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Selective PTEFb/CDK9 抑制剂
Atuveciclib（也称为BAY1143572）是一种高度选择性、高效且可口服的PTEFb/CDK9抑制剂，目前处于I期临床试验阶段。- Cole Schonhofer, .et al. , Biochem Pharmacol, 2021, Apr;186:114462 PMID: 33577894
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Chk1 抑制剂
GDC-0575（ARRY-575，RG7741）是一种强效且选择性的CHK1抑制剂，其IC50为1.2纳摩尔。 -
CDK 抑制剂
PF-06873600 是一种口服生物利用度高的周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Abeer J Al-Qasem, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2022, Sep 24;6(1):68 PMID: 36153348
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CDK7 抑制剂
ICEC0942，亦称为CT7001，是一种用于癌症治疗的口服生物可利用的选择性CDK7抑制剂。它选择性地抑制CDK7，其IC50为40nM；对CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值分别高出45倍、15倍、230倍和30倍。 -
SRE activation 抑制剂
CCG-203971 是一种在前列腺癌细胞系 PC-3 中抑制 SRE 激活 的抑制剂（IC50 = 6.4 μM），在 100 μM 时可实现 87% 的 SRE 激活 抑制。 -
CDK8 抑制剂
SEL120-34A 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，在具有高水平丝氨酸磷酸化的 STAT1 和 STAT5 转录激活域的 AML 细胞中表现活跃。 -
pan-RAS 抑制剂
Ras-IN-3144 是一种全面的 RAS 抑制剂，它能够抑制癌细胞中的 RAS 信号通路 并阻止 RAS 突变小鼠癌症异种移植物 的生长。 -
CDK 抑制剂
Lerociclib (G1T38) 是一种强效且选择性的 CDK4/6 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK4/CyclinD1 1 nM 和 CDK6/CyclinD3 2 nM。 -
ATP-competitive STK19 抑制剂
ZT-12-037-01 是一种强效、选择性的、与ATP竞争的 STK19 抑制剂。ZT-12-037-01 在体外和体内有效阻断由致癌性 NRAS 驱动的黑色素细胞恶性转化和黑色素瘤生长。 -
CDK4/CDK6 抑制剂
Abemaciclib Metabolites M2 是 abemaciclib 的一种代谢物，作为一种强效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 在 1-3 nM 范围内。具有抗癌活性。 -
KRAS G12C 抑制剂
KRAS G12C 抑制剂 17 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂，源自专利 WO2019110751A1 中的化合物 82，具有 5 nM 的 IC50。 -
KRAS G12C 抑制剂
KRAS G12C 抑制剂 16 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂，源自专利 WO2019110751A1，化合物 39，具有 97 nM 的 IC50。 -
KRAS G12C 抑制剂
KRAS G12C 抑制剂 15 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂，源自专利 WO2019110751A1 中的化合物 22，具有 5 nM 的 IC50。 -
CDK4/CDK6 抑制剂
CDK4/6-IN-2 是一种强效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 分别为 CDK4 的 2.7 nM 和 CDK6 的 16 nM。 -
KRAS G12C covalent 抑制剂
AMG-510 是一种强效的、口服生物利用度高的、选择性 KRAS G12C 共价抑制剂，具有抗肿瘤活性。 -
KRas G12C 抑制剂
KRAS G12C inhibitor 5 是一种 KRas G12C 抑制剂，从专利 WO2017201161A1 中提取，化合物示例 147。 -
CDK14 抑制剂
FMF-04-159-2 是一种共价 CDK14 抑制剂。在 NanoBRET 实验中，FMF-04-159-2 对 CDK14 和 CDK2 的抑制作用的 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。 -
ROCK1/ROCK2 抑制剂
ROCK inhibitor-2 是一种选择性的双重 ROCK1 和 ROCK2 抑制剂，其 IC50 分别为 17 nM 和 2 nM。 -
KRAS G12C covalent 抑制剂
AMG-510 是一种强效的、口服生物利用度高的、选择性 KRAS G12C 共价抑制剂，具有抗肿瘤活性。 -
KRAS G12C 抑制剂
KRAS G12C inhibitor 13 是从专利 WO2018143315A1 中提取的 KRAS G12C 抑制剂，化合物编号为 30。
