ATP 竞争性抑制剂,针对 FGFR-1PDGFR-βEGFR,其 IC50 分别为 0.15 μM、1.76 μM 和 5.47 μM。
  24. EGFR 抑制剂

    (Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的外消旋体。JBJ-04-125-02 是一种强效的、选择性突变体、变构且可口服的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。
  25. EGFR 抑制剂

    Theliatinib(HMPL-309)是一种高效的、ATP竞争性的、口服活性的、高度选择性的EGFR抑制剂,具有0.05 nM的Ki值和3 nM的IC50值。
  26. EGFR 抑制剂

    Almonertinib(HS-10296)是一种口服可用的、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感性和 T790M 抗药性突变具有高选择性。
  27. EGFR/HER2 oncogenic mutants 抑制剂

    莫博替尼琥珀酸盐(TAK-788琥珀酸盐)是一种强效且可口服活性的EGFRHER2致癌突变体抑制剂,包括外显子20插入,对WT EGFR具有选择性。具有抗肿瘤活性。
  28. EGFR tyrosine kinase 抑制剂

    AG-1478 hydrochloride(Tyrphostin AG-1478 hydrochloride)是一种选择性的 EGFR酪氨酸激酶抑制剂,其 IC50 为3 nM。
  29. Anticancer agent

    BDTX-189 是一种有效的、口服活性的、选择性抑制剂,针对 EGFRHER2 癌变突变,包括 EGFR/HER2 exon 20 插入突变。BDTX-189 对 EGFRHER2BLKRIPK2KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
  30. EGFR 抑制剂

    Alflutinib 是一种 EGFR 抑制剂,它针对 EGFR 激活突变T790M,从而抑制肿瘤生长。
  31. EGFR 抑制剂

    AG1557 是一种特异性的、与ATP竞争的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,具有 pIC50 值为 8.194
  32. FLK-1 (VEGFR-2) / HER2 抑制剂

    SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,其对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 微摩尔。
  33. EGFT/HER2 抑制剂

    Mobocertinib(TAK-788)是一种强效且可口服的EGFRHER2致癌突变体抑制剂,包括外显子20插入,对WT EGFR具有选择性。具有抗肿瘤活性。
  34. VEGFR2 and EGFR signalling 抑制剂

    ZD-4190 是一种强效的口服药物,用于抑制血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和表皮生长因子受体(EGFR)信号传导,用于治疗癌症。
  35. EGFR 抑制剂

    Cyasterone,一种天然的EGFR抑制剂,主要从唇形科植物筋骨草(Ajuga decumbens Thunb)中分离得到。
  36. dual 抑制剂 for c-Met and EGFR

    Norcantharidin(内皮素酐)是一种合成抗癌化合物,它是人类结肠癌中c-Met和EGFR的双重抑制剂

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