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文献引用
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STAT 抑制剂
STAT5 抑制剂是一种细胞渗透性的非肽类烟酰胺肼，通过靶向其 SH2 域 抑制 STAT5（对 STAT5?? SH2 域 EPO 肽结合活性的 IC50 = 47 μM）。 -
EGFR 抑制剂
EGFR抑制剂是一种细胞可渗透的4,6-二取代嘧啶化合物，能够选择性地抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，并且能够阻断细胞中受体的自磷酸化。 -
EGFR 抑制剂
AZD-9291 是一种第三代 EGFR 抑制剂，在临床前研究中显示出潜力，并为那些对现有 EGFR 抑制剂 产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Sang-Hyun Lee, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2024, May 21;8(1):111 PMID: 38773241
- Liyanage Manosika Buddhini Perera, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(4):750-757 PMID: 38556260
- Liu YN, .et al. , Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
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EGFR 抑制剂
盐酸埃克替尼是一种强效且特异性的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其半抑制浓度（IC(50)）为5纳摩尔，包括其EGFR突变体EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)以及EGFR(T790M, L858R)。 -
Dual Syk and JAK 抑制剂
PRT062070 是一种新型口服双重脾脏酪氨酸激酶（Syk）和 janus kinase (JAK) 抑制剂。Cerdulatinib 优先抑制 JAK1 和 JAK3 依赖的细胞因子介导的信号传导和各种细胞类型的功能反应。 -
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Cerdulatinib（PRT-062070）是一种口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。 -
JAK 抑制剂
Filgotinib 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，其 IC50 分别为 JAK1 的 10 nM、JAK2 的 28 nM、JAK3 的 810 nM 和 TYK2 的 116 nM。 -
Pan-PIM kinase 抑制剂
CX-6258 HCl 是一种高效的全面 Pim激酶抑制剂，具有口服功效，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 的 IC50 分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。 -
JAK1 抑制剂
INCB39110 是一种强效的 JAK1 酪氨酸激酶抑制剂，目前正在进行第二阶段试验，用于治疗类风湿性关节炎、骨髓纤维化、类风湿性关节炎和斑块型银屑病。- Czech J, .et al. , Leukemia, 2018, Nov 23 PMID: 30470838
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irreversible EGFR 抑制剂
ASP8273 是一种口服可用的、不可逆的、第三代、突变选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
EGFR T790M 抑制剂
EGF816 是一种新型的共价抑制剂，针对突变选择性的 EGFR；能够克服 NSCLC 中 T790M 介导的抗药性。 -
Pan-PIM kinase 抑制剂
LGB-321 HCl 是一种强效且选择性的 ATP-竞争性小分子抑制剂，专门针对 PIM激酶（全谱PIM激酶抑制剂）。- Ricardo de Matos Simoes, .et al. , Nat Cancer, 2023, May;4(5):754-773 PMID: 37237081
- Andrea L. Casillas, .et al. , Clin Cancer Res, 2018, Jan 1; 24(1): 169-180 PMID: 29084916
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JAK 抑制剂
Peficitinib 是一种新型强效的 JAK 抑制剂，在大鼠的佐剂诱导性关节炎模型中显示出强大的疗效。 -
Stat3 抑制剂 & Apoptosis inducer
Homoharringtonine 是一种头孢噻吨生物碱，它能抑制肝脏核糖体中二苯丙氨酸和乙酰苯丙氨酰普鲁霉素的形成。 -
STAT 抑制剂
Nitidine chloride（氯化奈替啶），一种天然的苯并菲啶类生物碱，已被证实通过诱导细胞凋亡和抑制癌症血管生成来抑制癌症生长。 - 表皮生长因子受体肽（985-996）存在于细胞表面，并通过其特定配体的结合而激活，包括表皮生长因子和转化生长因子。
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JAK 抑制剂
S-Ruxolitinib 是 INCB018424 的手性形式，是一种强效且选择性的小分子 Janus kinase 1 (JAK1) 和 JAK2 抑制剂。 -
JAK 抑制剂
Baricitinib phosphate 是一种选择性的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，其 IC50 分别为 5.9 nM 和 5.7 nM，相对于 JAK3 和 Tyk2 的选择性约为70倍和10倍，对 c-Met 和 Chk2 无抑制作用。 -
Pim 抑制剂
CX-6258 hydrochloride hydrate 是一种效力强大的口服 Pim 1/2/3 kinase 抑制剂（IC50=5 nM/25 nM/16 nM），具有出色的生化效力和激酶选择性。 -
JAK 抑制剂
CYT387 硫酸盐是一种 ATP-竞争性抑制剂，针对 JAK1/JAK2 的 IC50 分别为 11 nM/18 nM，相对于 JAK3 具有约10倍的选择性。 -
EGFR 抑制剂
Gefitinib hydrochloride 是一种 EGFR 抑制剂，它通过阻断靶细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）信号传导来发挥作用。因此，它只对具有突变和过度活跃的 EGFR 的癌症有效。 -
Mnk2/JAK3 抑制剂
Cercosporamide，一种usnic amide，最初在Cercosporidium henningsii中被发现，作为一种宿主选择性植物毒素和广谱抗真菌剂，它是MAP-kinase interacting kinase-2 (Mnk2; IC50 = 11 nM)、JAK3 (IC50 = 31 nM) 和 Mnk1 (IC50 = 116 nM) 的强效抑制剂。 -
JAK2/STAT3 抑制剂
黄瓜素 I，来自 Cucumis sativus L.，已被发现可以抑制 v-Src转化的 NIH 3T3 细胞中的 phosphotyrosine Stat3（信号转导和转录激活因子 3）水平。 -
Pim-1 Kinase 抑制剂
TCS PIM-1 1 是一种强效且选择性的 ATP竞争性 Pim-1激酶抑制剂，其 IC50 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 显示出良好的选择性（IC50 均 >20,000 nM）。
