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文献引用
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EGFR 抑制剂
CO-1686 是一种新型口服靶向共价（不可逆）抑制剂，针对致癌突变形式的表皮生长因子受体（EGFR），目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。 -
EGFR 抑制剂
Poziotinib 是一种口服生物利用度的喹唑啉基全表皮生长因子受体（EGFR 或 HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Ikei S Kobayashi, .et al. , Cells, 2021, 10(12): 3561 PMID: 34944068
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EGFR 抑制剂
CL-387785 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 370+/-120 pM；能够在功能层面克服由 T790M 突变引起的抗药性。 -
EGFR 抑制剂
EGFR抑制剂是一种细胞可渗透的4,6-二取代嘧啶化合物，能够选择性地抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，并且能够阻断细胞中受体的自磷酸化。 -
EGFR 抑制剂
AZD-9291 是一种第三代 EGFR 抑制剂，在临床前研究中显示出潜力，并为那些对现有 EGFR 抑制剂 产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Sang-Hyun Lee, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2024, May 21;8(1):111 PMID: 38773241
- Liyanage Manosika Buddhini Perera, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(4):750-757 PMID: 38556260
- Liu YN, .et al. , Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
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EGFR 抑制剂
盐酸埃克替尼是一种强效且特异性的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其半抑制浓度（IC(50)）为5纳摩尔，包括其EGFR突变体EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)以及EGFR(T790M, L858R)。 -
irreversible EGFR 抑制剂
ASP8273 是一种口服可用的、不可逆的、第三代、突变选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
EGFR T790M 抑制剂
EGF816 是一种新型的共价抑制剂，针对突变选择性的 EGFR；能够克服 NSCLC 中 T790M 介导的抗药性。 - 表皮生长因子受体肽（985-996）存在于细胞表面，并通过其特定配体的结合而激活，包括表皮生长因子和转化生长因子。
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EGFR 抑制剂
Gefitinib hydrochloride 是一种 EGFR 抑制剂，它通过阻断靶细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）信号传导来发挥作用。因此，它只对具有突变和过度活跃的 EGFR 的癌症有效。 -
HER2 抑制剂
ARRY-380 是一种口服生物利用度的人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
irreversible EGFR 抑制剂
Avitinib（AC0010）是一种基于吡咯嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，对EGFR L858R/T790M双突变具有选择性，IC50值为0.18 nM，对野生型EGFR的抑制效力几乎高出43倍（IC50值为7.68 nM）。它具有可比的抗肿瘤活性和可容忍的毒性。 -
EGFR 抑制剂
Lazertinib (YH25448, GNS-1480) 是一种强效的、高度突变选择性的、不可逆的 EGFR-TKI，其 IC50 值分别针对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L858R 和野生型 EGFR 为 1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM 和 76 nM，相对于 ErbB2 和 ErbB4 显示出更高的 IC50 值。 -
EGFR/HER2 dual 抑制剂
Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋体。Pyrotinib 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂。 -
EGFR 抑制剂
奥希替尼二甲磺酸盐（AZD-9291二甲磺酸盐）是一种不可逆的、突变选择性的 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12纳摩尔和1纳摩尔。 -
EGFR 抑制剂
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) is a mutant-selective EGFR inhibitor extracted from patent WO2017036263A1, which potently inhibits single-mutant EGFR (T790M) and double-mutant EGFR (including L858R/T790M (IC50=??1nM) and ex19del/T790M), and can suppress activity of single gain-of-function mutant EGFR (including L858R and ex19del) as well. Mutated EGFR-IN-2 shows anti-tumor activity.
