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DPIV and DP8/9 抑制剂
DPP-IV-IN-2 是一种同时抑制二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.1 和 0.95 微摩尔（μM）。 -
Gamma-secretase 抑制剂
FLI-06 是一种 Notch 抑制剂 和 早期分泌途径抑制剂。FLI-06 以一种与 brefeldin A 和 golgicide A 不同的方式破坏高尔基体。- Tan YJ, .et al. , Future Med Chem, 2018, Sep 1;10(17):2039-2057 PMID: 30066578
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Proteasome 抑制剂
Marizomib 是一种天然存在的salinosporamide，从海洋放线菌 Salinospora tropica 中分离出来，具有潜在的抗肿瘤活性。- Tarantelli C, .et al. , Clin Cancer Res, 2018, Jan 1;24(1):120-129 PMID: 29066507
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HCV NS5A 抑制剂
MK 8742，也被称为Elbasvir，是一种HCV NS5A抑制剂，这是一种全口服、无干扰素的方案，用于治疗HCV感染。 -
Neutrophil elastase 抑制剂
Sivelestat 钠盐是一种选择性的白细胞弹性蛋白酶抑制剂（IC50 = 44 nM），在其他多种蛋白酶上没有活性。它能抑制 NF-kB 激活和体外 LTB4 诱导的中性粒细胞迁移。- Shasha He, .et al. , Nature Biomedical Engineering, 2023, 7: 281-297
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DPP-IV 抑制剂
Talabostat（Val-boroPro；PT100）是一种口服活性的非选择性二肽基肽酶 IV（DPP-IV）抑制剂（IC50 < 4 nM；Ki = 0.18 nM），也是第一个临床上用于抑制成纤维细胞活化蛋白（FAP）的抑制剂（IC50 = 560 nM）。 -
DPP-4 抑制剂
Talabostat mesylate 是一种强效的、非选择性的、可口服的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，其抑制常数（Ki）为 0.18 nM。 -
Cysteine Protease 抑制剂
Leupeptin hemisulfate 是一种可逆的抑制剂，主要针对 胰蛋白酶 类和 半胱氨酸蛋白酶，例如 calpain。 -
HIV-1 attachment 抑制剂
BMS-626529 是一种强效的 HIV-1 附着抑制剂。BMS-663068 也是 BMS-626529 的磷酸氧甲基前药，它针对 HIV-1 gp120 并阻止其与 CD4(+) T 细胞结合。 -
Proteasome 抑制剂
ONX 0912 是一种三肽环氧酮，它能抑制对传统和硼替佐米疗法耐药的多发性骨髓瘤（MM）细胞的生长，并诱导凋亡。 -
Neutrophil elastase 抑制剂
Sivelestat 是一种可渗透细胞的磺胺类化合物，作为一种强效、底物竞争性且高度特异性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂（IC50 = 19-49 nM，适用于大鼠、兔、仓鼠、人类和小鼠的白细胞弹性蛋白酶）。 -
angiotensin receptor-neprilysin 抑制剂
LCZ696 是一种口服生物利用度高的双重作用药物，它是血管紧张素受体-肽酶抑制剂（ARNi），用于治疗高血压和心力衰竭。 -
metalloendopeptidase 抑制剂
Phosphoramidon Disodium Salt 是一种金属内肽酶抑制剂。 -
serine protease 抑制剂
Aprotinin 是一种小分子蛋白质 丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于减少围手术期的失血和输血。- Xi Yu, .et al. , Neuroreport, 2022, Nov 2;33(16):705-713 PMID: 36165031
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serine protease 抑制剂
AEBSF HCl 是一种广谱、不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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DPP-4 抑制剂
Trelagliptin 是一种高度选择性的、长效的 DPP-4 抑制剂。- Ki-Young Kim, .et al. , Pharmaceutics, 2024, Jan 13;16(1):106 PMID: 38258116
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protein phosphatase 抑制剂
Microcystin-LR 是一种强效的蛋白磷酸酶抑制剂，对 PP2A 的 IC50 为 0.04 nM，对 PP1 的选择性超过 40 倍。 -
Caspase-9 抑制剂
Z-LEHD-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制 caspase-9 及相关 caspase 活性。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
- Wenquan Liang, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 38267 PMID: 27905569
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DDP-4 抑制剂
西格列汀是一种口服降糖药（抗糖尿病药物），属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类。- Hae Jin Kim, .et al. , Korean J Physiol Pharmacol, 2018, Nov; 22(6): 713-719 PMID: 30402032
- Chintan N. Koyani, .et al. , Front Physiol, 2018, 9: 1622 PMID: 30487758
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Glutaminase 抑制剂
CB-839 是一种口服生物利用度的 谷氨酰胺酶 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CB-839（Telaglenastat）还可能诱导 自噬 并具有抗肿瘤活性。- Beatriz Giesen, .et al. , Pharmaceutics, 2021, Feb 23;13(2):295 PMID: 33672398
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Calpain 抑制剂
Calpain Inhibitor II, ALLM 是一种能够渗透细胞的抑制剂，它能抑制 calpain I、calpain II、cathepsin L 和 cathepsin B，其 Ki 值分别为 120 nM、230 nM、0.6 nM 和 100 nM。
