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IRE1α 抑制剂
STF-083010 是一种特定的 IRE1α 抑制剂。STF-083010 在内质网应激后抑制 Ire1 的核酸内切酶活性，但不影响其激酶活性。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞测试中的 IC50 为 15 nM，对所有其他同工酶具有1000倍的选择性，除了 HDAC8（对 HDAC8 的选择性高出57倍）。 -
topoisomerase IV 抑制剂
Ciprofloxacin hydrochloride 是一种广谱抗菌的carboxyfluoroquinoline，属于fluoroquinolone类抗生素，广泛用作抗菌和免疫调节剂。 -
DNA-PK 抑制剂
Nedisertib，也被称为 M-3814、MSC2490484A，是一种口服可用的DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放疗增敏活性。 -
Cytidine deaminase 抑制剂
Tetrahydrouridine 是一种竞争性、可逆的胞嘧啶脱氨酶抑制剂（Ki 值分别为人类和大肠杆菌酶为 54 nM 和 240 nM）。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解；Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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topoisomerase II 抑制剂
Amsacrine hydrochloride（m-AMSA hydrochloride；acridinyl anisidide hydrochloride）是一种拓扑异构酶 II 抑制剂，作为抗肿瘤剂，可以插入肿瘤细胞的 DNA 中。 -
HDAC 抑制剂
Tucidinostat 是一种有效的、可口服的 HDAC酶 类 I（HDAC1/2/3）和类 IIb（HDAC10）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为95、160、67和78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低（IC50分别为733 nM和432 nM），对 HDAC4/5/6/7/9 无影响。 -
PARP 抑制剂
Rucaparib Camsylate 是一种 PARP 抑制剂，其对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM，并且还显示出对其他八个 PARP 域的结合亲和力。 -
PARP1 and PARP2 抑制剂
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种高效且可口服吸收的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，其 IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。 -
Topoisomerase I 抑制剂
Belotecan，也被称为 CKD-602，是半合成的喜树碱类似物 belotecan，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
topoisomerase II 抑制剂
盐酸吡柔比星是一种蒽环类抗生素，作为拓扑异构酶II抑制剂，广泛用于治疗各种癌症，特别是实体瘤。 -
HDAC 抑制剂
EDO-S101 是一种广谱 HDAC 抑制剂；分别对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的抑制作用的 IC50 值为 9 nM、9 nM 和 25 nM。 -
DNA Topoisomerase I 抑制剂
CL2A-SN-38 是一种药物连接物，由强效的 DNA拓扑异构酶I抑制剂 SN-38 和连接物 CL2A 组成，用于制造抗体药物偶联物（ADC）。CL2A-SN-38 对多种人类实体瘤类型提供显著且特异性的抗肿瘤效果。 -
KRS 抑制剂
LysRs-IN-2 是一种赖氨酰-tRNA合成酶（KRS）抑制剂，其对恶性疟原虫赖氨酰-tRNA合成酶（PfKRS）的半抑制浓度（IC50）为0.015 μM，对隐孢子虫赖氨酰-tRNA合成酶（CpKRS）的IC50为0.13 μM。 -
DNA topoisomerase I 抑制剂
MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38是一种对pH敏感的内酯型MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38（DNA拓扑异构酶I抑制剂）药物连接体。MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38对L540cy细胞和Ramos细胞具有细胞毒性，其IC50值分别为113和67 ng/mL。 -
Topoisomerase I 抑制剂
MAC葡糖醛酸酯α-羟基内酯连接的SN-38（拓扑异构酶I抑制剂）是一种稳定的内酯MAC葡糖醛酸酯α-羟基内酯连接的SN-38药物连接器。 -
RNA polymerase 抑制剂
Pseudouridimycin（PUM），一种抗生素，是一种选择性的细菌 RNA 聚合酶（RNAP）抑制剂。Pseudouridimycin 是一种 C-核苷类似物，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有效。 -
OPRTase 抑制剂
Pyrazofurin, a pyrimidine nucleoside analogue with antineoplastic activity, inhibits cell proliferation and DNA synthesis in cells by inhibiting uridine 5'-phosphate (UMP) synthase. Pyrazofurin is an active, sensitive orotate-phosphoribosyltransferase inhibitor with IC50s between 0.06-0.37 µM in the three squamous cell carcinoma (SCC) cell lines Hep-2, HNSCC-14B, and HNSCC-14C. -
PARP14 抑制剂
PARP14 抑制剂 H10，化合物 H 10，是一种针对 PARP14 的选择性抑制剂（IC50=490 nM），相较于其他 PARP 抑制效果高出 24 倍以上（??24 倍以上 PARP1）。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡。 -
mono-selective IRE1α 抑制剂
Kira8 (AMG-18) 是一种单一选择性的 IRE1α 抑制剂，它通过变构方式减弱 IRE1α RNase 活性，其 IC50 为 5.9 nM。
