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文献引用
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CYP3A 抑制剂
Cobicistat 是一种强效的细胞色素P450 3A酶抑制剂，包括重要的 CYP3A4 亚型。它还抑制肠道转运蛋白，增加了包括阿塔那韦、达芦那韦和 替诺福韦 阿拉酚胺酯在内的几种HIV药物的整体吸收。 -
PDE4 抑制剂
Apremilast，一种新型的PDE4抑制剂，能抑制人类风湿性关节炎滑膜细胞自发产生的肿瘤坏死因子-α，并改善实验性关节炎。- Tomoaki Higuchi, .et al. , Sci Rep, 2023, Nov 8;13(1):19378 PMID: 37938601
- Higuchi T, .et al. , Research Square, 2023, Mar 02
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ACE 抑制剂/Beta blocker
Moxonidine 是一种新一代的中枢作用型降压药。当噻嗪类利尿剂、β-阻滞剂、ACE抑制剂和钙通道阻滞剂不适用或未能控制血压时，它可能有其作用。此外，它在胰岛素抵抗综合征的参数上显示出有利的效果，这似乎与降低血压无关。 -
Collagen proline hydroxylase 抑制剂
胶原脯氨酸羟化酶抑制剂 是一种胶原脯氨酸羟化酶抑制剂。 -
CETP 抑制剂
Evacetrapib (LY2484595) 是一种强效且选择性的 CETP 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM，能够提高 HDL 胆固醇，但不会增加醛固酮或血压。目前处于第三阶段临床试验。- Phenix J, .et al. , bioRxiv, 2023, Feb 22
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SGK1 抑制剂
EMD638683 R-Form 是 EMD638683 的 R-型。EMD638683 是一种高度选择性的 SGK1 抑制剂，其 IC50 为 3 微米。 -
SGK1 抑制剂
EMD638683 S-Form 是 EMD638683 的 S 形式。EMD638683 是一种高度选择性的 SGK1 抑制剂，其 IC50 为 3 微摩尔。 -
Hsp90 抑制剂
Ganetespib 是一种强效的合成小分子抑制剂，针对 Hsp90，这是一种对某些促进多种不同类型癌症的生长、增殖和存活的蛋白质的功能至关重要的伴侣蛋白。- Dilay Karademir, .et al. , Med Oncol, 2023, Jul 11;40(8):234 PMID: 37432531
- Tung-Yun Wu, .et al. , J Adv Res, 2022, Jun 22;S2090-1232(22)00148-5 PMID: 35752438
- Aykut Ozgur, .et al. , J Chemother, 2021, Apr 2;1-10 PMID: 33794753
- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
- Kosinsky RL, .et al. , Cell Death Dis, 2019, Dec 4;10(12):911 PMID: 31801945
- Yamada-Kanazawa S, .et al. , Br J Dermatol, 2017, Aug;177(2):456-469 PMID: 28078663
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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SCD 抑制剂
MK-8245 是一种针对肝脏的硬脂酰辅酶A去饱和酶（SCD）抑制剂。MK-8245 对于治疗糖尿病和血脂异常具有疗效。- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
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factor Xa 抑制剂
Otamixaban（FXV 673）是一种静脉注射用的直接X因子抑制剂。- Tim Hempel, .et al. , Chemical Science, 2021, 12, 12600-12609
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Adenosine deaminase 抑制剂
Pentostatin 是一种不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂（Ki = 2.5 pM）。- Lifang Han, .et al. , Cell Rep, 2022, May 31;39(9) PMID: 35649375
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Monoamine oxidase 抑制剂
Rasagiline 是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂，用作早期帕金森病的单药治疗或在更高级的病例中作为辅助治疗。它对 MAO 类型 B 比类型 A 的选择性高出十四倍。 -
Hsp90/SRC/COX-2 抑制剂
Radicicol 是一种强效的 Hsp90、SRC 和 Cox-2 抑制剂。- Guangsen Li, .et al. , Pharm Biol, 2023, 61(1): 271-280 PMID: 36655371
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Serotonin synthesis 抑制剂
LX 1606 是一种口服生物可利用的小分子色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂，具有潜在的抗血清素活性。 -
Dehydrogenase 抑制剂
CPI-613 是一种合成的 α-硫辛酸 类似物的对映体混合物，具有潜在的化学预防和抗肿瘤活性。- Naohisa Ichiki, .et al. , J Cancer, 2024, Feb 4;15(7):1779-1785 PMID: 38434963
- Takuji Sakuratani, .et al. , Virchows Arch, 2020, Aug 13 PMID: 32789692
- Egawa Y, .et al. , PLoS One, 2018, Jun 7;13(6):e0198940 PMID: 29879220
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MAO 抑制剂
Moclobemide 是一种可逆的、选择性的单胺氧化酶A（MAO-A）抑制剂。- Linyu Cao, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, Jun 5;876:173058 PMID: 32131022
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HMG-CoA reductase 抑制剂
普伐他汀钠是一种水溶性的，与3-羟基-3-甲基辅酶A（HMG-CoA）还原酶有竞争性抑制作用的物质。它在体内强效阻断胆固醇合成（Ki 约为1纳摩尔）并显示出对心脏的保护作用。 -
Carbonic anhydrase 抑制剂
Punicalagin 是一种鞣花酸，属于酚类化合物。它是一种高效的碳酸酐酶抑制剂。- Elizabeth Read, .et al. , ANIM FEED SCI TECH, 2019, May, 251(187-197)
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PTEN 抑制剂
紫草素，一种中药成分，能够抑制趋化因子受体的功能，并抑制人类免疫缺陷病毒1型。- Yang J, .et al. , Biomed Pharmacother, 2017, Sep;93:1343-1357 PMID: 28753907
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HMG-CoA reductase 抑制剂
Swertiamarin 在高胆固醇喂养的大鼠中通过抑制 HMG-CoA reductase 活性显示出作为抗动脉粥样硬化剂的潜力。 -
dual 抑制剂 of thrombin and factor Xa
RWJ-445167 (3DP-10017) 是一种同时抑制凝血酶和因子Xa的双重抑制剂，其Ki值分别为4.0 nM和230 nM，显示出强大的抗血栓活性。 -
LDHA 抑制剂
GNE-140 配体是 (R)-GNE-140 和 (S)-GNE-140 的配体混合物。(R)-GNE-140 是一种强效的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂。 -
PDE3 抑制剂
SDZ-MKS 492（MKS 492）是一种选择性的III型同工酶抑制剂，用于抑制环核苷酸磷酸二酯酶，对于动物中的过敏性支气管收缩和由血小板激活因子（PAF）或LTB4引起的炎症反应具有有效性。
