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HIV Protease 抑制剂
萨奎那韦是一种蛋白酶抑制剂。蛋白酶是一类能够将蛋白质分子裂解成更小片段的酶。萨奎那韦能够抑制 HIV-1 和 HIV-2 的蛋白酶。- Ernawati Arifin Giri-Rachman, .et al. , ACS Synth Biol, 2024, Feb 16; 13(2): 509-520 PMID: 38316139
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Cathepsin 抑制剂
Cathepsin Inhibitor 1 是一种抑制剂，针对 Cathepsin (L, L2, S, K, B)，其 pIC50 分别为 7.9, 6.7, 6.0, 5.5 和 5.2。 -
HIV-1 protease 抑制剂
奈尔菲那韦是一种有效且可口服的人类免疫缺陷病毒HIV-1蛋白酶抑制剂（Ki=2 nM），常与HIV逆转录酶抑制剂联合使用，用于治疗HIV感染。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
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HCV Nucleoside 抑制剂
PSI-6130(R 1656) 是一种乙型肝炎病毒核苷酸抑制剂。- Amitava Adhikary, .et al. , J Am Chem Soc., 2014, 136(44): 15646-15653 PMID: 25296262
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HCV Nucleotide 抑制剂
PSI-7977 是 PSI-7851 的磷酰胺前药，PSI-7851 是一种核苷类似物，当其磷酸化后，能够抑制丙型肝炎病毒的RNA依赖性RNA聚合酶（EC50 = 92 nM）。- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
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HCV NS5B polymerase 抑制剂
Mericitabine（RG 7128；R-7128）是一种核苷类抑制剂，针对HCV NS5B聚合酶，作为RNA链终止剂，阻止在复制过程中RNA转录的延长。 -
HCV NS3/4A protease 抑制剂
西梅普瑞是一种强效的HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂（Ki = 0.36 nM）和病毒复制抑制剂（复制子 EC50 = 7.8 nM）。 -
Aldose reductase 抑制剂
Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶抑制剂，其对醛糖还原酶、AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 分别为 26 nM、33 μM 和 1.8 μM；Fidarestat (SNK 860) 有潜力治疗糖尿病。 -
PP2A 抑制剂
Calyculin A 是一种强效且能渗透细胞的 蛋白磷酸酶1（PP1） 和 蛋白磷酸酶2A（PP2A） 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为2纳摩尔和0.5-1纳摩尔。 -
HIV protease 抑制剂
Darunavir Ethanolate (Prezista) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。 -
Serine/cysteine protease 抑制剂
PMSF 是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。- Xi Yu, .et al. , Neuroreport, 2022, Nov 2;33(16):705-713 PMID: 36165031
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HCV NS3/4A protease 抑制剂
Voxilaprevir（GS-9857）是一种含氟的大环结构丙型肝炎病毒（HCV）非结构蛋白（NS）3/4A蛋白酶抑制剂，对1-6型HCV具有强大的体外抗病毒活性，并广泛覆盖NS3/4A蛋白酶多态性。GS-9857增强了对常见的NS3抗药性相关变异（RAVs）的覆盖。 -
dual 抑制剂 of thrombin and factor Xa
RWJ-445167 (3DP-10017) 是一种同时抑制凝血酶和因子Xa的双重抑制剂，其Ki值分别为4.0 nM和230 nM，显示出强大的抗血栓活性。 -
Pan Caspase 抑制剂
Z-VAD-FMK 是一种细胞渗透性、不可逆的全泛凋亡酶抑制剂。在体外实验中，能够抑制肿瘤细胞中的凋亡酶加工和凋亡诱导（IC50 = 0.0015 - 5.8 mM）。在体内也显示活性。- Lara Ebbert, .et al. , Antioxidants (Basel), 2024, Jul; 13(7): 864 PMID: 39061932
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- Akashi E, .et al. , Oncol Rep, 2017, Jul;38(1):506-514 PMID: 28586026
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γ-secretase 抑制剂
BMS 299897 是一种口服活性强的 γ-分泌酶抑制剂（IC50 = 12 nM）。在体外抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成（IC50 值分别为 7.4 和 7.9 nM），并在体内减少大脑、血浆和脑脊液中的 Aβ。- Chao Liu, .et al. , Cell Death Differ, 2018, Apr; 25(4): 661-676 PMID: 29238071
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DPP-IV 抑制剂
Vildagliptin 是一种二肽基肽酶-4（CD26）抑制剂。- Cecilia Villegas-Novoa, .et al. , Anal Chem, 2022, 94(27):9648-9655 PMID: 35758929
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Caspase-6 抑制剂
Z-VEID-FMK 是caspase-6/Mch2的特异性识别序列。Z-VEID-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制依赖VEID的caspases（例如，caspase-6）的活性。该抑制剂被设计为甲酯形式，以便于细胞渗透。 -
Immunoproteasome 抑制剂
ONX 0914 是一种免疫蛋白酶体抑制剂，具有潜在的治疗应用于自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、炎症性肠病和红斑狼疮。ONX 0914 被设计为一种强效的免疫蛋白酶体抑制剂，对构成型蛋白酶体的交叉反应性最小。- David J Zahavi, .et al. , Cancer Biol Ther, 2023, Dec 31;24(1):2269637 PMID: 37878417
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