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文献引用
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SYK/JAK 抑制剂
Gusacitinib (ASN-002) 是一种强效的双重抑制剂,针对脾脏酪氨酸激酶(SYK)和雅努斯激酶(JAK),其半抑制浓度(IC50)值为5-46纳摩尔(nM)。 -
EGFR 抑制剂
Mutated EGFR-IN-1(Osimertinib 类似物)是一种用于设计针对突变EGFR的抑制剂的有用中间体,例如 L858R EGFR、Exon19缺失激活突变体 和 T790M抗性突变体。 -
Raf/EGFR 抑制剂
Lifirafenib(BGB-283)是一种新型且强效的Raf激酶和EGFR抑制剂,其对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。 -
EGFR 抑制剂
突变型EGFR抑制剂是一种从专利 WO 2013014448 A1 中提取的强效且选择性的突变型EGFR抑制剂;能够抑制 EGFRL858R、EGFRExon 19 删除和 EGFRT790M。 -
JAK2 抑制剂
NVP-BSK805 dihydrochloride (BSK805 dihydrochloride) 是一种 ATP-竞争性 JAK2 抑制剂,其 IC50 分别为 JAK2 JH1 (JAK 同源域 1) 0.48 nM、JAK1 JH1 31.63 nM、JAK3 JH1 18.68 nM 和 TYK2 JH1 10.76 nM。 -
Pim 抑制剂
INCB053914 磷酸盐是一种从专利 WO 2017044730 A1 提取的 Pim 抑制剂,化合物 1;具有小于 35 nM 的 IC50。 -
dual JAK1/TYK2 抑制剂
PF-06700841 P-Tosylate 是一种强效的双重 Janus kinase 1 (JAK1) 和 TYK2 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为17 nM和23 nM。 -
JAK1/JAK2 抑制剂
Momelotinib Mesylate(CYT387 Mesylate)是一种针对 JAK1/JAK2 的ATP竞争性抑制剂,其 IC50 分别为11 nM/18 nM,相对于 JAK3 大约有10倍的选择性。- Ghazal Nabil, .et al. , Cancers (Basel), 2021, Feb 20;13(4):898 PMID: 33672756
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EGFR/T790M 抑制剂
HS-10296 盐酸盐是一种口服可用的第三代抑制剂,针对表皮生长因子受体(EGFR)激活突变和T790M耐药突变,对野生型EGFR的活性有限。 -
HER1/HER2 抑制剂
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性且可口服生物利用的 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。 -
EGFR 抑制剂
Nazartinib mesylate(EGF816 mesylate)是一种新型的共价突变选择性 EGFR 抑制剂,其对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。 -
EGFR 抑制剂
Nazartinib S-enantiomer(EGF816 S-enantiomer)是Nazartinib的较不活跃的S-对映体。Nazartinib(EGF816)是一种EGFR抑制剂。 -
EGFR/HER2 dual 抑制剂
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,其 IC50 分别为 13 和 38 nM。 -
EGFR, HER2 and HER4 抑制剂
Epertinib hydrochloride 是一种强效的、口服活性的、可逆的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂,针对 EGFR、HER2 和 HER4,其半抑制浓度(IC50s)分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 显示出强大的抗肿瘤活性。 -
AK-STAT3 signaling pathway 抑制剂
Ganoderic acid A 可以抑制 JAK-STAT3 信号通路,同时抑制细胞增殖、活性和 ROS(活性氧种类)。 -
Pdia3/ERp57 activator, STAT3 抑制剂
Diosgenin palmitate,也被称为Diosgenin hexadecanoate,是Diosgenin的己十六酸酯。Diosgenin是一种植物甾体皂苷元,是通过酸、强碱或酶对皂苷进行水解后的产物,这些皂苷提取自薯蓣类野生山药的块茎,如Kokoro山药。