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HIF-PH 抑制剂
DMOG 是一种细胞渗透性的、竞争性的 HIF-PH 抑制剂。它在正常氧张力下，能在培养细胞中稳定 HIF-1α 的表达，有效浓度在 0.1 至 1 mM 之间。- Hideaki Nakamura, .et al. , PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
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11β-hydroxylase 抑制剂
Osilodrostat (LCI699) 是一种强效的人类 11β-羟化酶 和 醛固酮合酶 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.5 和 0.7 nM。 -
tryptophan hydroxylase 抑制剂
Telotristat（LP-778902）是一种强效的色氨酸羟化酶抑制剂，其体内IC50为0.028 μM。 -
NAMPT 抑制剂
STF 118804 是一种高度特异性的 NAMPT 抑制剂，能够在低纳摩尔范围内的高效 IC50 值降低大多数 B-ALL 细胞系的存活率，并在高风险急性淋巴细胞性白血病的原位异种移植模型中改善存活率。 -
XOR 抑制剂
Topiroxostat (FYX-051) 是一种新型且强效的黄嘌呤氧化还原酶（XOR）抑制剂，其 IC50 值为 5.3 nM。 -
PAI-1 inhbitor
Tiplaxtinin 是一种选择性且口服有效的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，其 IC50 值为 2.7 微摩尔。- Saijo A, .et al. , Cancer Lett, 2018, May 1;421:17-27 PMID: 29448000
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metalloendopeptidase 抑制剂
Phosphoramidon Disodium Salt 是一种金属内肽酶抑制剂。 -
Factor Xa 抑制剂
Edoxaban 是一种选择性的因子 Xa 抑制剂，其 Ki 值为 0.561 nM。- Daniël Verhoef, .et al. , Nat Commun, 2017, 8: 528 PMID: 28904343
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Tph1 抑制剂
LP-533401 是一种小分子 Tph1 抑制剂。- Dongna Li, .et al. , Sci Rep, 2024, Aug 2;14(1):17951 PMID: 39095450
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Phospholipase C 抑制剂
U 73122 是一种磷脂酶 C 抑制剂。它能抑制受体激活引起的血小板聚集，IC50 值为 1-5 uM。- Ke Qian, .et al. , EBioMedicine, 2023, Dec:98:104863 PMID: 37950995
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glucosidase I/II 抑制剂
Deoxynojirimycin 是一种麦芽糖酶-葡萄糖淀粉酶（α-葡萄糖苷酶 I 和 II）抑制剂。它干扰 N-连结糖基化。 -
FTase 抑制剂
FTI-277 HCl 是一种法尼基转移酶（FTase）抑制剂；它是一种高效的 Ras CAAX 肽类模拟物，能够拮抗 H- 和 K-Ras 的致癌信号传导。 -
Factor Xa 抑制剂
5-R-Rivaroxaban 是 Rivaroxaban 的 (R) 对映体。Rivaroxaban 是一种新型口服直接因子Xa（FXa）抑制剂，目前正处于晚期开发阶段，用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。 -
CYP2C19/CYP2B6 抑制剂
胆碱非诺贝特（ABT-335）是非诺贝酸的胆碱盐，目前正在作为与瑞舒伐他汀联合治疗用于临床开发，用于管理血脂异常。 -
PDE 抑制剂
GSK256066 是一种选择性的 PDE4B（对A-D亚型具有相同的亲和力）抑制剂，其 IC50 为3.2 pM，对 PDE1/2/3/5/6 的选择性超过380,000倍，与 PDE7 相比对 PDE4B 的选择性超过2500倍。 -
FLAP 抑制剂
MK-0591 是一种选择性和特异性的 5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，在FLAP结合实验中的 IC50 值为1.6 nM。- MA Sartim, .et al. , Biomolecules, 2020, May; 10(5): 794 PMID: 32443924
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Liver-targeting SCD 抑制剂
MK-8245 三氟乙酸盐是一种针对肝脏的抑制剂，用于抑制硬脂酰辅酶A去饱和酶（SCD），对人类 SCD1 的 IC50 为 1 nM，对大鼠 SCD1 和小鼠 SCD1 均为 3 nM，具有抗糖尿病和抗血脂异常的功效。 -
lipoxygenase 抑制剂
Nordihydroguaiaretic acid 是一种从灌木丛 Larrea divaricata 中分离出的天然酚类化合物，它在体外和体内都具有抗肿瘤活性。其类似物正在临床开发中，用于治疗难治性实体瘤。 -
PDE5 抑制剂
Nortadalafil 是去甲基他达拉非，它是一种 PDE5抑制剂，目前以药丸形式上市，用于治疗勃起功能障碍（ED），商品名为 Cialis；同时以 Adcirca 的名字上市，用于治疗肺动脉高压。
