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文献引用
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TLR8 激动剂
VTX-2337 是一种小分子 Toll-like 受体 8(TLR8)激动剂,具有潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。- Yinwen Cheng, .et al. , Sci Rep, 2021, Jan 15;11(1):1535 PMID: 33452311
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COX-1 and COX-2 抑制剂
纳普洛昔林依替米松是一种亲脂性、非酸性的无活性前体药物,它在被吸收后通过水解转化为药理活性的纳普洛昔林。纳普洛昔林是一种COX-1 和 COX-2 抑制剂,在细胞实验中的IC50分别为8.72和5.15微摩尔。 -
CXCR4 拮抗剂
Plerixafor 是一种免疫刺激剂,用于增殖造血干细胞,并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂,用于动员造血干细胞进行移植。- Helen C Wang, .et al. , Cell Rep, 2024, Aug 27;43(8):114542 PMID: 39046877
- Hitoshi Maeda, .et al. , Int J Biol Macromol, 2022, Sep 17;221:1439-1452 PMID: 36126807
- Jingying Chen, .et al. , Development, 2022, Jul 1;149(13) PMID: 35694896
- Narubhorn Ongprakobkul, .et al. , Am J Orthod Dentofacial Orthop, 2022, Mar 2;S0889-5406(22)00107-X PMID: 35248418
- Chunliang Liu, .et al. , J Trace Elem Med Biol, 2022, Jan 10;71:126927 PMID: 35030482
- Eri Watanabe, .et al. , Angiogenesis, 2020, Jul 22 PMID: 32699964
- Alessandra Esposito, .et al. , Bone, 2020, Jul 3;139:115521 PMID: 32629173
- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
- Ichimizu S, .et al. , J Control Release, 2019, May 10;304:156-163 PMID: 31082432
- Nan Li, .et al. , Diagn Pathol, 2019, Jan 12;14(1):3 PMID: 30636642
- Thida W, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Nov 20. pii: S0006-291X(18)32477-X PMID: 30470571
- Henry R. Hampton, .et al. , Nat Commun, 2015, 6: 7139 PMID: 25972253
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TLR7 激动剂
GS-9620 是一种强效且选择性的口服活性小分子 Toll-like receptor 7 激动剂。- Yu-Geun Ji, .et al. , J Pharm Biomed Anal, 2019, 12 November, 112987
- Zhikuan Zhang, .et al. , Cell Reports, 2018, 25(12): 3371-3381.e5 PMID: 30566863
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immunopotentiator
Inosine pranobex 是一种针对 HIV 感染的强效、广谱抗病毒化合物。Inosine pranobex 是一种免疫增强剂。 -
COX 抑制剂
Flufenamic acid 是一种非甾体抗炎药(NSAID)。它抑制钙激活氯通道(CaCCs)。同时增加通过 TRPC6 通道的电流,并抑制通过 TRPC3 和 TRPC7 通道的电流。 -
COX-2 抑制剂
Valdecoxib,也被称为SC-65872,是一种非甾体抗炎药(NSAID),用于治疗骨关节炎、风湿性关节炎以及痛经和月经症状。它是一种选择性的环氧合酶-2抑制剂。 -
HO-1 抑制剂
锌原卟啉(Zn(II)-protoporphyrin IX)是一种竞争性的血红素氧合酶-1(HO-1)抑制剂,显著减弱了苯三酚(PG)对抗 H2O2 的保护效果。- Beixian Zhou, .et al. , MedComm, 2024, Apr 12;5(4):e531 PMID: 38617435
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GPR3 激动剂/NOS/ NADPH oxidases 抑制剂
二苯并碘鎓氯化物已被证明是一种强效的不可逆抑制剂,能够抑制来自巨噬细胞的NOS2 (iNOS) 和来自内皮细胞的NOS3 (eNOS)。 -
CCR 2 拮抗剂
Teijin compound 1 是一种特定的 CCR 2 拮抗剂,在趋化性和结合测定中的 IC50 分别为 24 nM 和 180 nM。 -
GTP cyclohydrolase I 抑制剂
2,4-二氨基-6-羟基嘧啶是一种特异性的GTP环化水解酶I抑制剂(新生蝶呤合成中的限速酶),阻断BH4合成并抑制NO产生。 -
FKBP dimerizer
AP1903 是一种具有亲脂性的他克莫司(tacrolimus)类似物,具有同源二聚化活性。二聚化药物 AP1903 使含有单个酸基替换(Phe36Val)的人类蛋白 FKBP12(Fv)的类似物同源二聚化,使得 AP1903 与野生型 FKBP12 的结合亲和力降低了1000倍。 -
INOS 抑制剂
1400W Dihydrochloride 是一种作用缓慢、紧密结合、高效且高度选择性的 可诱导型一氧化氮合酶 (inducible nitric oxide synthase, iNOS) 抑制剂(Kd = 7 nM)。相较于神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 和内皮型一氧化氮合酶 (eNOS),其选择性更高(Ki 值分别为 2 和 50 μM)。该化合物可渗透细胞并在体内活性。 -
CCR2/CCR5 抑制剂
Cenicriviroc 是一种用于治疗 HIV 感染的实验性药物候选。Cenicriviroc 是 CCR2 和 CCR5 受体的抑制剂,使其能够作为进入抑制剂,阻止病毒进入人体细胞。 -
COX-2 抑制剂
Etoricoxib 特异性地结合并抑制酶环氧合酶-2 (COX-2),从而抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程。抑制 COX-2 可能诱导凋亡,并抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。 -
NOS cofactor
Biopterin 是四氢-L-生物蝶呤(BH4)的氧化形式,它是一种一氧化氮合酶(NOS)辅因子。L-生物蝶呤可以通过硫氧还蛋白还原酶,随后是二氢蝶呤还原酶或还原型谷胱甘肽还原为 BH4。它对培养中的人类黑色素细胞极为毒性(48小时后 IC50 = 0.2 uM)。 -
Integrin 激动剂
Leukadherin 1 是 CD11b/CD18 的一种变构激活剂。它能增强 CD11b/CD18 依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附(EC50 = 4 μM)。