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PNP 抑制剂
Forodesine（BCX-1777 freebase；Immucillin-H）是一种口服生物利用度的PNP抑制剂，具有皮可摩尔级的效力；主要在T细胞中诱导凋亡。 -
PNP 抑制剂
Forodesine hydrochloride (BCX-1777) 是一种高效特异的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂。 -
RdRp 抑制剂
盐酸加利地韦（盐酸BCX 4430）是一种病毒RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）抑制剂；在多种病毒中显示出广谱活性，并具有良好的初步临床前安全性评价。 -
HDAC1 抑制剂
Domatinostat tosylate（4SC-202）是一种选择性的I类HDAC抑制剂，其IC50分别为HDAC1的1.20 μM、HDAC2的1.12 μM和HDAC3的0.57 μM。它还显示出对赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）的抑制活性。 -
topoisomerase II 抑制剂
Gepotidacin (GSK2140944) 是一种新型的 triazaacenaphthylene 类 bacterial type II topoisomerase inhibitor。 -
PARP 抑制剂
Veliparib dihydrochloride 是一种强效的 PARP 抑制剂，分别以 Kis 值 5.2 和 2.9 nM 抑制 PARP1 和 PARP2。 -
DNA-PK 抑制剂
(Rac)-Nedisertib ((Rac)-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体，是一种强效的 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值小于 3 nM。 -
HDAC 抑制剂
Givinostat hydrochloride（ITF-2357 hydrochloride）是一种HDAC抑制剂，其对HDAC1和HDAC3的IC50分别为198 nM和157 nM。 -
DNA topoisomerase I 抑制剂
Exatecan Mesylate 是一种 DNA拓扑异构酶I抑制剂，其 IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。 -
PARP1/PARP2 抑制剂
E7449 是一种强效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，同时也能抑制 TNKS1 和 TNKS2，其半抑制浓度（IC50）分别为 PARP1 2.0 nM、PARP2 1.0 nM、TNKS1 和 TNKS2 约50 nM，使用的底物为 32P-NAD+。 -
HDAC 抑制剂
Nanatinostat（CHR-3996）是一种强效的、选择性针对类 I并且可口服的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为8纳摩尔。 -
nudix hydrolase family 抑制剂
TH588 盐酸盐是首个属于 nudix 水解酶家族抑制剂，能够强效且选择性地结合并抑制 MTH1（IC50= 5 nM）。 -
IRE1α 抑制剂
Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，它通过变构方式减弱 IRE1α RNase 活性，其 IC50 为 5.9 nM。 -
eukaryotic DNA polymerase α 抑制剂
Dehydroaltenusin 是一种小分子选择性抑制剂，针对真核生物的 DNA 聚合酶 α，这种抗生素由一种真菌产生，具有 0.68 μM 的 IC50 值。 -
PARP1 抑制剂
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种优秀的 PARP1 抑制剂，其 IC50 为 2.4 nM。 -
Topoisomerase 抑制剂
Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种新型的氟萘啶醌类抗生素，被认为是临床试验中的一种强效抗菌候选药物。 -
topoisomerase II 抑制剂
Daunorubicin（Daunomycin；RP 13057；Rubidomycin）是一种具有强大抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。 -
HDAC 抑制剂
Sulforaphane 激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖的信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌进展。Sulforaphane 已显示出抗癌和抗炎活性。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
