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Immunology & Inflammation

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  1. Eltrombopag 是 血小板生成素(Tpo)受体 的激动剂,用于治疗 血小板减少症
  2. iNOS 抑制剂

    GW274150 是一种高效且高度选择性的 iNOS 抑制剂,能减少实验性肾脏缺血/再灌注损伤。
  3. Trabectedin(Ecteinascidin-743 或 ET-743)是一种来源于海洋的新型抗肿瘤药物,具有强大的体外体内抗肿瘤活性。
  4. TLR8 激动剂

    VTX-2337 是一种小分子 Toll-like 受体 8(TLR8)激动剂,具有潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。
  5. COX/5-LOX 抑制剂

    Tepoxalin 是一种双重环氧合酶/5-脂氧合酶抑制剂,针对花生四烯酸代谢具有强效的抗炎活性,并具有良好的胃肠道特性。
  6. MALT1 抑制剂

    MI 2 直接与 MALT1 结合,并在体外和体内抑制活化的 B 细胞样弥漫大 B 细胞淋巴瘤(ABC-DLBCL)。
  7. luciferase substrate

    CycLuc1 是一种能穿透大脑的荧光素底物
  8. 苯五甲酸(BA),一种新型荧光探针,用于检测和清除 HO-
  9. GPI-1046 是一种免疫蛋白配体,没有抗生素作用,通过部分上调前额皮质(PFC)和伏隔核心部(NAc-core)的谷氨酸转运体1(GLT1),减少乙醇摄入。
  10. COX-1 抑制剂

    SC 560 是一种 COX-1 选择性抑制剂,可用作药理学工具,用于研究 COX-1 衍生的前列腺素 在炎症和疼痛中的作用。
  11. NOS 抑制剂

    L-NIO 二盐酸盐是一种强效的、非选择性的、依赖 NADPH一氧化氮合酶(NOS) 抑制剂。
  12. L-PGDS 抑制剂

    AT-56 是一种口服活性的 脂钙蛋白型前列腺素D合酶(L-PGDS)抑制剂(Ki = 75 μM,IC50 = 95 μM)。
  13. COX-1 and COX-2 抑制剂

    纳普洛昔林依替米松是一种亲脂性、非酸性的无活性前体药物,它在被吸收后通过水解转化为药理活性的纳普洛昔林。纳普洛昔林是一种COX-1COX-2 抑制剂,在细胞实验中的IC50分别为8.72和5.15微摩尔。
  14. 6-苄基氨基嘌呤是一种第一代合成细胞分裂素,能够调节植物的抗氧化防御系统活性。其处理能促进植物的生长和发育。
  15. CXCR4 拮抗剂

    Plerixafor 是一种免疫刺激剂,用于增殖造血干细胞,并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂,用于动员造血干细胞进行移植。
  16. COX-2 抑制剂?€?

    NS-398 是一种非甾体抗炎药物,具有镇痛和解热效果,能够选择性地抑制前列腺素G/H合成酶2/环氧合酶2(COX-2)活性,其半抑制浓度(IC50)为3.8微摩尔,而在100微摩尔的浓度下对环氧合酶1(COX-1)无影响。
  17. PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂

    BMS-1166 是一种强效的 PD-1/PD-L1 互作抑制剂,其 IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 抵消了 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞激活的抑制作用。
  18. MD2 抑制剂

    MD2-IN-1 是一种抑制髓系分化蛋白 2(MD2)的抑制剂,其对重组人类 MD2(rhMD2)的 KD 为 189 μM。
  19. Nrf2 activator

    Oltipraz 抑制 HIF-1alpha 活性和依赖 HIF-1alpha 的肿瘤生长,这可能是由于通过 S6K1 抑制降低 HIF-1alpha 稳定性,结合 H2O2 清除效应所致。
  20. NOD-like receptors 抑制剂

    NOD-IN-1 是一种强效的混合抑制剂,针对核苷酸结合寡聚化结构域(NOD)样受体,NOD1NOD2,其半抑制浓度(IC50)分别为 5.74 微摩尔和 6.45 微摩尔。
  21. 巨核细胞/血小板诱导剂是一种从多能干细胞诱导巨核细胞和/或血小板的诱导剂,该诱导剂在治疗涉及血小板减少症的疾病中具有用途。
  22. COX-2 抑制剂

    Bromfenac sodium 是一种局部使用的 选择性环氧合酶 (COX)-2 抑制剂
  23. TLR7 激动剂

    GS-9620 是一种强效且选择性的口服活性小分子 Toll-like receptor 7 激动剂。
  24. immunopotentiator

    Inosine pranobex 是一种针对 HIV 感染的强效、广谱抗病毒化合物。Inosine pranobex 是一种免疫增强剂
  25. COX-2 抑制剂

    FK3311 是一种细胞渗透性和口服可用的磺胺酰胺,作为选择性的 COX-2 抑制剂NSAID
  26. COX 抑制剂

    Flufenamic acid 是一种非甾体抗炎药(NSAID)。它抑制钙激活氯通道(CaCCs)。同时增加通过 TRPC6 通道的电流,并抑制通过 TRPC3TRPC7 通道的电流。
  27. COX-1 抑制剂

    Tenidap 是一种非甾体抗炎药,是一种选择性的 COX-1 抑制剂,其 IC50 值分别针对 COX-1COX-2 为 0.03 ?M 和 1.2 ?M。
  28. COX-2 抑制剂

    Valdecoxib,也被称为SC-65872,是一种非甾体抗炎药(NSAID),用于治疗骨关节炎、风湿性关节炎以及痛经和月经症状。它是一种选择性的环氧合酶-2抑制剂
  29. HO-1 抑制剂

    锌原卟啉(Zn(II)-protoporphyrin IX)是一种竞争性的血红素氧合酶-1(HO-1)抑制剂,显著减弱了苯三酚(PG)对抗 H2O2 的保护效果。
  30. IL-1 抑制剂

    IX 207-887 是一种新型抗关节炎药物,能够抑制白细胞介素-1(IL-1)的释放。
  31. GPR3 激动剂/NOS/ NADPH oxidases 抑制剂

    二苯并碘鎓氯化物已被证明是一种强效的不可逆抑制剂,能够抑制来自巨噬细胞的NOS2 (iNOS) 和来自内皮细胞的NOS3 (eNOS)
  32. NOX1 抑制剂

    ML171(2-乙酰基苯并噻嗪;2-APT)是一种强效且选择性的NADPH氧化酶1(Nox1)抑制剂,能够阻断Nox1依赖的ROS生成,在HEK293-Nox1确认试验中的IC50为0.25 μM。
  33. CCR 2 拮抗剂

    Teijin compound 1 是一种特定的 CCR 2 拮抗剂,在趋化性和结合测定中的 IC50 分别为 24 nM 和 180 nM。
  34. CCR5 entry 抑制剂

    Aplaviroc 是一种 CCR5 entry inhibitor,用于治疗 HIV 感染。
  35. NLRP3 抑制剂

    MCC950钠是一种强效的NLRP3炎症小体抑制剂,能够抑制IL-1beta的产生,其IC50值为7.5纳摩尔。
  36. dual MDM2/NFAT1 抑制剂

    MA242 是一种用于胰腺癌治疗的双重抑制剂,它同时抑制小鼠双分子2号(MDM2)活化T细胞核因子1号(NFAT1)
  37. GTP cyclohydrolase I 抑制剂

    2,4-二氨基-6-羟基嘧啶是一种特异性的GTP环化水解酶I抑制剂(新生蝶呤合成中的限速酶),阻断BH4合成并抑制NO产生。
  38. FKBP dimerizer

    AP1903 是一种具有亲脂性的他克莫司(tacrolimus)类似物,具有同源二聚化活性。二聚化药物 AP1903 使含有单个酸基替换(Phe36Val)的人类蛋白 FKBP12(Fv)的类似物同源二聚化,使得 AP1903 与野生型 FKBP12 的结合亲和力降低了1000倍。
  39. COX-2 抑制剂

    Parecoxib 是一种强效且选择性的 COX-2 抑制剂
  40. INOS 抑制剂

    1400W Dihydrochloride 是一种作用缓慢、紧密结合、高效且高度选择性的 可诱导型一氧化氮合酶 (inducible nitric oxide synthase, iNOS) 抑制剂(Kd = 7 nM)。相较于神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 和内皮型一氧化氮合酶 (eNOS),其选择性更高(Ki 值分别为 2 和 50 μM)。该化合物可渗透细胞并在体内活性。
  41. HSP90-calcineurin-NFAT 抑制剂

    YZ129 是一种针对胶质母细胞瘤的 HSP90-钙调神经磷酸酶-NFAT 通路抑制剂,可直接与热休克蛋白90(HSP90)结合,其对 NFAT 核转移的 IC50 为820纳摩尔。
  42. Sulcotrione 是一种 β-三酮类除草剂,能够抑制羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)。
  43. CCR2/CCR5 抑制剂

    Cenicriviroc 是一种用于治疗 HIV 感染的实验性药物候选。Cenicriviroc 是 CCR2CCR5 受体的抑制剂,使其能够作为进入抑制剂,阻止病毒进入人体细胞。
  44. gp130 抑制剂

    SC-144 是一种口服活性的小分子 gp130 抑制剂
  45. COX-2 抑制剂

    Etoricoxib 特异性地结合并抑制酶环氧合酶-2 (COX-2),从而抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程。抑制 COX-2 可能诱导凋亡,并抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。
  46. IL-12/IL-23 抑制剂

    Apilimod 是一种强效的 IL-12/IL-23 抑制剂,在 IFN-r/LPS 刺激的人类 PBMCs 培养中,STA-5326 强烈抑制 IL-12 的产生,其 IC50 为 10 nM。
  47. 21-去乙酰基去氟氢化可的松是去氟氢化可的松的中间体,去氟氢化可的松是一种系统性皮质类固醇
  48. CCR5 拮抗剂

    TAK-779 是一种新型、高效且选择性的小分子 CCR5 拮抗剂,在结合实验中的 IC50 值为 1.4nM。
  49. NOS cofactor

    Biopterin 是四氢-L-生物蝶呤(BH4)的氧化形式,它是一种一氧化氮合酶(NOS)辅因子。L-生物蝶呤可以通过硫氧还蛋白还原酶,随后是二氢蝶呤还原酶或还原型谷胱甘肽还原为 BH4。它对培养中的人类黑色素细胞极为毒性(48小时后 IC50 = 0.2 uM)。
  50. Integrin 激动剂

    Leukadherin 1 是 CD11b/CD18 的一种变构激活剂。它能增强 CD11b/CD18 依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附(EC50 = 4 μM)。

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