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Protein Tyrosine Kinases
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PTC299 是一种有效的、可口服的 VEGFA 抑制剂，其靶向 二氢乳酸脱氢酶 (DHODH)，导致白血病（包括急性髓细胞性白血病）中的细胞生长抑制和分化，将 DHODH 调控与应激诱导的 VEGFA 和 血管生成 相联系。
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RU-302 是一种泛 TAM 抑制剂，它阻断了 TAM Ig1 外显域和 Gas6 Lg 域之间的接口。
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c-Fms-IN-10 是噻吩 [3,2-d] 嘧啶的衍生物，是 FMS（集落刺激因子-1受体，CSF-1R）的激酶抑制剂，具有 2 nM 的 IC50 值。c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。
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ITK inhibitor 2 是一种从专利 WO2011065402A1 中提取的 白细胞介素-2诱导的T细胞激酶（ITK）抑制剂，化合物编号为 4，其 IC50 为 2 nM。
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ODM-203 是一种强效的 FGFR 和 VEGFR 家族抑制剂，其对重组 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 11、16、6、35 nM，对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 26、9、5 nM。
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RU-301 是一种 pan-TAM 受体抑制剂，通过在 Gas6 和相应 TAMs 的 Ig1 领域之间的接口处结合，展现 pan-TAM 抑制活性，其 Kd 和 IC50 值分别为 12 微摩尔和 10 微摩尔。
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TAM-IN-2 是一种从专利 US 20170275290 A1 中提取的 TAM 抑制剂，属于 吡咯三嗪 化合物 0904。
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CH7057288 是一种强效且选择性的 TRK 抑制剂。
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Selitrectinib（LOXO-195）是一种新一代的TRK激酶抑制剂（TKI），其IC50分别为0.6 nM和小于2.5 nM，针对TRKA和TRKC。
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AZD3229 是一种强效的全突变型 KIT 抑制剂，用于治疗胃肠间质瘤。
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F-1 是一种强效的 ALK 和 ROS1 双重抑制剂，能够抑制磷酸化 ALK 及其相关的下游信号通路，对 ALKWT、ROS1WT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的半抑制浓度（IC50）分别为 2.1 nM、2.3 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。
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Trk-IN-4 (PF-6683324 异构体) 是一种在细胞测试中的强效 全Trk抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 TrkA 1.9 nM、TrkB 2.6 nM 和 TrkC 1.1 nM。具有抗高敏感性效果。
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CSF1R-IN-1 是一种 CSF1R 抑制剂，具有 IC50 为 0.5 nM。
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Trk-IN-3 是一种在细胞测试中效力强大的全面 Trk 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 TrkA 8.4 nM、TrkB 6.2 nM 和 TrkC 2.2 nM。具有抗高敏感性效果。
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c-Met-IN-2 是一种效力强、选择性高且可口服的 c-Met 抑制剂，具有 IC50 为 0.6 nM，并具有抗肿瘤活性。
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AD80 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K，同时大幅降低 mTOR 活性。
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PRN1371 是一种高度选择性和强效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 FGFR1 0.6 nM、FGFR2 1.3 nM、FGFR3 4.1 nM、FGFR4 19.3 nM 和 CSF1R 8.1 nM。
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R916562 是一种口服活性且选择性的 Axl/VEGF-R2 抑制剂，其 IC50 分别为 136 nM 和 24 nM。R916562 具有 抗血管生成 和 抗转移 的作用。
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CE-245677 是一种强效的可逆 Tie2 和 TrkA/B 激酶抑制剂，其细胞内半抑制浓度（IC50s）分别为 4.7 和 1 纳摩尔。
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TAS0728 是一种强效、选择性、口服活性、不可逆且共价结合的 HER2 抑制剂，与 HER2 的 C805 位点结合，抑制其激酶活性，IC50 为 13 nM。
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Acrizanib 是一种 VEGFR-2 抑制剂，对 BaF3-KDR 的 IC50 为 17.4 nM。
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Vorolanib（CM082；X-82）是一种口服活性的多激酶 VEGFR/PDGFR 抑制剂。
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c-Fms-IN-7 是一种从专利 WO2011079076A1 中提取的 cFMS 抑制剂，示例编号为159，其 IC50 为 18.5 nM。
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c-Fms-IN-6 是一种强效的 c-FMS 抑制剂，对未磷酸化的 c-FMS 的 IC50 为约 10 nM，同时对未磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 也有弱抑制作用（IC50 均大于 1 μM）。用于自身免疫病的研究。
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Pyrotinib（SHR-1258）是一种强效且选择性的EGFR/HER2双重抑制剂，其IC50分别为13和38 nM。
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Roblitinib（FGF-401；化合物示例83）是一种高度选择性且强效的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 具有抗肿瘤活性。
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BSc5371 是一种强效且不可逆的 FLT3 抑制剂，其 Kds 分别针对突变型 FLT3(D835H)、FLT3(ITD, D835V)、FLT3(ITD, F691L)、FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt，分别为 1.3、0.83、1.5、5.8 和 2.3 nM。
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AZD0424 是一种口服活性的、选择性 Src/Abl 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。AZD0424 在淋巴瘤细胞中诱导凋亡和细胞周期阻滞。
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Avapritinib（BLU-285）是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的KIT和PDGFRA激活环突变激酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为0.27纳摩尔（nM）针对KIT D816V和0.24纳摩尔（nM）针对PDGFRA D842V。
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KIT and PDGFRA switch-control 抑制剂
Ripretinib（DCC-2618）是一种口服生物利用度高的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。
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AZ1495（化合物28）是一种口服活性的白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK4）抑制剂，其IC50值分别针对IRAK4和IRAK1为5 nM和23 nM。
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TAS6417 是一种 EGFR 抑制剂，对患有 NSCLC（非小细胞肺癌）的患者是一个有效的药物候选，其 IC50 值在 1.1-8.0 nM 范围内。
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IRAK4-IN-1 是一种白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK4）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为7纳摩尔。
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type II PDGFRα kinase 抑制剂
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高度选择性的 II型 PDGFRα kinase 抑制剂，其对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
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Ensartinib (X-396) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。
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SM 16 是一种 ALK5/ALK4 激酶抑制剂，其 Kis 分别为 10 和 1.5 nM。
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CG-806 是一种口服活性、高效、非共价 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂，对 FLT3 的 IC50 为 0.08 μM。CG-806 对 FLT3 野生型 (WT) 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 11 nM。
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Repotrectinib (TPX-0005) 是一种强效的 ROS1 (IC50=0.07 nM)、TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂。
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UM-164（DAS-DFGO-II）是一种高效的c-Src抑制剂，其Kd值为2.7 nM。UM-164还能强效抑制p38α和p38β。
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CSF1R-IN-2（化合物5）是一种口服活性的SRC、MET和c-FMS抑制剂，其IC50值分别为SRC 0.12 nM、MET 0.14 nM和c-FMS 0.76 nM。
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WY-135 是一种 ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 双重抑制剂。
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FF-10101 是一款新型不可逆的 FLT3 抑制剂，针对 FLT3
野生型（WT） 和 D835Y 突变型 均展现出极强的抑制活性，
其 IC₅₀ 分别为 0.20 nM 和 0.16 nM，
显示出对耐药突变的良好抑制效果。
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EGFR-IN-5 是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 分别针对 EGFR、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 为 10.4、1.1、34、7.2 nM。
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KB SRC 4 是一种强效且高度选择性的 c-Src 抑制剂，具有 44 nM 的 Ki 值和 86 nM 的 Kd 值，在 125 μM 的浓度下对 c-Abl 没有抑制作用；KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
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FLT3-IN-3 是一种强效的 FLT3 抑制剂，其对 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y 的 IC50 分别为 13 nM 和 8 nM。
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JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物，作为 ALK 抑制剂，在细胞中对棘皮动物微管相关蛋白类似 4-ALK (EML4-ALK) G1202R 的 IC50 为 2 nM。
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KDR-in-4 是一种强效的激鉴插入结构域受体（KDR/VEGFR2）抑制剂，其 IC50 为 7 nM。
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Src-family kinase Fgr 抑制剂
TL02-59 是一种口服活性的、选择性 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，其 IC50 为 0.03 nM。
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Pemigatinib 是一种选择性的 FGFR 抑制剂，正在开发中，用于治疗患有胆管癌的患者。
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WEHI-345 类似物是一种 Src 抑制剂，从专利 WO/2012003544A1 中提取，化合物示例 71。
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