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应用
产品描述
文献引用
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SUR/URAT1 抑制剂
Lesinurad 是一种选择性尿酸重吸收抑制剂(SURI),同时也是 URAT1 的选择性抑制剂,URAT1 是肾脏中的一种转运蛋白,负责调节体内尿酸的排泄。 -
HIV integrase 抑制剂
GSK744 是一种强效的 HIV整合酶抑制剂,可作为口服先导片剂和长效注射剂,用于治疗和预防 HIV感染。 -
MSCs 抑制剂
GsMTX4 是一种从智利玫瑰(Grammostola rosea)塔兰图拉蜘蛛毒液中分离出的含有34个氨基酸的肽毒素,属于huwentoxin-1家族。- Shota Inoue, .et al. , Bone, 2023, Dec:177:116916 PMID: 37777037
- Jean-Baptiste Cavin, .et al. , J Physiol, 2023, Apr;601(7):1183-1206 PMID: 36752210
- Yong Chen, .et al. , Gastroenterology, 2021, Apr 2 PMID: 33819485
- Dantrolene sodium Hemiheptahydrate 是一种骨骼肌松弛剂,其作用机制是干扰肌纤维中的兴奋-收缩耦合。
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URAT1 抑制剂
UR 1102 是一种针对肾脏尿酸转运蛋白 URAT1 的抑制剂,具有高度选择性,相较于 OAT1 和 OAT3 在体外具有更高的选择性(Ki 值分别为 0.057 uM、7.2 uM 和 2.4 uM),能够增加尿酸的分数排泄,并且比 Benzbromarone 更有效地降低血浆尿酸水平。 - Chebulinic acid 是一种强效的天然 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂,同时也能抑制 SMAD-3 磷酸化,抑制 H+ K+-ATPase 活性。
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Nav1.7 抑制剂
PF-05089771 是一种选择性 Nav1.7 抑制剂(IC50 = 11 nM),它与 domain IV 的电压传感器域(VSD)发生相互作用。 -
Sodium Channel 抑制剂
AmbroxolHCl 是一种强效的神经元 Na+ 通道 抑制剂,能够抑制 TTX-抗性 Na+ 电流,对于 音调阻断 和 短暂阻断 的 IC50 分别为 35.2 μM 和 22.5 μM,抑制 TTX-敏感 Na+ 电流的 IC50 为 100 μM。目前处于 第三阶段 临床试验。- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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excitatory transmitter/激动剂
L-谷氨酸单钠盐作为一种兴奋性传递物质,是所有类型谷氨酸受体(代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA)的激动剂。 (S)-谷氨酸对多巴胺能末梢释放DA显示出直接的激活效果。 -
Calcium Channel /TRP5 拮抗剂
Lomerizine dihydrochloride 是一种针对 L型和T型Ca 2+通道 以及 TRp5通道 的拮抗剂,用于治疗偏头痛和眩晕。 -
Kir2 family channels 抑制剂
ML133 hydrochloride 是一种选择性 Kir2 家族通道抑制剂,在 pH 7.4 时的 IC50 为 1.8 μM,在 pH 8.5 时的 IC50 为 290 nM。 -
elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸钠盐(钠L-抗坏血酸),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸钠盐选择性地抑制Cav3.2通道,其IC50为6.5微摩尔。L-抗坏血酸钠盐还是一种胶原沉积增强剂和弹性生成抑制剂。 -
SGLT2 抑制剂
半水合卡格列净是卡格列净的半水合形式,它是一种 SGLT2抑制剂,在无细胞试验中对hSGLT2的IC50为2.2 nM,对hSGLT1的选择性高达413倍。 - Coelenterazine h 是 Coelenterazine 的一个衍生物。与原生复合物相比,Coelenterazine h 对 Ca2+ 的敏感性更高,因此为测量 Ca2+ 浓度的微小变化提供了一个宝贵的工具。