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产品描述
文献引用
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HDAC 抑制剂
4SC-202 是一种口服生物可利用的苯甲酰胺类化合物,它是人类 I类组蛋白去乙酰化酶(HDACs)同工酶1、2和3的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
HDAC 抑制剂
Resminostat hydrochloride 是一种强效的 HDAC1/3/6 抑制剂(IC50=43-72 nM);对 HDAC8 的抑制作用较弱,IC50 为 877 nM。 -
HDAC6 抑制剂
TCS HDAC6 20b,是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂。与紫杉醇联合使用时,能抑制HCT116细胞的生长。同时也能抑制由雌激素刺激的MCF-7细胞的生长。 -
HDAC 抑制剂
R306465 是一种新型的羟胺基组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,具有广谱的抗肿瘤活性,能够针对实体瘤和血液恶性肿瘤的前临床模型。- Mari Ishigami-Yuasa, .et al. , Biol Pharm Bull, 2019, 42, 448-452 PMID: 30828077
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HDAC/ACE 抑制剂
Sinapinic acid(Sinapic acid)是一种从Hydnophytum formicarum Jack. Rhizome中提取的酚类化合物,作为HDAC的抑制剂,具有2.27 mM的IC50值,同时也抑制ACE-I活性。Sinapinic acid具有强大的抗肿瘤活性,能诱导肿瘤细胞的凋亡。 -
HDAC6 抑制剂
ACY-738 是一种效力强大且选择性高的 HDAC6 抑制剂,具有改善的大脑生物利用度。ACY-738 以低纳摩尔的效力抑制 HDAC6,并且对于 I 类 HDACs 的选择性为 60 至 1500 倍。- Dao Xu, .et al. , Immunohorizons, 2024, Sep 1;8(9):668-678 PMID: 39259207
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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HDAC6 抑制剂
CAY10603 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 2 pM,对其他 HDACs 的选择性超过 200 倍。- Isin Cakir, .et al. , Nat Metab, 2022, Jan;4(1):44-59 PMID: 35039672
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HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂,在无细胞测试中的 IC50 为 15 nM,对所有其他同工酶具有1000倍的选择性,除了 HDAC8(对 HDAC8 的选择性高出57倍)。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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HDAC 抑制剂
Tucidinostat 是一种有效的、可口服的 HDAC酶 类 I(HDAC1/2/3)和类 IIb(HDAC10)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为95、160、67和78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低(IC50分别为733 nM和432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无影响。 -
HDAC 抑制剂
EDO-S101 是一种广谱 HDAC 抑制剂;分别对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的抑制作用的 IC50 值为 9 nM、9 nM 和 25 nM。 -
HDAC 抑制剂
CHDI-390576 是一种强效的、能渗透细胞并能穿透中枢神经系统(CNS)的 IIa 类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 IIa 类 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 的半抑制浓度(IC50)分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,显示出对 I 类 HDACs(1, 2, 3)的选择性高于500倍,以及对 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型的选择性约150倍。 -
HDAC 抑制剂
MPT0E028 是一种口服活性且选择性的 HDAC 抑制剂,其 IC50 分别针对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。 -
pan HDAC 抑制剂
Tefinostat(CHR-2845)是一种针对单核细胞/巨噬细胞的全面HDAC抑制剂,通过细胞内酯酶人类羧酸酯酶-1(hCE-1)被裂解成活性酸CHR-2847。具有抗单核细胞系列白血病活性。 -
HDAC1 抑制剂
Domatinostat tosylate(4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,其IC50分别为HDAC1的1.20 μM、HDAC2的1.12 μM和HDAC3的0.57 μM。它还显示出对赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)的抑制活性。