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Caspase-3 抑制剂
Z-DQMD-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制 Caspase-3 的活性。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
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Proteasome 抑制剂
Epoxomicin 是一种从放线菌中分离出的强效抗肿瘤剂，用作 20S 蛋白酶体 的选择性和不可逆抑制剂。- F Cerruti, .et al. , Res Vet Sci, 2023, Sep;162:104950 PMID: 37453228
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proteasome 抑制剂
Lactacystin 是一种细胞渗透性、强效且选择性的蛋白酶体抑制剂。- Dusko Lainscek, .et al. , Cell Commun Signal, 2024, Nov 16;22(1):549 PMID: 39550582
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MTP 抑制剂
Lomitapide 是一种强效的微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂。- Julien Allard, .et al. , Cell Biol Toxicol, 2020, Jun 14 PMID: 32535746
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neutrophil elastase 抑制剂
Avelestat，也被称为 AZD9668，是一种新型的口服中性粒细胞弹性蛋白酶（NE）抑制剂。- Chen Yang, .et al. , mBio, 2024, Oct 16;15(10):e0213024 PMID: 39287443
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caspase 8 抑制剂
Z-IETD-FMK 是一种特异性的 caspase 8 抑制剂。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
- Liqun Zhao, .et al. , Apoptosis, 2021, Apr 27 PMID: 33905036
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SHIP1 抑制剂
3AC 是一种细胞渗透性、选择性的 SHIP1 多磷酸酯酶活性抑制剂，针对 PIP3 的抑制浓度半数（IC50）为 10 微摩尔，但对 SHIP2 或 PTEN 对 PIP3 的活性无影响。 -
MMP 抑制剂
Marimastat 表现为一种广谱基质金属蛋白酶抑制剂。- Abdel-Aziz S Shatat, .et al. , Purinergic Signal, 2024, May 27 PMID: 38801618
- Kai Zhang, .et al. , Pharmaceutics, 2021, Nov 23;13(12):1990 PMID: 34959271
- Lv Y, .et al. , ACS Nano, 2018, Feb 27;12(2):1519-1536 PMID: 29350904
- ChaoQin, .et al. , Powder Technol, 2018, In Press
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MMP 抑制剂
4-epi-氯四环素盐酸盐是一种四环素衍生物，作为金属蛋白酶（MMP）抑制剂，用于治疗组织破坏性疾病和癌症。 -
MMP 抑制剂
Batimastat (BB-94) 是一种强效的合成基质金属蛋白酶抑制剂（MMPs），能广泛抑制多种基质金属蛋白酶，包括间质胶原酶（IC50 = 3 nM）、基质溶解酶（IC50 = 20 nM）、Mr 72,000 IV型胶原酶（IC50 = 4 nM）、Mr 92,000 IV型胶原酶（IC50 = 4 nM）和基质裂解酶（IC50 = 6 nM）。它是一种低分子量（MW = 478）的肽类胶原底物类似物，由肽链和羟胺酸基团组成，分别与MMPs和催化活性的锌原子结合。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
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MT1-MMP 抑制剂
NSC-405020 是一种膜型-1基质金属蛋白酶（MT1-MMP）抑制剂（IC50 > 100 μmol/L）。- Kittaka M, .et al. , J Bone Miner Res, 2018, Jan;33(1):167-181 PMID: 28914985
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HCV Polymerase 抑制剂
Setrobuvir (ANA-598) 是一种直接作用抗病毒药物（DAA），是一种针对 HCV RNA 聚合酶的非核苷类抑制剂。 -
NS5A 抑制剂
Ledipasvir 是一种抑制丙型肝炎病毒 HCV NS5A 蛋白的抑制剂。- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
- Sayuri Nitta, .et al. , Scientific Reports, 2019, 9: 5722 PMID: 30952914
- Sayuri Nitta, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 34652 PMID: 27703205
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HIV-1 RT 抑制剂
Trovirdine 抑制 HIV-1 RT 的 IC50 为 7 nM，使用的是异源聚合引物/模板（寡聚DNA/核糖体RNA）和作为底物的 dGTP。 -
Cathepsin B 抑制剂
CA-074 是一种强效的cathepsin B抑制剂，其Ki值为2至5 nM。- Tianming Qiu, .et al. , Cell Death Dis, 2018, Oct; 9(10): 946 PMID: 30237538
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Cysteine Protease 抑制剂
Loxistatin Acid，一种E-64的衍生物，是一种不可逆的、能透过细胞膜的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 -
Cysteine Protease 抑制剂
E-64d 是一种抑制剂，能够抑制组织蛋白酶 B 和 L，并且可以渗透到溶酶体和细胞内。- Montserrat Llanses Martinez, .et al. , PLoS Biol, 2024, Dec 12;22(12):e3002930 PMID: 39666682
- Montserrat Llanses Martinez, .et al. , bioRxiv, 2024, January 14
- Jason J McDougall, .et al. , Mol Pain, 2021, 17 PMID: 34006144
- Paudel DB, .et al. , Virology, 2018, Nov;524:127-139 PMID: 30195250
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DPP-4 抑制剂
Trelagliptin 是一种长效二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，目前正在开发中，用于治疗2型糖尿病（T2D）。 -
dual TACE/MMPs 抑制剂
Apratastat 是一种口服活性、高效、可逆的双重抑制剂，能够抑制肿瘤坏死因子-α转换酶（TACE）和基质金属蛋白酶（MMPs）。 -
Cathepsin S 抑制剂
Z-FL-COCHO 是一种新型的 Cathepsin S 抑制剂。- Gil-Im Mun, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, Sep 25;1871(1):167523 PMID: 39332782
- Fu R, .et al. , Sci Rep, 2020, Jan 29;10(1):1455 PMID: 31996771
- Klinngam W, .et al. , Sci Rep, 2019, Jul 2;9(1):9559 PMID: 31267034
- Chen CY, .et al. , Clin Sci (Lond), 2018, Oct 29;132(20):2221-2239 PMID: 30287519
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Caspase-3 抑制剂
Z-DEVD-FMK 是一种特异性的、不可逆的 Caspase-3 抑制剂。- Geoffrey Canet, .et al. , Res Sq, 2024, May 14:rs.3.rs-4384494 PMID: 38798432
- Roi Ankawa, .et al. , Dev Cell, 2021, Jul 12;56(13):1900-1916 PMID: 34197726
- Yosefzon Y, .et al. , Mol Cell, 2018, May 17;70(4):573-587.e4 PMID: 29775577
- Akashi E, .et al. , Oncol Rep, 2017, Jul;38(1):506-514 PMID: 28586026
- Wenquan Liang, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 38267 PMID: 27905569
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DPP-4 抑制剂
Anagliptin 是一种强效且选择性的 DPP-4 抑制剂（IC50 = 3.8 nM）；对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制作用低于10倍。 -
Aminopeptidase 抑制剂
Bestatin methyl ester 是 Bestatin 的一种细胞渗透性衍生物，相比于 Bestatin，它对中性氨肽酶的抑制作用略强，但对碱性氨肽酶的活性则显著较弱。 -
Cathepsin B 抑制剂
CA-074 甲酯是 CA-074 的一种细胞渗透性类似物，作为不可逆的组织蛋白酶 B 抑制剂。CA-074 甲酯被报道在啮齿动物模型中抑制骨吸收，并且已显示在体外抑制 B16 黑色素瘤细胞的侵袭。- Qian Chu, .et al. , Food Chem Toxicol, 2021, Jan;147:111867 PMID: 33217525
- Ye Tao, .et al. , Chemosphere, 2020, Mar;242:124959 PMID: 31669990
- Ming Sun, .et al. , J Agric Food Chem, 2018, Nov 21;66(46):12376-12384 PMID: 30392375
- Xueyan Wu, .et al. , Food Chem Toxicol, 2017, Aug;106(Pt A):273-282 PMID: 28579546
