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EGFR 抑制剂
EGFR-IN-7（化合物34）是一种从专利WO2019015655A1中提取的选择性且高效的EGFR激酶抑制剂，对EGFR（WT）和EGFR（突变型C797S/T790M/L858R）的IC50分别为7.92 nM和0.218 nM，显示出抗肿瘤活性。 -
EGFR 抑制剂
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) is a mutant-selective EGFR inhibitor extracted from patent WO2017036263A1, which potently inhibits single-mutant EGFR (T790M) and double-mutant EGFR (including L858R/T790M (IC50=??1nM) and ex19del/T790M), and can suppress activity of single gain-of-function mutant EGFR (including L858R and ex19del) as well. Mutated EGFR-IN-2 shows anti-tumor activity. -
TYK2 抑制剂
BMS-986165 是一种高效且选择性的 TYK2 配体抑制剂。BMS-986165 阻断 Il-12、IL-23 和 type I Interferon 信号传导，并在炎症性肠病的临床前模型中显示出强大的疗效。 -
JAK3 covalent 抑制剂
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种强效且选择性的 janus kinase 3 (JAK3) 共价抑制剂，其 IC50 为 11 nM，并且相对于其他 JAKs 显示出 246 倍的选择性。 -
TYK2 抑制剂
Ropsacitinib (PF-06826647) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂，它与 TYK2 催化活性的 JH1 域结合，具有 17 nM 的 IC50，用于治疗银屑病（牛皮癣）。
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JAK 抑制剂
Delgocitinib 是一种新型且特异性的 JAK 抑制剂，其 IC50 分别针对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 为 2.8、2.6、13 和 58 nM。 -
SYK/JAK 抑制剂
Gusacitinib (ASN-002) 是一种强效的双重抑制剂，针对脾脏酪氨酸激酶（SYK）和雅努斯激酶（JAK），其半抑制浓度（IC50）值为5-46纳摩尔（nM）。 -
EGFR 抑制剂
Mutated EGFR-IN-1（Osimertinib 类似物）是一种用于设计针对突变EGFR的抑制剂的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19缺失激活突变体 和 T790M抗性突变体。 -
Raf/EGFR 抑制剂
Lifirafenib（BGB-283）是一种新型且强效的Raf激酶和EGFR抑制剂，其对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。 -
EGFR 抑制剂
突变型EGFR抑制剂是一种从专利 WO 2013014448 A1 中提取的强效且选择性的突变型EGFR抑制剂；能够抑制 EGFRL858R、EGFRExon 19 删除和 EGFRT790M。 -
JAK2 抑制剂
NVP-BSK805 dihydrochloride (BSK805 dihydrochloride) 是一种 ATP-竞争性 JAK2 抑制剂，其 IC50 分别为 JAK2 JH1 (JAK 同源域 1) 0.48 nM、JAK1 JH1 31.63 nM、JAK3 JH1 18.68 nM 和 TYK2 JH1 10.76 nM。 -
Pim 抑制剂
INCB053914 磷酸盐是一种从专利 WO 2017044730 A1 提取的 Pim 抑制剂，化合物 1；具有小于 35 nM 的 IC50。 -
dual JAK1/TYK2 抑制剂
PF-06700841 P-Tosylate 是一种强效的双重 Janus kinase 1 (JAK1) 和 TYK2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为17 nM和23 nM。 -
JAK1/JAK2 抑制剂
Momelotinib Mesylate（CYT387 Mesylate）是一种针对 JAK1/JAK2 的ATP竞争性抑制剂，其 IC50 分别为11 nM/18 nM，相对于 JAK3 大约有10倍的选择性。- Ghazal Nabil, .et al. , Cancers (Basel), 2021, Feb 20;13(4):898 PMID: 33672756
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EGFR/T790M 抑制剂
HS-10296 盐酸盐是一种口服可用的第三代抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）激活突变和T790M耐药突变，对野生型EGFR的活性有限。 -
HER1/HER2 抑制剂
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性且可口服生物利用的 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。 -
EGFR 抑制剂
Nazartinib mesylate（EGF816 mesylate）是一种新型的共价突变选择性 EGFR 抑制剂，其对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。
