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EGFR, HER2 and HER4 抑制剂
Epertinib hydrochloride 是一种强效的、口服活性的、可逆的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂,针对 EGFR、HER2 和 HER4,其半抑制浓度(IC50s)分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 显示出强大的抗肿瘤活性。 -
dual c-Met/Ron 抑制剂
MK8033 Hcl 是一种新型且特异性的双重 ATP 竞争性 c-Met/Ron 抑制剂(IC50=1 nM Wt c-Met),目前正在作为治疗癌症的方法进行研究。 -
VEGFR-2/FGFR 抑制剂
CP-547632 盐酸盐是一种耐受性好、口服生物利用度高的抑制剂,针对 VEGFR-2 和基础成纤维细胞生长因子(FGF)激酶,其半抑制浓度(IC50)分别为 11 nM 和 9 nM。 -
AXL kinase 抑制剂
DS-1205b free base 是一种强效且选择性的 AXL kinase 抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM。 -
EGFR 抑制剂
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的外消旋体。JBJ-04-125-02 是一种强效的、选择性突变体、变构且可口服的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。 -
EGFR 抑制剂
Theliatinib(HMPL-309)是一种高效的、ATP竞争性的、口服活性的、高度选择性的EGFR抑制剂,具有0.05 nM的Ki值和3 nM的IC50值。 -
EGFR 抑制剂
Almonertinib(HS-10296)是一种口服可用的、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感性和 T790M 抗药性突变具有高选择性。 -
EGFR/HER2 oncogenic mutants 抑制剂
莫博替尼琥珀酸盐(TAK-788琥珀酸盐)是一种强效且可口服活性的EGFR和HER2致癌突变体抑制剂,包括外显子20插入,对WT EGFR具有选择性。具有抗肿瘤活性。 -
EGFR tyrosine kinase 抑制剂
AG-1478 hydrochloride(Tyrphostin AG-1478 hydrochloride)是一种选择性的 EGFR酪氨酸激酶抑制剂,其 IC50 为3 nM。 -
FGFR1 抑制剂
Ferulic acid sodium 是一种新型成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)抑制剂,其 IC50 分别为 3.78 和 12.5 μM,针对 FGFR1 和 FGFR2。 -
IRAK4 抑制剂
IRAK4-IN-4 是一种从专利 CN107163044A 提取的白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4) 抑制剂,化合物编号为 Compound15,其 IC50 值为 2.8 nM。 -
EGFT/HER2 抑制剂
Mobocertinib(TAK-788)是一种强效且可口服的EGFR和HER2致癌突变体抑制剂,包括外显子20插入,对WT EGFR具有选择性。具有抗肿瘤活性。 -
VEGFR-2 抑制剂
JNJ-38158471 是一种耐受性好、可口服、高度选择性的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 为 40 nM。JNJ-38158471 还分别以 IC50 为 180 nM 和 500 nM 抑制 Ret 和 Kit。 -
pan-Trk 抑制剂
PF-06273340 是一种高效、选择性强、耐受性好的全面 Trk 抑制剂,其 IC50 值分别针对 TrkA、TrkB、TrkC 为 6、4、3 nM。 -
ALK5 抑制剂
TP0427736 是一种强效的 ALK5 激酶活性抑制剂,其 IC50 值为 2.72 nM,其抑制效果比对 ALK3 的抑制效果高出 300 倍(ALK3 的 IC50 值为 836 nM)。它还能抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中 Smad2/3 磷酸化,其 IC50 值为 8.68 nM。 -
VEGFR2 抑制剂
ZM323881 hydrochloride 是一种效力强大且选择性高的 VEGFR2 抑制剂,其 IC50 值小于 2 nM。 -
dual 抑制剂 for c-Met and EGFR
Norcantharidin(内皮素酐)是一种合成抗癌化合物,它是人类结肠癌中c-Met和EGFR的双重抑制剂。 -
IRAK4/FLT3 抑制剂
Emavusertib,也被称为 CA-4948,是一种强效的 IRAK4/FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。CA-4948 在 ABC DLBCL 和 AML 细胞系中显示出良好的细胞活性。CA-4948 在329种激酶的检测中表现出中到高的选择性,并且展示了理想的 ADME 和 PK 特性,包括在小鼠、大鼠和狗中良好的口服生物利用度,并在相关肿瘤模型中显示出超过90%的肿瘤生长抑制,与体内 PD 调节具有极好的相关性。 -
multi-kinase 抑制剂
多激酶抑制剂1是一种强效的多激酶抑制剂。多激酶抑制剂1具有治疗与异常或失调的酪氨酸激酶活性相关的疾病或疾患的潜力,特别是与PDGF-R、c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。 -
FLT3 抑制剂
5'-氟吲哚比辛肟(5'-FIO,化合物13),一种吲哚比辛衍生物,是一种强效的FLT3抑制剂,其IC50为15 nM。 -
FGFR3 抑制剂
VSPPLTLGQLLS 是一种小分子肽 FGFR3 抑制剂,肽 P3,抑制 FGFR3 磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻断淋巴内皮细胞(LEC)的增殖、迁移和管腔形成。