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Membrane Transporters-Ion Channels

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  1. Calcium Channel Activator

    Bay K 8644 是一种强效、选择性的 L型Ca2+通道 激活剂,其 IC50 为 17.3 nM。
  2. hERG channel activator

    NS-1643 是一种人类ether-a-go-go相关基因(hERG)KV11.1通道激活剂(EC50 = 10.5 uM)。
  3. Oct4 activator

    OAC2 是一种 Oct4-激活化合物,通过 Oct4 基因启动子激活表达。
  4. Doxapram 抑制 TASK-1TASK-3TASK-1/TASK-3 杂合二聚体通道的功能,其 EC50 分别为 410 nM、37 μM、9 μM。Doxapram 是一种呼吸兴奋剂。通过静脉注射,doxapram 可以刺激潮气量和呼吸频率的增加。
  5. SUR/URAT1 抑制剂

    Lesinurad 是一种选择性尿酸重吸收抑制剂(SURI),同时也是 URAT1 的选择性抑制剂,URAT1 是肾脏中的一种转运蛋白,负责调节体内尿酸的排泄。
  6. Potassium channel activator

    NS1619 是一种 Bkca 开启剂 或大电导 Ca2+-激活钾(BKCa, KCa1.1)通道激活剂。
  7. sodium channel 抑制剂

    利多卡因是一种属于氨基酰胺类的局部麻醉药。
  8. HIV integrase 抑制剂

    GSK744 是一种强效的 HIV整合酶抑制剂,可作为口服先导片剂和长效注射剂,用于治疗和预防 HIV感染
  9. P-gp 抑制剂

    MC-70 是一种强效的 P-gp 抑制剂(EC50 = 0.69 uM)。
  10. Oct3/4 inducer

    O4I2 是一种强效的 Oct3/4 诱导剂。O4I2 在强化 Oct3/4 表达方面显示出高活性。O4I2 是一类适用于 iPSC 生成的新型小分子。
  11. MSCs 抑制剂

    GsMTX4 是一种从智利玫瑰(Grammostola rosea)塔兰图拉蜘蛛毒液中分离出的含有34个氨基酸的肽毒素,属于huwentoxin-1家族。
  12. AMPA/kainate 拮抗剂

    CNQX 是一种竞争性的非NMDA谷氨酸受体拮抗剂(AMPAkainate 受体的 IC50 分别为 0.3 和 1.5 uM,相比之下,NMDA 受体的 IC50 为 25 uM)。
  13. AMPA/kainate 拮抗剂

    CNQX 二钠盐,AMPA/海因酸拮抗剂 CNQX(GLXC-11053)的水溶性形式。
  14. 苯佐卡因盐酸盐是一种表面麻醉剂,其作用机制是阻止沿神经纤维和神经末梢的冲动传递。
  15. voltage-gated sodium channel 抑制剂

    普鲁卡因是一种苯甲酸衍生物,具有局部麻醉抗心律失常的特性。
  16. Dantrolene sodium Hemiheptahydrate 是一种骨骼肌松弛剂,其作用机制是干扰肌纤维中的兴奋-收缩耦合
  17. proton pump 抑制剂

    Rabeprazole sodium 是一种属于质子泵抑制剂类的抗溃疡药物。
  18. CaCC activator

    Eact 激活 钙激活氯通道(CaCC)TMEM16A CaCC。
  19. K+ Channel 抑制剂

    K+ 通道抑制剂,用于合成 Kv1.5 (IKur) 抑制剂二氢吡唑并嘧啶的构建模块
  20. URAT1 抑制剂

    UR 1102 是一种针对肾脏尿酸转运蛋白 URAT1 的抑制剂,具有高度选择性,相较于 OAT1OAT3 在体外具有更高的选择性(Ki 值分别为 0.057 uM、7.2 uM 和 2.4 uM),能够增加尿酸的分数排泄,并且比 Benzbromarone 更有效地降低血浆尿酸水平。
  21. BCRP 抑制剂

    KS-176 是一种强效且选择性的乳腺癌耐药蛋白(BCRP)多药转运蛋白抑制剂,在 Pheo A 和 Hoechst 33342 测试中的 IC50 值分别为 0.59 和 1.39 uM。
  22. VMAT2 抑制剂

    Valbenazine 是一种强效且选择性的 VMAT2 抑制剂
  23. Chebulinic acid 是一种强效的天然 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂,同时也能抑制 SMAD-3 磷酸化,抑制 H+ K+-ATPase 活性。
  24. SINE/CRM1 抑制剂

    KPT276,是KPT-185的类似物,是一种选择性的核输出抑制剂(SINE)CRM1
  25. CRAC channel 抑制剂

    YM-58483 是首个选择性且高效的 CRAC 通道 和随后的 Ca2+ 信号 抑制剂。
  26. Proton pump 抑制剂

    月桂酸是一种质子泵抑制剂,可能用于治疗幽门螺杆菌感染
  27. Sodium Channel Blocker

    Pilsicainide 是一种水溶性的选择性 Na+ 通道阻断剂
  28. Nav1.7 抑制剂

    PF-05089771 是一种选择性 Nav1.7 抑制剂(IC50 = 11 nM),它与 domain IV 的电压传感器域(VSD)发生相互作用。
  29. Sodium Channel 抑制剂

    AmbroxolHCl 是一种强效的神经元 Na+ 通道 抑制剂,能够抑制 TTX-抗性 Na+ 电流,对于 音调阻断短暂阻断 的 IC50 分别为 35.2 μM 和 22.5 μM,抑制 TTX-敏感 Na+ 电流的 IC50 为 100 μM。目前处于 第三阶段 临床试验。
  30. Amoxapine 是一种三环二苯并噁唑啉(一种 N-芳基哌嗪),其作用方式与其他几种三环抗抑郁药类似,amoxapine 抑制 GLYT2a 运输活性,IC50 为 92 微摩尔。
  31. 樟脑是一种蜡状、易燃的白色或透明固体,具有浓烈的香气,常用于缓解疼痛、减少瘙痒和治疗真菌感染。它可以激活 TRPV1TRPV3
  32. 氯甲酚是ryanodine receptor的激活剂。
  33. Chlorpropamide 是一种用于治疗2型糖尿病的磺脲类药物。
  34. 马来酸西尼必利是西尼必利的马来酸盐形式,属于血管扩张剂
  35. calcium channel blocker

    西尼必利是一种哌嗪衍生的药物,其特点是抗组胺药钙通道阻滞剂
  36. proton pump 抑制剂

    (R)-Lansoprazole 是一种质子泵抑制剂,它可以阻止胃部产生酸。
  37. excitatory transmitter/激动剂

    L-谷氨酸单钠盐作为一种兴奋性传递物质,是所有类型谷氨酸受体(代谢型卡因酸型NMDAAMPA)的激动剂。 (S)-谷氨酸对多巴胺能末梢释放DA显示出直接的激活效果。
  38. Calcium Channel /TRP5 拮抗剂

    Lomerizine dihydrochloride 是一种针对 L型和T型Ca 2+通道 以及 TRp5通道 的拮抗剂,用于治疗偏头痛和眩晕。
  39. Kir2 family channels 抑制剂

    ML133 hydrochloride 是一种选择性 Kir2 家族通道抑制剂,在 pH 7.4 时的 IC50 为 1.8 μM,在 pH 8.5 时的 IC50 为 290 nM。
  40. calcium channel blocker

    盐酸尼卡地平(YC-93)是一种钙通道阻滞剂,其对心脏钙通道的IC50为1μM。
  41. GlyT 抑制剂/NMDA receptor

    Sarcosine 是一种甘氨酸转运体1型(GlyT)抑制剂和在甘氨酸结合位点的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体共激动剂。
  42. TRP Channel blocker

    SKF-96365 hydrochloride 是一种非选择性 TRP Channel 阻断剂。
  43. elastogenesis 抑制剂

    L-抗坏血酸钠盐(钠L-抗坏血酸),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸钠盐选择性地抑制Cav3.2通道,其IC50为6.5微摩尔。L-抗坏血酸钠盐还是一种胶原沉积增强剂和弹性生成抑制剂。
  44. SGLT2 抑制剂

    半水合卡格列净是卡格列净的半水合形式,它是一种 SGLT2抑制剂,在无细胞试验中对hSGLT2的IC50为2.2 nM,对hSGLT1的选择性高达413倍。
  45. Na+/Ca2+ exchange 抑制剂

    CGP 37157 是一种苯并噻二唑类化合物,作为线粒体钠钙交换器的选择性抑制剂(在分离的线粒体中 IC50 = 0.36 μM)。
  46. CRAC channel 抑制剂

    GSK-7975A 是一种强效且可口服的 CRAC 通道抑制剂
  47. plasmodium ATP4 抑制剂

    (+)-SJ733 是疟原虫 ATP4的抑制剂,通过诱导受感染、经治疗的红细胞发生物理变化,从而在体内快速清除。
  48. Coelenterazine h 是 Coelenterazine 的一个衍生物。与原生复合物相比,Coelenterazine h 对 Ca2+ 的敏感性更高,因此为测量 Ca2+ 浓度的微小变化提供了一个宝贵的工具。
  49. SERCA2 allosteric activator

    CDN1163 是一种 SERCA2 非竞争性激活剂。它增加了 Ca2+-ATPase 活性和来自肥胖小鼠的 ER 微粒体的 Ca2+ 吸收。能够挽救 HEK 细胞免受 ER 应激引起的细胞死亡。
  50. chloride channel blocker

    NPPB 是一种氯离子通道阻断剂(IC50 = 80 nM),同时也被确认为 GPR35 激动剂。

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