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FGFR4 抑制剂
Fisogatinib（BLU-554）是一种强效、高度选择性且口服活性的成纤维细胞生长因子受体4（FGFR4）抑制剂，其IC50为5 nM。 -
FGFR 抑制剂
Futibatinib（TAS-120）是一种口服生物利用度高、选择性强且不可逆的FGFR抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
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EGFR 抑制剂
Mutated EGFR-IN-1（Osimertinib 类似物）是一种用于设计针对突变EGFR的抑制剂的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19缺失激活突变体 和 T790M抗性突变体。 -
EGFR 抑制剂
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是一种口服可用的、突变选择性的、不可逆的 EGFR 抑制剂；对 EGFR 突变体 的 IC50 为 8-33 nM，对 EGFR 的 IC50 为 230 nM。 -
FLT3 抑制剂
HM-43239 是一种新型强效的小分子 FLT3 抑制剂，用于治疗带有类骨髓增生性症状酪氨酸激酶 3（FLT3）突变的急性髓系白血病（AML）。 -
ALK/TRKA/TRKB/TRKC 抑制剂
Belizatinib 是一种口服的、双重的、强效的 ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 抑制剂，对野生型重组 ALK 激酶的 IC50 为 0.7 nM。 -
ATP-competitive multitargeted kinase 抑制剂
Ilorasertib (ABT-348) 是一种强效且与ATP竞争的多靶点激酶抑制剂，它能抑制 Aurora C、Aurora B 和 Aurora A，其半抑制浓度（IC50）分别为1纳摩尔、7纳摩尔和120纳摩尔。 -
Raf/EGFR 抑制剂
Lifirafenib（BGB-283）是一种新型且强效的Raf激酶和EGFR抑制剂，其对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。 -
IGF1R 抑制剂
E 804 是一种强效的胰岛素样生长因子1受体（IGF1R）抑制剂，其对 IGF1R 的 IC50 为 0.65 μM。 -
EGFR 抑制剂
突变型EGFR抑制剂是一种从专利 WO 2013014448 A1 中提取的强效且选择性的突变型EGFR抑制剂；能够抑制 EGFRL858R、EGFRExon 19 删除和 EGFRT790M。 -
c-Met/HGFR 抑制剂
TAS-115 mesylate 是一种强效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体（c-Met/HGFR）靶向激酶抑制剂，其对 rVEGFR2 和 rMET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。 -
Raf/VEGFR3 抑制剂
Sorafenib D3（Bay 43-9006 D3）是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为6 nM、20 nM和22 nM，针对Raf-1、B-Raf和VEGFR-3。 -
Raf/VEGFR3 抑制剂
Sorafenib D4（Bay 43-9006 D4）是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为Raf-1的6 nM、B-Raf的20 nM和VEGFR-3的22 nM。 -
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Amuvatinib hydrochloride（MP470 hydrochloride）是一种口服生物利用度的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变型 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 有强大的活性。 -
multi-targeted kinase 抑制剂
ENMD-2076 Tartrate 是一种多靶点激酶抑制剂，其 IC50 分别为 Aurora A 1.86 nM、Flt3 14 nM、KDR/VEGFR2 58.2 nM、Flt4/VEGFR3 15.9 nM、FGFR1 92.7 nM、FGFR2 70.8 nM、Src 56.4 nM、PDGFRα。 -
Src 抑制剂
Tirbanibulin Mesylate（KX2-391 Mesylate）是一种Src抑制剂，它针对Src的肽底物结合位点，其在癌细胞系中的GI50为9-60 nM。 -
EGFR/T790M 抑制剂
HS-10296 盐酸盐是一种口服可用的第三代抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）激活突变和T790M耐药突变，对野生型EGFR的活性有限。 -
HER1/HER2 抑制剂
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性且可口服生物利用的 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。 -
ALK/MET 抑制剂
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。 -
EGFR 抑制剂
Nazartinib mesylate（EGF816 mesylate）是一种新型的共价突变选择性 EGFR 抑制剂，其对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。 -
EGFR 抑制剂
Nazartinib S-enantiomer（EGF816 S-enantiomer）是Nazartinib的较不活跃的S-对映体。Nazartinib（EGF816）是一种EGFR抑制剂。 -
EGFR/HER2 dual 抑制剂
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，其 IC50 分别为 13 和 38 nM。 -
triplex matriptase 抑制剂
SRI 31215 (TFA) 是一种三重抑制剂，针对matriptase、hepsin 和 hepatocyte growth factor activator (HGFA)，其半抑制浓度（IC50）分别为0.69 μM、0.65 μM 和 0.3 μM。该化合物阻断 pro-HGF 的激活，从而模拟了 HAI-1/2 的活性。 -
Src/c-Abl 抑制剂
1-萘基PP1盐酸盐是一种选择性抑制剂，主要针对src家族激酶v-Src和c-Fyn以及酪氨酸激酶c-Abl（IC50值分别为v-Src 1.0 μM、c-Fyn 0.6 μM、c-Abl 0.6 μM、CDK2 18 μM和CAMK II 22 μM）。 -
DDR1 receptor tyrosine kinase 抑制剂
DDR1-IN-1 二盐酸盐是一种强效且选择性的 DDR1 受体酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 为 105 nM；对 DDR2 的抑制效力低 4 倍（IC50 = 413 nM）。 -
FGFR3 抑制剂
Dovitinib(CHIR-258; TKI258) 乳酸盐是一种强效的成纤维细胞生长因子受体3（FGFR3）抑制剂，其IC50为5 nM。 -
VEGFR 抑制剂
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是一种高效的、可口服的 VEGFR 抑制剂，其 IC50 值分别针对 Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit 为 <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM。 -
VEGFR2/KDR 抑制剂
Vatalanib（PTK787；ZK-222584；CGP-79787）是一种VEGFR2/KDR抑制剂，其IC50为37 nM。 -
tyrosine kinase 抑制剂
Sulfatinib（HMPL-012）是一种针对VEGFR1/2/3、FGFR1和CSF1R的强效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值在1到24纳摩尔（nM）范围内。
