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产品描述
文献引用
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factor Xa 抑制剂
Fondaparinux sodium 是一种因子Xa抑制剂，用于形成与抗凝血因子抗凝血酶III（ATIII）的高亲和力结合位点。 -
MAO 抑制剂
Iproniazid phosphate 是一种不可逆的 monoamine oxidase types A and B 抑制剂，用作抗抑郁剂。它也曾被用作抗结核剂，但由于其毒性，使用受到限制。 -
PDE3 抑制剂
Fosphenytoin Sodium 是 fosphenytoin 的钠盐形式，它是一种前体药物，通过水解转化为抗癫痫药物 phenytoin。它是一种 PDE3 (磷酸二酯酶3) 抑制剂。 -
ATP-competitive STK19 抑制剂
ZT-12-037-01 是一种强效、选择性的、与ATP竞争的 STK19 抑制剂。ZT-12-037-01 在体外和体内有效阻断由致癌性 NRAS 驱动的黑色素细胞恶性转化和黑色素瘤生长。 -
IDH1 抑制剂
DH1 Inhibitor 2 是一种通过直接共价修饰 His315 来抑制 IDH1 的有效抑制剂，其 IC50 为 110 nM。 -
IDO/TDO dual 抑制剂
IDO/TDO-IN-1 是一种高效的口服活性双重吲哚胺-2,3-双加氧酶（IDO）和色氨酸-2,3-双加氧酶（TDO）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为9.7纳摩尔和47纳摩尔。 -
EMT 抑制剂
EMT inhibitor-2 抑制由免疫细胞释放的如 IL-1β 和 TGF-β 等物质诱导的上皮-间充质转化（EMT）。EMT inhibitor-2 抑制 CYP3A4 睾酮和 CYP2C9，其 IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。 -
5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂
Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性、可逆的、口服生物利用度的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 显示出对白三烯形成的强效和选择性抑制。 -
Hsp70 抑制剂
JG-98 是一种选择性的热休克蛋白70（Hsp70）调节剂，它紧密结合于 Hsp70 上的一个保守位点，并破坏 Hsp70-Bag3 之间的相互作用。JG-98 表现出抗癌活性，影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞。- Mizuho Nosaka, .et al. , Sci Rep, 2023, Dec 16;13(1):22416 PMID: 38104135
- Siu Hong Dexter Wong, .et al. , Sci Adv, 2023, Jul 7;9(27):eadg9593 PMID: 37418519
- Shivani Patel, .et al. , iScience, 2022, Apr 22;25(5):104282 PMID: 35573186
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5-LOX 抑制剂
PF-4191834 是一种新型、高效且选择性的非氧化型 5-脂氧合酶 抑制剂，对炎症和疼痛具有显著效果，其 IC50 值为 229 nM。该化合物对 5-LOX 的选择性约为 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，对环氧合酶酶无活性。 -
TPH1/TPH2 抑制剂
Rodatristat (KAR5417) 是一种强效的色氨酸羟化酶1（TPH1）和色氨酸羟化酶2（TPH2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50s）分别为33纳摩尔和7纳摩尔，并在小鼠中显示出对肠道血清素（5-HT）水平的显著降低。 -
p32 mitochondrial protein 抑制剂
p32 抑制剂 M36（M36）是一种针对 p32 线粒体蛋白的抑制剂，它可以直接与 p32 结合，并抑制 p32 与 LyP-1 的关联。 -
HSP27 抑制剂
HSP27 抑制剂 J2（J2）是一种 HSP27 抑制剂，它显著诱导异常的 HSP27 二聚体 形成，并抑制 HSP27 巨型聚合体 的产生，从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能并减少其细胞保护功能的效果。- Haruka Wakasa, .et al. , J Mammary Gland Biol Neoplasia, 2022, Jun;27(2):155-170 PMID: 35581442
