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CHDI-390576 是一种强效的、能渗透细胞并能穿透中枢神经系统（CNS）的 IIa 类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，对 IIa 类 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 的半抑制浓度（IC50）分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，显示出对 I 类 HDACs（1, 2, 3）的选择性高于500倍，以及对 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型的选择性约150倍。
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PTC299 是一种有效的、可口服的 VEGFA 抑制剂，其靶向 二氢乳酸脱氢酶 (DHODH)，导致白血病（包括急性髓细胞性白血病）中的细胞生长抑制和分化，将 DHODH 调控与应激诱导的 VEGFA 和 血管生成 相联系。
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CL2-SN-38 是抗体药物偶联物（ADC）的一部分，可以与针对Trop-2的人源化抗体hRS7结合。SN-38 是一种 DNA拓扑异构酶I抑制剂。
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SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为2.3纳摩尔，相对于所有其他HDAC同工酶，其对HDAC6的选择性至少高出1000倍。
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SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂，具有 12 nM 的 IC50 值。SS-208 在黑色素瘤中具有抗肿瘤活性。
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MPT0E028 是一种口服活性且选择性的 HDAC 抑制剂，其 IC50 分别针对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。
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黄色晶体固体 黄色嘌呤 可抑制由刀豆蛋白产生的淋巴细胞的生长。
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AES-135 是一种强效的 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC11，其半抑制浓度（IC50）分别为 654 nM、190 nM 和 636 nM。具有抗肿瘤活性。
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Tankyrase-IN-2（化合物5k）是一种高效、选择性且可口服活性的tankyrase抑制剂（分别对TNKS1、TNKS2以及PARP1的IC50为10、7和710 nM）。
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RK-287107 是一种强效且特异性的 tankyrase 抑制剂，其对 tankyrase-1 和 tankyrase-2 的 IC50 分别为 14.3 nM 和 10.6 nM。RK-287107 能够阻断结直肠癌细胞的生长。
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JH-RE-06 是一种强效的 REV1-REV7 界面抑制剂（IC50=0.78 μM；Kd=0.42 μM），针对与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。
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J22352 是一种类似于 PROTAC（蛋白质降解靶向嵌合体）的高度选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 4.7 nM。
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eIF4A3-IN-2 是一种高度选择性且非竞争性的真核起始因子4A-3（eIF4A3）抑制剂，其 IC50 为 110 nM。
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Sirt2-IN-1（化合物9）是一种sirtuin 2（Sirt2）抑制剂，其IC50为163 nM。
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Toyocamycin（Vengicide）是由放线菌产生的腺苷类似物，作为 XBP1 抑制剂，抑制 IRE1α 引起的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 切割，IC50 为 80 nM。
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3-甲基毒黄素是一种强效的蛋白质二硫键异构酶（PDI）抑制剂，其IC50为170纳摩尔。
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LSN 3213128 是一种选择性的、非经典的、口服生物可用的抗叶酸药物，具有针对氨基咪唑-4-羧酸核糖核苷酸甲酰基转移酶（AICARFT）的强效和特异性抑制活性，其 IC50 为针对 AICARFT 酶的抑制为16 nM，细胞中为19 nM。具有抗肿瘤活性。
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JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。具有抗肿瘤效果。
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MKC8866，一种水杨醛类似物，是一种强效、选择性的 IRE1 RNase 抑制剂，其在人体体外的 IC50 为 0.29 μM。
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BRD 4354 是一种中等效力的 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂，其 IC50 分别为 0.85 和 1.88 微摩尔。
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GlyRS-IN-1 是一种从专利 WO 2017066459 A1 中提取的甘氨酰-tRNA合成酶（GlyRS）抑制剂。GlyRS-IN-1 还可以抑制细菌的生长。
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F1/FO-ATP synthase complex 抑制剂
ATP合酶抑制剂1是一种强效的F1/FO-ATP合酶复合体中c亚基的抑制剂，能够抑制线粒体通透性转换孔（mPTP）的开放，但不影响ATP水平。
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Leu-AMS（化合物6），一种亮氨酸类似物，是一种强效的亮氨酸-tRNA合成酶（LRS）抑制剂，其IC50为22.34 nM，它抑制了LRS的催化活性，但不影响亮氨酸诱导的mTORC1激活。
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FT895 是一种效力强大且选择性高的 HDAC11 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。
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ACY-957 是一种口服活性的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，其对 HDAC1/2/3 的 IC50 分别为 7 nM、18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 则无抑制作用。
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5-甲氧基黄酮属于黄酮类家族，是一种DNA聚合酶-β抑制剂和针对β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。
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GeA-69 是一种选择性的、高度细胞渗透性的 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 14 (PARP14) 的 变构抑制剂，针对 宏域 2，其 Kd 为 2.1 微摩尔。
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GCN2iB 是一种针对丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 广义控制非抑制因子2（GCN2）的 ATP竞争性抑制剂，其 IC50 为2.4 nM。
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SIRT5 inhibitor 1 是一种强效的人类去乙酰化酶 Sirtuin 5 抑制剂，其 IC50 为 0.11 μM。
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TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 4.6 微摩尔、1.9 微摩尔和 7.7 微摩尔，显示出对 HDAC1/2/3 的高选择性。
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CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂，同时对 TAF1 也有高亲和力，其对 TAF1 的 IC50 为 0.9 μM，对 TAF1 的 Kd 为 1.8 μM。
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ACY-1083 是一种选择性且能穿透脑部的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，并且对 HDAC6 的选择性比其他所有类别的 HDAC 同工酶高出 260 倍。
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AZD-7648 是一种强效且选择性的 DNA-PK 抑制剂。具有抗肿瘤活性。
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SirReal1-O-propargyl 是一种选择性且高效的Sirtuin 2 (Sirt2)抑制剂，其IC50为2.4 μM。
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RTS-V5 是一种双重 HDAC/蛋白酶体抑制剂，其 IC50 分别为 HDAC1 6.9 μM、HDAC2 18 μM、HDAC3 15 μM、HDAC6 0.27 μM、HDAC8 0.53 μM。
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DNA topoisomerase I/II 抑制剂
Intoplicine 是一种 DNA拓扑异构酶I和II抑制剂。
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TMPyP4 托磺酸盐（TMP 1363）是一种端粒酶抑制剂，在骨肉瘤细胞系中具有抗肿瘤效果。
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Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型、高效且可口服的 PARP1/2 抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。
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PARP-2-IN-1 是一种效力强大且选择性高的 PARP-2 抑制剂，其 IC50 为 11.5 nM。
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arginyl tRNA synthetase 抑制剂
Arg-AMS 是一种强效的纳摩尔级抑制剂，针对精氨酰tRNA合成酶，显示出对非核糖体肽合成酶（NRPS）酶中的A-结构域具有紧密结合的抑制特性。
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Tefinostat（CHR-2845）是一种针对单核细胞/巨噬细胞的全面HDAC抑制剂，通过细胞内酯酶人类羧酸酯酶-1（hCE-1）被裂解成活性酸CHR-2847。具有抗单核细胞系列白血病活性。
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Gln-AMS 是一种氨酰-tRNA合成酶（AARS）抑制剂，它与NRPS酶中的A域结合。
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Oxamflatin（Metacept-3）是一种强效的HDAC抑制剂，其IC50为15.7 nM。
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aspartyl-tRNA synthetase 抑制剂
Asp-AMS，一种天冬氨酰腺苷酸的类似物，是一种天冬氨酰-tRNA合成酶抑制剂，同时也是线粒体酶的强效竞争性抑制剂。
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PDD 00017273 是一种强效的 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 抑制剂，具有 IC50 为 26 nM 和 KD 为 1.45 nM。
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B I09 是一种 IRE-1 RNase 抑制剂，其 IC50 为 1230 nM。
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GCN2-IN-1 (A-92) 是一种强效的通用控制非抑制性2激酶（GCN2）抑制剂，在酶活性测试中的IC50小于0.3 μM，在细胞测试中的IC50为0.3-3 μM。
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WT-161 是一种效力强大且选择性高的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.40 nM。
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BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子类 BRCA1 抑制剂，其 IC50 和 Ki 分别为 0.53 微摩尔和 0.71 微摩尔。
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BRCA1-IN-2（化合物15）是一种细胞渗透性的蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，针对BRCA1，具有 IC50 为0.31 μM和 Kd 为0.3 μM，通过破坏BRCA1 (BRCT)2/蛋白相互作用显示出抗肿瘤活性。
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