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PLK 抑制剂
SBE 13 HCl 是一种选择性的 PLK1 抑制剂（IC50 值分别为 PLK1 的 200 pM、PLK3 的 875 nM 和 PLK2 的 66 μM）。 -
CDK 抑制剂
Palbociclib 是一种口服可用的吡啶嘧啶衍生的环依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Yukinori Ozaki, .et al. , Am J Cancer Res, 2023, Oct 15;13(10):4931-4943 PMID: 37970362
- Kana Nakatani, .et al. , Int J Hematol, 2020, Oct 17 PMID: 33068248
- Ryohei Ogata, .et al. , Breast Cancer, 2020, Aug 28 PMID: 32860163
- Kishino E, .et al. , Breast Cancer, 2019, Dec 10 PMID: 31823286
- Hidemasa Matsuo, .et al. , Blood Adv, 2018, Nov 13; 2(21): 2879-2889 PMID: 30381403
- Zhihong Li, .et al. , J Med Chem, 2014, Apr 24;57(8):3430-49 PMID: 24641103
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CDK1 抑制剂
Ro 3306 是一种 ATP 竞争性、高效的环依赖性激酶（cdk）1抑制剂（对 cdk1/cyclin B1 和 cdk1/cyclin A 的 Ki 值分别为 35 nM 和 110 nM）。- Jianming Wang, .et al. , STAR Protoc, 2021, May 29;2(2):100570 PMID: 34136835
- Jianming Wang, .et al. , Cell Rep, 2021, Feb 16;34(7):108759 PMID: 33596418
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CDK 抑制剂
AT7519三氟乙酸盐是一种多靶点CDK抑制剂，针对CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9，其半抑制浓度（IC50）为10-210纳摩尔，对CDK3的抑制效果较弱，对CDK7几乎无活性。 -
Chk2 抑制剂
CCT241533 Hcl 是一种强效的丝氨酸/苏氨酸检查点激酶（Chk2）抑制剂，其 IC50 为 3 nM；在 1 uM 浓度下，对一组激酶显示出极小的交叉反应性。 -
ROCK 抑制剂
H-1152 二盐酸盐，一种异喹啉磺胺衍生物，是一种更具特异性、更强效且可渗透细胞膜的Rho激酶抑制剂，其Ki值为1.6 nM，但对其他丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制作用较弱。 -
ROCK 抑制剂
Hydroxyfasudil hydrochloride，Fasudil的代谢物，是一种强效的Rho-激酶抑制剂和血管扩张剂。 -
ROCK 抑制剂
ROCK inhibitor 是一种高效的抑制剂，能够抑制人类的 ROCK-1 和 ROCK-2 异构酶，其 IC50 值分别为 0.6 nM 和 1.1 nM。- Delia Talpan, .et al. , Int J Mol Sci, 2023, Jan 11;24(2):1461 PMID: 36674976
- Nina Seidelmann, .et al. , J Cell Mol Med, 2021, Oct;25(20):9647-9659 PMID: 34486211
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ROCK2 抑制剂
SLx-2119 是一种小分子，并且是 ROCK2 的选择性抑制剂，其 IC50 为 105 nM；对 ROCK1 的选择性超过 200 倍（IC50 = 24 uM）。 -
CDK 抑制剂
Purvalanol A 是一种强效的、能够渗透细胞的旋转依赖性蛋白激酶（cdk）抑制剂。其半抑制浓度（IC50）值分别为：cdc2/cyclin B 为 4 nM、cdk2/cyclin A 为 70 nM、cdk2/cyclin E 为 35 nM、cdk4/cyclin D1 为 850 nM 以及 cdk5-p35 为 75 nM。 -
MEK/Aurora 抑制剂
BI-847325 是一种口服生物利用度高的、选择性的双重 MEK/Aurora 激酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为：针对 Xenopus laevis Aurora B 为 3 nM，针对人类 Aurora A 和 Aurora C 为 25 nM 和 15 nM，以及针对人类 MEK1 和 MEK2 为 25 nM 和 4 nM。目前处于临床试验第一阶段。- Hilda Samimi, .et al. , Cancer Cell Int, 2022, Dec 8;22(1):388 PMID: 36482411
- Hilda Samimi, .et al. , Thyroid Res, 2021, Dec 3;14(1):27 PMID: 34861882
- Hilda Samimi, .et al. , DARU J Pharm Sci, 2019, 1-7 PMID: 31077090
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Wee1/Chk 抑制剂
PD0166285 是一种强效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，具有纳摩尔浓度的活性。PD0166285 是一种新型的 G2 checkpoint 破坏剂。- Trang H. Nguyen Vu, .et al. , Cancer Sci, 2023, Dec; 114(12): 4664-4676 PMID: 37724648
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ROCK 抑制剂
Ripasudil (K-115) 是一种强效的 ROCK 抑制剂，其 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，针对 ROCK1 和 ROCK2，用于治疗青光眼和眼压过高。- Tilahun Ayane Debele, .et al. , Transl Vis Sci Technol, 2023, Dec; 12(12): 4 PMID: 38051267
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KSR/Ras 抑制剂
APS-2-79 HCl 是一种小分子，能够稳定 KSR（Ras 的激酶抑制剂）的非活性状态，并抗拒致癌 Ras 信号传导（对 KSR2 的 ATP-生物素探针标记的 IC50 值为 120 nM）。 -
Dyrk1B 抑制剂
Mirk-IN-1 是一种强效的 Dyrk1B（Mirk 激酶）和 Dyrk1A 抑制剂，其 IC50 分别为 68±48 nM 和 22±8 nM。 -
CDK4/6 抑制剂
LY2835219 是一种针对 CDK4 和 CDK6 的强效且选择性的抑制剂，在无细胞试验中，其 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。目前处于第三阶段临床试验。- Shuso Takeda, .et al. , Fundam Toxicol Sci, 2021, 8(3):75-80
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GGTase I 抑制剂
GGTI298 Trifluoroacetate 是一种 CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，能够以 IC50 为 3 μM 抑制 Rap1A；对 Ha-Ras 的影响较小，其 IC50 >20 μM。
