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TLR4 抑制剂
Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 Toll-like receptor 4 (TLR4) 抑制剂,在多种炎症性疾病中发挥关键作用。 -
CXCR1/CXCR2 拮抗剂
SCH527123 是一种强效且选择性的人类 CXCR1 和 CXCR2 受体拮抗剂,其 IC50 分别为 42 nM 和 3 nM。- Ruijie Zhang, .et al. , Int J Oncol, 2022, May;60(5):50 PMID: 35315502
- Fu S, .et al. , Int J Oncol, 2018, Jul;53(1):349-357 PMID: 29749433
- Fu S, .et al. , Anticancer Res, 2018, Nov;38(11):6271-6279 PMID: 30396947
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COX 抑制剂
Flunixin Meglumin 是一种强效的环氧合酶(COX)抑制剂,用作具有抗炎和解热活性的镇痛剂。- Yukari Nakajima, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 7078 PMID: 29728629
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COX 抑制剂
Lornoxicam 是一种非甾体 COX-1/COX-2 抑制剂。它是属于oxicam类的非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛(缓解疼痛)、抗炎和解热(降低发烧)的特性。 -
COX/LOX 抑制剂
Licofelone 是一种双重 COX/LOX 抑制剂,被视为治疗骨关节炎的一种潜在药物。它可能减少与其他仅抑制 COX (环氧合酶) 的非甾体抗炎药物相关的胃肠道毒性。Licofelone 是首个同时抑制这两者的药物。- Silke Neumann, .et al. , Front Immunol, 2016, 7: 537 PMID: 27994586
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Hsp90/SRC/COX-2 抑制剂
Radicicol 是一种强效的 Hsp90、SRC 和 Cox-2 抑制剂。- Guangsen Li, .et al. , Pharm Biol, 2023, 61(1): 271-280 PMID: 36655371
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COX 抑制剂/histamine H1 receptor 激动剂
Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药,它抑制 Cox-1、Cox-2,并且是组胺 H1 受体激动剂。 -
CXCR4 拮抗剂
AMD 3465 是一种强效、选择性的 CXCR4 拮抗剂。- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
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NADPH-oxidase 抑制剂
Apocynin 是一种 NADPH氧化酶抑制剂。- Liling Su, .et al. , Ecotoxicol Environ Saf, 2022, Jun 1;237:113519 PMID: 35453021
- Shimizu S, .et al. , Br J Pharmacol, 2018, Sep;175(18):3727-3737 PMID: 29981238
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COX-1 抑制剂
(-)-表儿茶素是来自绿茶的天然产物。(-)-表儿茶素是 Cox-1 的抑制剂。- Grace Northrop, .et al. , Food Funct, 2022, Apr 4;13(7):3894-3904 PMID: 35285840
- A S D'Costa, .et al. , Food Chem, 2020, Oct 1;341(Pt 2):128256 PMID: 33035827
- Mihaela Tudorache, .et al. , Food Hydrocoll, 2019, 97, Dec, 105193
- Md Shajedul Islam, .et al. , Innovative food science & emerging technologies, 2016, v.34 pp. 344-351
- Islam MS, .et al. , J Agric Food Chem, 2016, Oct 10 PMID: 27632812
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COX-2 抑制剂
没食子酸是一种三羟基苯甲酸,存在于许多植物中,既可以以自由酸的形式存在,也可以存在于没食子单宁和鞣花酸的酯化形式中。没食子酸是一种抗氧化剂,能够抑制COX-2。 - Jaceosidin 是一种从艾蒿(Artemisia argyi)中提取的具有药理活性的黄酮类化合物,它通过阻断人类乳腺上皮细胞中 ERK-1 和 ERK-2 的磷酸化,抑制丙二醇酯诱导的 COX-2 和 MMP-9 的上调。
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programmed cell death-1 (PD-1) 抑制剂
PD-1-IN-17 是一种从专利 WO2015033301A1 提取的程序化细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,化合物 12 在 100 nM 的浓度下能抑制 92% 的脾细胞增殖。 -
CCR4 拮抗剂
GSK2239633A 是一种 CC-化学因子受体4(CCR4)拮抗剂,它能够抑制 [125I]-TARC 对人类 CCR4 的结合,具有 pIC50 值为 7.96±0.11。 -
TLR7 激动剂
PF-4878691 (3M-852A) 是一种强效的、口服活性的、选择性 Toll样受体7 (TLR7) 激动剂,旨在区分其抗病毒活性和抗炎活性。 -
HPGDS 抑制剂
HPGDS inhibitor 1 是一种新型且选择性的血液前列腺素D合成酶(Hematopoietic Prostaglandin D Synthase, HPGDS)抑制剂,其 IC50 值为 0.7 nM。- Beixian Zhou, .et al. , Chin Med, 2023, Oct 27;18(1):139 PMID: 37891648
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CXCL8/CXCR1/2 抑制剂
Reparixin 是一种强效的 CXCL8 受体 CXCR1/2 抑制剂,它对 CXCR2 介导的细胞迁移抑制作用较弱(IC50=100 nM),而对 CXCR1 介导的趋化作用强烈阻断(IC50=1 nM)。- Naour AL, .et al. , J Mol Cell Biol, 2019, Sep 3 PMID: 31504643
- Wigenstam E, .et al. , Toxicology, 2015, Feb 3;328:40-7 PMID: 25497111
- Mifamurtide 是一种含有村酰二肽(MDP)类似物的脂质体制剂,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。
- François A. Simard, .et al. , Oncoimmunology, 2017, 6(2): e1265716 PMID: 28344871
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COX 抑制剂
(S)-(+)-氟比洛芬是一种非选择性Cox-1和Cox-2抑制剂。- Xing Jin, .et al. , Microchemical Journal, 2018, 143: 280-285
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GPR35/CXCR8 激动剂
GPR35激动剂1(化合物50)是一种高效且特异性的G蛋白偶联受体35(GPR35)/CXCR8激动剂,具有5.8 nM的EC50,显示出良好的药物化学性。 -
human-specific STING 激动剂
STING 激动剂-1(G10)是一种新型的人类特异性 STING 激动剂,能够激发针对新出现的 Alphaviruses 的抗病毒活性。 -
COX 抑制剂
Meclofenamate Sodium 是一种双重 COX-1/COX-2 抑制剂,其 IC50 分别为 40 nM 和 50 nM。 -
TLR7 Ligand
Toll-Like Receptor 7 Ligand II 是一种细胞渗透性的羟基腺嘌呤化合物,作为一种强效且高度特异性的 TLR7 (toll-like receptor 7) 激动剂,对 TLR2/3/5/8/9 没有任何可检测的活性。研究显示,与 R848 相比,在体外培养中刺激 TLR7-依赖性细胞因子的产生,其效力高出10倍。