JAK/Stat

TAK-285 是一种研究中的 HER2/EGFR 抑制剂，能够在大鼠中穿透完整的血脑屏障（BBB）。TAK-285 对 HER2 和 EGFR 激酶具有抑制活性，其 IC50 值分别为 HER2 为 17 nmol/L（95% CI 12-24）和 EGFR 为 23 nmol/L（95% CI 18-30）。[1]

BMS-911543 是一种口服小分子药物，针对 Janus-associated kinase (JAK) 的一个子集，具有潜在的抗肿瘤活性。

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。

BMS-690514 是一种强效且选择性的抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）、HER2 和 HER4，以及 VEGF 受体激酶。

Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555）是一种多激酶抑制剂，对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。

Baricitinib，也被称为INCB028050或LY3009104，是一种选择性的口服生物利用度的JAK1/JAK2抑制剂，对JAK1（5.9 nM）和JAK2（5.7 nM）具有纳摩尔级的效力。

BIBX 1382 是一种细胞渗透性的嘧啶并嘧啶化合物，作为一种强效、可逆的、ATP竞争性的、高度选择性的 EGFR 抑制剂。

Canertinib 二盐酸盐（CI-1033 二盐酸盐）是一种强效且不可逆的 EGFR 抑制剂；它能抑制细胞内 EGFR 和 ErbB2 的自磷酸化，其 IC50 分别为 7.4 和 9 纳摩尔。

Erlotinib is an epidermal growth factor receptor inhibitor (EGFR inhibitor). Erlotinib HCl was approved. Erlotinib binds in a reversible fashion to the adenosine triphosphate (ATP) binding site of the receptor. For the signal to be transmitted, two EGFR molecules need to come together to form a homodimer. These then use the molecule of ATP to trans-phosphorylate each other on tyrosine residues, which generates phosphotyrosine residues, recruiting the phosphotyrosine-binding proteins to EGFR to assemble protein complexes that transduce signal cascades to the nucleus or activate other cellular biochemical processes. When erlotinib binds to EGFR, formation of phosphotyrosine residues in EGFR is not possible and the signal cascades are not initiated.

Ruxolitinib sulfate（INCB018424 sulfate）是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM，并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。

Pim1/AKK1-IN-1 是一种强效的多濼酶抑制剂，其 Kd 值分别为针对 Pim1、AKK1、MST2、LKB1 的 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM，同时也能抑制 MPSK1 和 TNIK。

磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式，这是一种口服生物可用的Janus相关激酶（JAK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。

SU-5402 是一种强效且选择性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂（IC50 值分别为 VEGFR2 0.02 μM、FGFR1 0.03 μM、PDGFRβ 0.51 μM 和 EGFR > 100 μM）。

WHI-P97 是一种经过合理设计的强效 JAK-3 抑制剂。

Lapatinib 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，它中断了 HER2 生长受体通路。Lapatinib 是一种强效的 [EGFR](/receptor-tyrosine-kinases/egfr-her2.html) 和 ErbB2 抑制剂，其在无细胞试验中的 IC50 分别为 10.8 和 9.2 nM。Lapatinib 诱导 铁死亡 和 自噬细胞死亡。

WP1066 是一种新型的 JAK2 抑制剂，它能抑制携带 JAK2 V617F 突变的红细胞人类细胞的增殖，并诱导凋亡。

SIM-4a 是一种 Pim 激酶抑制剂，通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 活性。主要针对 Pim-2，对其他丝氨酸/苏氨酸激酶或酪氨酸激酶的抑制作用不显著。

AG-17 是一种 EGF 受体激酶抑制剂，在人类表皮癌细胞系 A431 中的 IC50 值为 460 μM。

TG-02 是一种新型小分子，具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。

TCS PIM-1 4a 是一种选择性的、与ATP竞争的Pim激酶抑制剂（IC50 值分别为24 nM和100 nM，针对Pim-1和Pim-2）。

(-)-儿茶素具有清除自由基的能力。它能抑制牙龈卟啉单胞菌在颊上皮细胞上的生长和附着。

JAK2-IN-4（化合物16h）是一种选择性的JAK2/JAK3抑制剂，其对JAK2和JAK3的IC50值分别为0.7 nM和23.2 nM。

STAT3-IN-1（化合物7d）是一种优秀的、选择性的、口服活性的 STAT3 抑制剂，在 HT29 和 MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为 1.82 μM 和 2.14 μM。STAT3-IN-1（化合物7d）能诱导肿瘤细胞凋亡。

XL019 是一种口服生物可利用的 Janus-associated kinase 2 (JAK2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Go6976 是一种强效的 PKC 抑制剂，其 IC50 分别为 7.9 nM、2.3 nM 和 6.2 nM，针对 PKC (大鼠脑)、PKCα 和 PKCβ1。同时也是 JAK2 和 Flt3 的强效抑制剂。

Butein 是一种植物多酚，作为特定的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

CHMFL-EGFR-202 是一种强效的、不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）突变激酶抑制剂，对耐药突变 EGFR T790M 和野生型 EGFR 激酶的半抑制浓度（IC50）分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。

PF-06263276（PF 6263276）是一种强效且选择性的全面JAK抑制剂，其IC50分别为JAK1的2.2 nM、JAK2的23.1 nM、JAK3的59.9 nM和TYK2的29.7 nM。

EGFR-IN-2 是一种非共价、不可逆、突变选择性的第二代 EGFR 抑制剂。

PKC 412 是一种广谱蛋白激酶抑制剂。它能抑制常规的 PKC 同型体 α/β/γ，PDFRβ，VEGFR2，Syk，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。展示出强大的抗肿瘤活性。

Pacritinib，也被称为 SB1518，是一种口服生物可利用的 Janus kinase 2 (JAK2) 和 JAK2 突变体 JAK2V617F 的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib 与 JAK2 竞争 ATP 结合，这可能导致抑制 JAK2 激活，抑制 JAK-STAT 信号通路，从而引发依赖半胱天冬酶的凋亡。

PD168393 是一种强效的、细胞渗透性的、不可逆的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 700 pM。

Stattic 是一种小分子，已被证明可以通过阻断磷酸化和二聚化事件，选择性地抑制 Stat3 转录因子的激活。

CEP33779 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 1.8 nM。

CGP-52411 是一种选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂（体外 IC50 = 0.3 μM）。同时，它还能抑制并逆转与阿尔茨海默病相关的 Aβ42 纤维的形成。

ARRY-543 是一种新型口服 ErbB 家族抑制剂，与已批准的 ErbB 抑制剂不同，它可以直接或间接地针对 ErbB 家族的所有成员，包括 ErbB3，在治疗通过多个 ErbB 家族成员信号传递的肿瘤方面具有潜在优势。

Diosgenin glucoside，一种从Tritulus terrestris L. 提取的皂苷化合物，通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻凋亡来保护脊髓损伤。

CX-6258 是一种强效、选择性且口服有效的全Pim激酶抑制剂。

AG 1517 是一种强效且选择性的 ATP 竞争性抑制剂，专门针对表皮生长因子受体酪氨酸激酶 EGFR。

CO-1686 是一种新型口服靶向共价（不可逆）抑制剂，针对致癌突变形式的表皮生长因子受体（EGFR），目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

Poziotinib 是一种口服生物利用度的喹唑啉基全表皮生长因子受体（EGFR 或 HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

PF-03394197（奥克拉西替尼）是一种强效的JAK1抑制剂。

CL-387785 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 370+/-120 pM；能够在功能层面克服由 T790M 突变引起的抗药性。

GLPG0634 是一种口服可用的、选择性的 JAK1 (Janus kinase 1) 抑制剂，由 Galapagos 公司开发，用于治疗类风湿性关节炎以及可能的其他炎症性疾病。

AZD1208 是一种口服可用的小分子抑制剂，针对 PIM激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。

JAK/HDAC-IN-1 是一种强效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在多种血液细胞系中表现出抗增殖和促凋亡活性。

SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。

JAK Inhibitor I 是一种强效的、可逆的、细胞渗透性的、与ATP竞争的 JAK1、JAK2 和 JAK3 抑制剂。

Napabucasin 是一种口服小分子药物，能够阻断癌症干细胞（CSC）的自我更新，并诱导癌症干细胞及非干细胞癌细胞的死亡。

ZM 39923 HCl 是一种 JAK3 抑制剂（IC50 = 79 nM），对表皮生长因子受体、JAK1 和 细胞周期依赖性激酶4 的抑制作用较弱（IC50 分别为 2.4 µM、40 µM 和 10 µM）。