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- Tigecycline 是一种细菌静止药物，它通过与细菌的30S核糖体亚基结合，从而阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点，抑制原核生物的蛋白质合成。
- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Jun 15;11(3):e0063123 PMID: 37158736
- Zewen Wen, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Sep;75(9):498-508 PMID: 35896611
- Xiaoming Liu, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Aug;75(8):463-471 PMID: 35760902
- Sato T, .et al. , Microb Drug Resist, 2018, Jul/Aug;24(6):860-867 PMID: 29232167
- Dinah B. Aziz, .et al. , Front Microbiol, 2018, May 11 PMID: 29867841
- Toyotaka Sato, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2017, Feb; 61(2): e01654-16 PMID: 27855067
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CCR5 拮抗剂
Vicriviroc Malate 是一种第二代口服活性 CCR5 对抗剂，同时也是一种强效的 HIV-1 进入靶细胞的抑制剂，平均 IC50 值为 0.46 nM，对 HIV 分离株（n=52）的 IC50 值为 1~10 nM。- Tomohiro Nabekura, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2015, Dec; 59(12): 7666-7670 PMID: 26416870
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HCV Protease 抑制剂
VX-222 是一种小分子非核苷类抑制剂，针对 HCV NS5B 聚合酶 进行抑制，目前正在研究用于治疗丙型肝炎病毒感染。- Wataru Ito, .et al. , Antivir Chem Chemother, 2015, Dec; 24(5-6): 148-154 PMID: 27503576
- Hui Shen, .et al. , PLoS One., 2013, 8(12): e82299 PMID: 24358168
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nucleoside analogue reverse transcriptase 抑制剂
Zalcitabine 是一种强效的核苷类似物逆转录酶抑制剂，用于治疗 HIV 感染。 -
Hsp90 抑制剂
Geldanamycin 结合到 Hsp90 的 ATP 位点（Kd = 1.2 μM）并抑制其伴侣蛋白活性。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
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HIV integrase 抑制剂
S/GSK1349572 是一种强效的下一代 HIV 整合酶抑制剂，并且通过 60 种整合酶突变分子克隆证实了其卓越的抗药性特性。- Lea El Khoury, .et al. , PeerJ Preprints, 2019, 7:e27833v1
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HCCR2 拮抗剂
INCB 3284 dimesylate 是一种强效、选择性的 hCCR2 拮抗剂，对单核细胞趋化因子与 hCCR2 的结合以及趋化活性表现出强大的拮抗作用。 -
Neuraminidase 抑制剂
Peramivir 是一种神经氨酸酶抑制剂，作为流感神经氨酸酶的过渡态类似物抑制剂，从而阻止新病毒从感染细胞中释放。- Daisuke Kato, .et al. , PLoS One, 2018, 13(7): e0200761 PMID: 30001430
- Yuuki Kurebayashi, .et al. , PLoS One, 2016, 11(5): e0156400 PMID: 27232333
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CCR2 拮抗剂
MK-0812 是一种强效且选择性的 CCR2 拮抗剂，对人类单核细胞上的 CCR2 具有低纳摩尔级的亲和力，并在趋化性测定中也显示出低纳摩尔级的效果。它在临床前物种中具有良好的药代动力学（PK）特性，并在动物模型中显示出了疗效。- Murakami K, .et al. , Vet Immunol Immunopathol, 2016, Dec;182:52-58 PMID: 27863550
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CCR2 Ant激动剂
INCB8761(PF-4136309) 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 CCR2 拮抗剂。 -
protein synthesis 抑制剂
Retapamulin 是一种抗菌剂，具体来说是一种蛋白质合成抑制剂。- Merianne Mohamad, .et al. , Nucleic Acids Res, 2022, Feb 28;50(4):2128-2142 PMID: 35137182
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HIV Entry 抑制剂
BMS-806，也被称为 BMS-378806，是一种被称为进入抑制剂的药物。进入抑制剂通过阻止HIV进入人体细胞来发挥作用。BMS-378806（BMS-806）是一种小分子，它阻断宿主细胞CD4与病毒gp120蛋白的结合，从而抑制HIV-1感染的最初步骤。 -
Reverse transcriptase 抑制剂
Entecavir hydrate 是一种核苷类似物（更具体地说，是一种鸟苷类似物），它能抑制病毒复制过程中的反转录、DNA复制和转录。Entecavir 是一种口服抗病毒药物，用于治疗乙型肝炎感染。- Masaaki Toyama, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Jun 21;66(6) PMID: 35604213
- Toyama M, .et al. , Virus Res, 2019, Oct 2;271:197677 PMID: 31376401
- Kazumoto Murata, .et al. , Gut, 2018, Feb; 67(2): 362-371 PMID: 27789659
- Jianfei L, .et al. , Biochem Pharmacol, 2017, Dec 15;146:224-232 PMID: 29038020
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HCV replication 抑制剂
Anguizole 是一种小分子，它抑制 HCV 的复制并改变 NS4B 的亚细胞分布。- Choi M, .et al. , Virus Genes., 2013, Dec;47(3):395-407 PMID: 23868571
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NS3 protease 抑制剂
Asunaprevir 是一种抑制病毒酶 丝氨酸蛋白酶 NS3 的抑制剂。- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
- Kato N, .et al. , Arch Virol, 2019, Dec 12 PMID: 31832864
- Fay EJ, .et al. , J Virol, 2018, Fay EJ PMID: 30282710
- Bennie Lemmens, .et al. , Mol Cell, 2018, Jul 5; 71(1): 117-128.e3 PMID: 30008317
- Ueda Y, .et al. , Virus Res, 2017, May 2;235:37-48 PMID: 28322919
- Furihata T, .et al. , Int J Antimicrob Agents, 2015, Oct;46(4):381-8 PMID: 26163159
- Tomomi Furihata, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8): 4555-4564 PMID: 24867984
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β-lactamase 抑制剂
Avibactam 是一种共价的、可逆的、非β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂。- Marta Gomara-Lomero, .et al. , Sci Rep, 2023, Sep 2;13(1):14429 PMID: 37660210
- Lara Munoz-Munoz, .et al. , Antibiotics (Basel), 2023, Feb; 12(2): 335 PMID: 36830246
- Moonsuk Bae, .et al. , Antibiotics (Basel), 2021, Dec 5;10(12):1492 PMID: 34943704
- Taeeun Kim, .et al. , Antibiotics (Basel), 2020, Dec 15;9(12):912 PMID: 33334045
- Annelien Everaert, .et al. , Antimicrob Resist Infect Control, 2016, 5: 44 PMID: 27895902
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HCV Protease 抑制剂
Boceprevir 是一种蛋白酶抑制剂，用于治疗丙型肝炎基因型1。- Ueda Y, .et al. , Virus Res, 2017, May 2;235:37-48 PMID: 28322919
- Shirasaki T, .et al. , Hepatology., 2014, 60(5):1519-30 PMID: 24962339
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Polymerase 抑制剂
Balapiravir（R1626，RG1626）是一种前体药物，其活性成分是核苷类似物抑制剂，针对丙型肝炎病毒（HCV）RNA依赖性RNA聚合酶（R1479，RG1479）。 -
NS5A 抑制剂
BMS-790052 是一种正在研究中的 NS5A 抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。- Shirasaki T, .et al. , Hepatology., 2014, 60(5):1519-30 PMID: 24962339
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HCV NS3 protease 抑制剂
Ciluprevir 是一种特异性且高效的HCV NS3 蛋白酶的肽类模拟抑制剂。- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
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HIV Protease 抑制剂
萨奎那韦是一种蛋白酶抑制剂。蛋白酶是一类能够将蛋白质分子裂解成更小片段的酶。萨奎那韦能够抑制 HIV-1 和 HIV-2 的蛋白酶。- Ernawati Arifin Giri-Rachman, .et al. , ACS Synth Biol, 2024, Feb 16; 13(2): 509-520 PMID: 38316139
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- PA-824 是一种实验性的抗结核药物。
- Pablo Rodriguez-Fernandez, .et al. , ACS Infect Dis, 2024, Jan 12;10(1):170-183 PMID: 38085851
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Dec 20;66(12):e0044822 PMID: 36321819
- Wang X, .et al. , Cell Chem Biol, 2019, Nov 7. pii: S2451-9456(19)30355-1 PMID: 31711854
- Alexandre López-Gavín, .et al. , Int J Antimicrob Agents., 2015, Nov;46(5):582-5 PMID: 26421981
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HSV DNA replication 抑制剂
Fiacitabine 是一种选择性抑制剂，专门针对单纯疱疹病毒（HSV）的 DNA 复制，其 IC50 值分别针对 HSV1 和 HSV2 为 2.5 nM 和 12.6 nM。 -
HIV-1 integrase 抑制剂
HIV-1 integrase inhibitor is useful for anti-HIV treatment. -
HIV-1 protease 抑制剂
奈尔菲那韦是一种有效且可口服的人类免疫缺陷病毒HIV-1蛋白酶抑制剂（Ki=2 nM），常与HIV逆转录酶抑制剂联合使用，用于治疗HIV感染。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
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influenza virus neuraminidase 抑制剂
奥司他韦酸（GS 4071），作为奥司他韦磷酸的活性代谢物，是一种口服生物利用度高、强效且选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂（IC50=2 nM），对流感A型和B型病毒均有活性。 -
HCV Nucleoside 抑制剂
PSI-6130(R 1656) 是一种乙型肝炎病毒核苷酸抑制剂。- Amitava Adhikary, .et al. , J Am Chem Soc., 2014, 136(44): 15646-15653 PMID: 25296262
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HCV Nucleotide 抑制剂
PSI-7977 是 PSI-7851 的磷酰胺前药，PSI-7851 是一种核苷类似物，当其磷酸化后，能够抑制丙型肝炎病毒的RNA依赖性RNA聚合酶（EC50 = 92 nM）。- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
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influenza virus neuraminidase (NA) 抑制剂
Peramivir trihydrate（RWJ-270201 trihydrate；BCX-1812 trihydrate）是一种高效、选择性强且可口服的流感病毒神经氨酸酶（NA）抑制剂，其 IC50 值针对九种 NA 亚型范围从 0.9 到 4.3 nM。 -
HCV NS5B polymerase 抑制剂
Mericitabine（RG 7128；R-7128）是一种核苷类抑制剂，针对HCV NS5B聚合酶，作为RNA链终止剂，阻止在复制过程中RNA转录的延长。 -
NNRT 抑制剂
Rilpivirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），与旧型 NNRTI（如 efavirenz）相比，具有更高的效力、更长的半衰期和更低的副作用。
