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MRTX849 是一种强效的、可口服的、选择性共价抑制剂，针对 KRAS G12C 突变，具有潜在的抗肿瘤活性。
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GGTI298 Trifluoroacetate 是一种 CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，能够以 IC50 为 3 μM 抑制 Rap1A；对 Ha-Ras 的影响较小，其 IC50 >20 μM。
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RBC8 是一种新型的小分子抑制剂，针对 Ral GTPase；在 H2122 细胞中的 IC50 为 3.5 微摩尔，在 H358 细胞中的 IC50 为 3.4 微摩尔。
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tBID 是一种选择性的同源结构域相互作用蛋白激酶2（HIPK2）抑制剂，其 IC50 值为约0.33 μM。
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Dual 抑制剂 of Rac and Cdc42
MBQ-167 是一种针对转移性乳腺癌细胞的强效双重抑制剂，能够抑制 Rac 和 Cdc42，其半抑制浓度（IC50）分别为 103 nM 和 78 nM。
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ARS-1620 是一种强效的、口服生物利用度高的共价抑制剂，针对 KRAS-G12C，能够在体内迅速并持续占据靶点，以诱导肿瘤退化。
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Atuveciclib（也称为BAY1143572）是一种高度选择性、高效且可口服的PTEFb/CDK9抑制剂，目前处于I期临床试验阶段。
- Cole Schonhofer, .et al. , Biochem Pharmacol, 2021, Apr;186:114462 PMID: 33577894
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GDC-0575（ARRY-575，RG7741）是一种强效且选择性的CHK1抑制剂，其IC50为1.2纳摩尔。
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PTC-028 是一种可口服的化合物，通过翻译后修饰降低 BMI-1 水平。
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LY3295668，也被称为 AK-01，是一种强效的Aurora-A激酶抑制剂。
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BDP9066 是一种强效且选择性的 MRCK 抑制剂，能够减少底物磷酸化。
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PF-06873600 是一种口服生物利用度高的周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
- Abeer J Al-Qasem, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2022, Sep 24;6(1):68 PMID: 36153348
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ICEC0942，亦称为CT7001，是一种用于癌症治疗的口服生物可利用的选择性CDK7抑制剂。它选择性地抑制CDK7，其IC50为40nM；对CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值分别高出45倍、15倍、230倍和30倍。
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CCG-203971 是一种在前列腺癌细胞系 PC-3 中抑制 SRE 激活 的抑制剂（IC50 = 6.4 μM），在 100 μM 时可实现 87% 的 SRE 激活 抑制。
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1A-116 是一种特定的 Rac1 抑制剂，能够阻止 EGF 引起的 Rac1 激活并阻断 Rac1-P-Rex1 之间的相互作用。1A-116 能够以浓度依赖的方式诱导凋亡并抑制细胞增殖、迁移和周期进程。1A-116 在体内还展示了高度的 抗转移活性。
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BDP5290 是一种强效的 ROCK 和 MRCK 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 ROCK1 5 nM、ROCK2 50 nM、MRCKα 10 nM 和 MRCKβ 100 nM。
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ML327 是一种 MYC 阻断剂。ML327 介导的 E-cadherin 的转录解除抑制和抑制上皮-间充质转化。
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NVP-2 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性 CDK9 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。
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BAY-1251152，也被称为 (+)-BAY-1251152，是一种CDK9抑制剂。
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CDK12 and CDK13 covalent 抑制剂
THZ531 是一种针对 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂。THZ531 不可逆地靶向位于激酶结构域外的一个半胱氨酸。THZ531 导致基因表达的丧失，并伴随着延伸和高磷酸化的 RNA 聚合酶 II 的丧失。
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ARS-1323 是一种针对突变型 K-ras G12C 的新型抑制剂。
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ARS-1630 是一种针对突变型 K-ras G12C 的新型抑制剂。
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Trilaciclib 是一种潜在的首创类短效 CDK4/6 抑制剂，正在开发中，用以保护造血干细胞并在化疗期间增强免疫系统功能。
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SEL120-34A 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，在具有高水平丝氨酸磷酸化的 STAT1 和 STAT5 转录激活域的 AML 细胞中表现活跃。
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TG 003 是一种 CDC2 链接激酶抑制剂，能够抑制 Clk1 和 Clk4，其 IC50 值分别为 20 nM 和 15 nM。
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10074-G5 是一种 c-Myc 抑制剂，通过抑制 c-Myc/Max 异源二聚体的形成和抑制其转录活性，IC50 值为 146 μM。10074-G5 与 c-Myc 的 bHLH-ZIP 领域结合并扭曲其结构，从而抑制 c-Myc/Max 异源二聚体的形成和抑制其转录活性。10074-G5 能够结合并隔离固有无序的 淀粉样β (Aβ) 肽的单体、可溶状态。我们的分析显示，这种化合物与 Aβ 相互作用，并抑制其聚集过程中的初级和次级成核途径。
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Antineoplaston A 10 是一种 Ras 抑制剂，可能用于治疗 胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤 和 乳腺癌。
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Ras-IN-3144 是一种全面的 RAS 抑制剂，它能够抑制癌细胞中的 RAS 信号通路 并阻止 RAS 突变小鼠癌症异种移植物 的生长。
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MRTX1257 是一种强效、选择性、共价和不可逆的 KRAS G12C 抑制剂，MRTX1257 在 H358 细胞实验中抑制 KRAS 依赖的 ERK磷酸化，IC50 值为 900 pM。
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CCT245737 是一种强效、选择性且可口服的检查点激酶1 (CHK1) 抑制剂。CCT245737 表现出 CHK1 IC50 = 1.3 nM，CHK2 IC50 = 2440 nM，G2 检查点废止 IC50 = 30 nM。小鼠口服生物利用度 F (oral) = 100%。
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Harmine，也被称为telepathine，是一种属于beta-carboline家族的荧光harmala生物碱。它存在于多种不同的植物中，尤其是中东植物harmal或叙利亚茱萸（Peganum harmala）以及南美藤本植物Banisteriopsis caapi（也称为“yage”或“ayahuasca”）。Harmine可逆地抑制monoamine oxidase A (MAO-A)，这是一种分解单胺的酶，使其成为一种RIMA。Harmine选择性地结合到MAO-A，但不抑制变体MAO-B。
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BAY-293 是一种强效的、对细胞活性的 SOS1 抑制剂，能够破坏 KRAS-SOS1 之间的相互作用，其 IC50 为 21 nM。
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Lerociclib (G1T38) 是一种强效且选择性的 CDK4/6 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK4/CyclinD1 1 nM 和 CDK6/CyclinD3 2 nM。
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AZD4573 是一种强效且选择性的 CDK9 抑制剂，具有快速脱离结合动力学和高度选择性，尤其是相对于其他激酶，包括其他 CDK 家族激酶。
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AD51 抑制剂 B02（B02）是一种针对人类 RAD51 的抑制剂，其 IC50 为 27.4 μM。
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ATP-competitive STK19 抑制剂
ZT-12-037-01 是一种强效、选择性的、与ATP竞争的 STK19 抑制剂。ZT-12-037-01 在体外和体内有效阻断由致癌性 NRAS 驱动的黑色素细胞恶性转化和黑色素瘤生长。
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Abemaciclib Metabolites M2 是 abemaciclib 的一种代谢物，作为一种强效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 在 1-3 nM 范围内。具有抗癌活性。
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sAJM589 是一种 Myc 抑制剂，能够有效地破坏 Myc-Max 异源二聚体，其 IC50 为 1.8 μM。
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KRAS G12C 抑制剂 17 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂，源自专利 WO2019110751A1 中的化合物 82，具有 5 nM 的 IC50。
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CHK1-IN-3 是一种检查点激酶 1（CHK1）抑制剂，其 IC50 为 0.4 nM。
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KRAS G12C 抑制剂 16 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂，源自专利 WO2019110751A1，化合物 39，具有 97 nM 的 IC50。
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KRAS G12C 抑制剂 15 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂，源自专利 WO2019110751A1 中的化合物 22，具有 5 nM 的 IC50。
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PHT-7.3 是一种选择性抑制剂，针对连接增强剂激酶抑制剂 Ras 1 (Cnk1) 的 pleckstrin homology (PH) 领域，它能抑制突变型 KRas（mut-KRas），但不抑制野生型 KRas（wild-type KRas）癌细胞和肿瘤的生长及信号传导。
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SY-1365 是一种高度选择性的共价抑制剂，针对 CDK7。SY-1365 在血液和实体肿瘤中均具有治疗潜力。
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bio-THZ1 是 THZ1 的生物素化版本，能够不可逆地结合到 CDK7。THZ1 是一种选择性且高效的共价 CDK7 抑制剂，其 IC50 为 3.2 nM。
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CDK4/6-IN-2 是一种强效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 分别为 CDK4 的 2.7 nM 和 CDK6 的 16 nM。
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CDK2-IN-4 是一种强效且选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC50 为 44 nM，相较于 CDK1/cyclin B (IC50=86 uM) 显示出 2000 倍的选择性。
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AMG-510 是一种强效的、口服生物利用度高的、选择性 KRAS G12C 共价抑制剂，具有抗肿瘤活性。
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BI-1347 是一种选择性的 CDK8/cyclin C 抑制剂，其 IC50 为 1.1 nM。
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R-10015 是一种针对 HIV 感染的广谱抗病毒化合物，它作为 LIM 域激酶 (LIMK) 的强效和选择性抑制剂，并与 ATP 结合口袋结合，对人类 LIMK1 的 IC50 为 38 nM。
