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产品描述
文献引用
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FGFR 抑制剂
Erdafitinib 是一种强效且选择性的口服生物利用度高的全面成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
TRK 抑制剂
LOXO-101 是一种口服生物利用度高、强效、ATP竞争性抑制剂，针对 TRKA、TRKB 和 TRKC。 -
RTK 抑制剂
Nintedanib 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Thibaut Fourniols, .et al. , Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
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TRK 抑制剂
LOXO-101 是一种小分子化合物，旨在阻断 TRK 家族受体的 ATP 结合位点，对 TRKA、TRKB 和 TRKC 激酶具有 2 到 20 nM 的细胞活性。 -
Src 抑制剂
T338C Src-IN-1 是一种强效的突变型Src T338C抑制剂；相对于野生型c-Src，展示出对T338C的最强抑制作用（IC50=111 nM），抑制效果提高了10倍。 -
Src 抑制剂
T338C Src-IN-2 是一种强效的突变型 c-Src T338C 激酶抑制剂，其 IC50 为 317 nM；同时也能抑制 T338C/V323A 和 T338C/V323S，其 IC50 分别为 57 nM 和 19 nM。 -
c-Met/NPM-ALK 抑制剂
Crizotinib 是 c-Met 激酶 和 NPM-ALK 的抑制剂。- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 抑制剂
AC710 Mesylate 是一种强效、选择性的 PDGFR-family kinases 抑制剂，其 Kd 值分别为 FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 为 0.6 nM/1.0 nM/1.3 nM/1.0 nM。 -
MET/Axl 抑制剂
Glesatinib hydrochloride 是一种抑制剂，针对 MET 和 Axl 受体酪氨酸激酶通路，这些通路在发生变异时会推动肿瘤生长。 -
multi-kinase 抑制剂
Flumatinib 是一种多激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 c-Abl、PDGFRbeta 和 c-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。 -
HER2 抑制剂
ARRY-380 是一种口服生物利用度的人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PDGFR 抑制剂
Tyrphostin AG1296 是一种强效且选择性的血小板源生长因子受体（PDGFR）抑制剂，其 IC50 为 0.8 μM。 -
FGFR 抑制剂
Derazantinib(ARQ-087) 是一种口服生物利用度的 纤维母细胞生长因子受体（FGFR） 抑制剂，其 IC50 值分别为 FGFR2 的 1.8 nM，以及 FGFR1 和 FGFR3 的 4.5 nM，对 FGFR4 的抑制效力较低（IC50=34 nM）。它还能抑制 RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR 和 KIT。 -
irreversible EGFR 抑制剂
Avitinib（AC0010）是一种基于吡咯嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，对EGFR L858R/T790M双突变具有选择性，IC50值为0.18 nM，对野生型EGFR的抑制效力几乎高出43倍（IC50值为7.68 nM）。它具有可比的抗肿瘤活性和可容忍的毒性。 -
EGFR 抑制剂
Lazertinib (YH25448, GNS-1480) 是一种强效的、高度突变选择性的、不可逆的 EGFR-TKI，其 IC50 值分别针对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L858R 和野生型 EGFR 为 1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM 和 76 nM，相对于 ErbB2 和 ErbB4 显示出更高的 IC50 值。 -
Lck 抑制剂
KIN001-051 是一种强效且选择性的 lck 抑制剂。淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）是 Src 家族非受体蛋白酪氨酸激酶的成员之一，它在 T 细胞受体信号传导的初始步骤中发挥关键作用，这些信号传导触发细胞因子的产生。
