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文献引用
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BMI-1 抑制剂
PTC596 是一种口服活性的、选择性的针对 B 细胞特异性 Moloney 小鼠白血病病毒整合位点 1（BMI-1）的抑制剂。 -
Aurora A kinase 抑制剂
Aurora Kinase Inhibitor 3 是一种强效且选择性的 Aurora A kinase 抑制剂，其 IC50 为 42 nM，对 EGFR 的抑制作用较弱，IC50 大于 10 μM。 -
XBP1 抑制剂
Toyocamycin（Vengicide）是由放线菌产生的腺苷类似物，作为 XBP1 抑制剂，抑制 IRE1α 引起的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 切割，IC50 为 80 nM。 -
CDK 抑制剂
Indirubin-5-sulfonate 是一种环依赖性激酶（CDK）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）值分别为 CDK1/cyclin B 为 55 nM、CDK2/cyclin A 为 35 nM、CDK2/cyclin E 为 150 nM、CDK4/cyclin D1 为 300 nM 和 CDK5/p35 为 65 nM。 -
CDK1, CDK5, and GSK-3β抑制剂
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种强效且选择性的 CDK1、CDK5 和 GSK-3β 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 5 nM、7 nM 和 80 nM。 -
GSK-3β, CDK5/P25 and CDK1/cyclin B 抑制剂
5-碘吲哚红-3'-单肟是一种强效的 GSK-3β、CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与ATP竞争结合到激酶的催化位点，其IC50分别为9纳摩尔、20纳摩尔和25纳摩尔。 -
Aurora 抑制剂
Aurora inhibitor 1 是一种强效的 Aurora 抑制剂，其 IC50 分别为 4 nM 和 13 nM，针对 Aurora A 和 Aurora B 激酶。 -
Epac 抑制剂
EPAC 5376753 是一种 Epac 的变构抑制剂，在 Swiss 3T3 细胞中对 Epac1 的抑制作用的 IC50 为 4 微摩尔。 -
CDK8/19 dual 抑制剂
CDK8/19-IN-1 是一种高效、选择性且可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.46 nM、0.99 nM 和 270 nM，针对 CDK8、CDK19 和 CDK9。 -
ROCK2 抑制剂
ROCK2-IN-2 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，源自专利 US20180093978A1，化合物 A-30，具有小于1微摩尔的 IC50。 -
ROCK 抑制剂
SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，其对 ROCK1 和 ROCK2 的半抑制浓度（IC50）分别为5.6 nM和6 nM。 -
CDK 抑制剂
Alsterpaullone（9-硝基保鲁酮；NSC 705701）是一种强效的CDK抑制剂，其IC50分别为CDK1/cyclin B 35 nM、CDK2/cyclin A 15 nM、CDK2/cyclin E 200 nM 和 CDK5/p35 40 nM。 -
MKLP-2 抑制剂
Paprotrain 是一种能够渗透细胞的抑制剂，专门针对kinesin MKLP-2。它能够抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性，具有 1.35 μM 的 IC50 和 3.36 μM 的 Ki，并对 DYRK1A 显示出中等的抑制活性，IC50 为 5.5 μM。 -
ROCK 抑制剂
Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶（ROCK）抑制剂，从 US20090325960A1 提取，化合物编号为 1.008。其对 ROCK1 和 ROCK2 的抑制常数（Ki 值）分别为 30.5 nM 和 3.9 nM。 -
PLK4 抑制剂
Centrinone (LCR-263) 是一种选择性且可逆的 polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂，其 Ki 值为 0.16 nM。 -
K-Ras 抑制剂
K-Ras-IN-1 是一种 K-Ras 抑制剂，通过与 K-Ras 的疏水口袋结合，该口袋在 apo-Ras 晶体结构中由 Tyr-71 占据（详细信息请参阅参考文献）。 -
K-ras G12C 抑制剂
K-Ras G12C-IN-1 是一种新型不可逆的突变 K-ras G12C 抑制剂，源自专利 WO 2014152588 A1。 -
ATP-competitive multitargeted kinase 抑制剂
Ilorasertib (ABT-348) 是一种强效且与ATP竞争的多靶点激酶抑制剂，它能抑制 Aurora C、Aurora B 和 Aurora A，其半抑制浓度（IC50）分别为1纳摩尔、7纳摩尔和120纳摩尔。
