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  1. JAK1 抑制剂

    JAK1-IN-3 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,其 IC50 为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱,并且对 JAK3 几乎没有抑制作用(IC50 分别为 >14.7, >30 μM)。
  2. TYK2 抑制剂

    TyK2-IN-2(化合物18)是一种强效且选择性的 TYK2 抑制剂,其 IC50 分别为 TYK2 JH2 7 nM、IL-23 0.1 μM 和 IFNα 0.05 μM。
  3. HER2 抑制剂

    TAS0728 是一种强效、选择性、口服活性、不可逆且共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点结合,抑制其激酶活性,IC50 为 13 nM。
  4. PIM1/3 抑制剂

    PIM1-IN-1 是一种高效且高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1PIM2PIM3 的 IC50 分别为 7、5530 和 70 nM,能够抑制 PIM 下游靶点 BAD 的磷酸化,EC50 为 262 nM。
  5. STAT3 抑制剂

    inS3-54A18 是一种强效的 STAT3 抑制剂,具有抗癌特性。
  6. JAK 抑制剂

    JAK-IN-5 是从专利 US20170121327A1 中提取的一种 JAK 抑制剂,化合物示例 283。
  7. SYK/JAK 抑制剂

    Gusacitinib (ASN-002) 是一种强效的双重抑制剂,针对脾脏酪氨酸激酶(SYK)和雅努斯激酶(JAK),其半抑制浓度(IC50)值为5-46纳摩尔(nM)。
  8. STAT5 抑制剂

    STAT5-IN-2 是一种STAT5抑制剂,在K562和KU812细胞中的EC50分别为9μM和5μM。具有强大的抗白血病效果。
  9. JAK 抑制剂

    JAK-IN-3(化合物22)是一种强效的JAK抑制剂,其IC50值分别针对JAK3、JAK1、TYK2和JAK2为3 nM、5 nM、34 nM和70 nM。
  10. JAK 抑制剂

    JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体药物,在小鼠胶原诱导的关节炎模型中表现出有效性。
  11. Tyk2 抑制剂

    Tyk2-IN-5(化合物6)是一种高效、选择性强且可口服的Tyk2抑制剂,其作用靶点为JH2结构域,对Tyk2 JH2的Ki值为0.086 nM,对IFNα的IC50值为25 nM。
  12. KAT3B 抑制剂

    L002 是一种新型的强效、特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂,其 IC50 为 1.98 uM。
  13. Stat3 抑制剂

    SH5-07 是一种基于羟胺酸的 Stat3 抑制剂,在体外实验中的 IC50 为 3.9 微摩尔。
  14. Stat3 抑制剂

    BP-1-102 是一种口服的小分子抑制剂,针对转录因子 Stat3,具有 6.8 μM 的 IC50
  15. TYK2/JAK1/JAK2/JAK3 抑制剂

    SAR-20347 是一种抑制剂,针对 TYK2, JAK1, JAK2JAK3,其半抑制浓度(IC50)分别为 0.6, 23, 26 和 41 纳摩尔(nM)。
  16. tyrosine kinase 抑制剂

    RG13022 是一种酪氨酸激酶抑制剂;它能够抑制 EGF 受体的自磷酸化反应,其 IC50 为 4 微摩尔。
  17. EGFR 抑制剂

    Mutated EGFR-IN-1(Osimertinib 类似物)是一种用于设计针对突变EGFR的抑制剂的有用中间体,例如 L858R EGFRExon19缺失激活突变体T790M抗性突变体
  18. Pim kinase 抑制剂

    TP-3654 是第二代 Pim 激酶抑制剂,其对 Pim-1 和 Pim-3 的 Ki 值分别为 5 nM 和 42 nM。
  19. JAK3 抑制剂

    JAK3-IN-1 是一种强效的 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 4.8 nM,同时也能抑制 JAK1(IC50 = 896 nM)和 JAK2(IC50 = 1050 nM)。
  20. EGFR/HER2 抑制剂

    Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂
  21. Pim kinase 抑制剂

    GDC-0339 是一种效力强大、口服生物利用度高且耐受性良好的全面 Pim激酶抑制剂,其对Pim1、Pim2和Pim3的Kis分别为0.03 nM、0.1 nM和0.02 nM。GDC-0339 被发现作为多发性骨髓瘤的潜在治疗药物。
  22. Raf/EGFR 抑制剂

    Lifirafenib(BGB-283)是一种新型且强效的Raf激酶EGFR抑制剂,其对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。
  23. EGFR 抑制剂

    突变型EGFR抑制剂是一种从专利 WO 2013014448 A1 中提取的强效且选择性的突变型EGFR抑制剂;能够抑制 EGFRL858REGFRExon 19 删除EGFRT790M
  24. JAK1/2/3 抑制剂

    JAK-IN-1 是一种 JAK1/2/3 抑制剂,其 IC50 分别为 0.26、0.8 和 3.2 nM。JAK-IN-1 对 JAK3 相比 JAK1 显示出了改善的选择性。
  25. EGFR/HER2/HER4 抑制剂

    BGB-102 是一种强效的多激酶抑制剂,针对 EGFRHER2HER4,其半抑制浓度(IC50)分别为 9.6 nM、18 nM 和 40.3 nM。
  26. JAK2 抑制剂

    NVP-BSK805 dihydrochloride (BSK805 dihydrochloride) 是一种 ATP-竞争性 JAK2 抑制剂,其 IC50 分别为 JAK2 JH1 (JAK 同源域 1) 0.48 nM、JAK1 JH1 31.63 nM、JAK3 JH1 18.68 nM 和 TYK2 JH1 10.76 nM。
  27. Pim 抑制剂

    INCB053914 磷酸盐是一种从专利 WO 2017044730 A1 提取的 Pim 抑制剂,化合物 1;具有小于 35 nM 的 IC50
  28. TYK2 JH2 抑制剂

    Tyk2-IN-7(化合物48)是一种 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合的 IC50Ki.app 分别为 0.00053 μM0.00007 μM
  29. dual JAK1/TYK2 抑制剂

    PF-06700841 P-Tosylate 是一种强效的双重 Janus kinase 1 (JAK1)TYK2 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为17 nM和23 nM。
  30. JAK1/JAK2 抑制剂

    Momelotinib Mesylate(CYT387 Mesylate)是一种针对 JAK1/JAK2 的ATP竞争性抑制剂,其 IC50 分别为11 nM/18 nM,相对于 JAK3 大约有10倍的选择性。
  31. EGFR/T790M 抑制剂

    HS-10296 盐酸盐是一种口服可用的第三代抑制剂,针对表皮生长因子受体(EGFR)激活突变和T790M耐药突变,对野生型EGFR的活性有限。
  32. HER1/HER2 抑制剂

    BMS-599626 (AC480) 是一种选择性且可口服生物利用的 HER1HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。
  33. EGFR 抑制剂

    AST2818 mesylate 是一种 EGFR 抑制剂
  34. EGFR 抑制剂

    Nazartinib mesylate(EGF816 mesylate)是一种新型的共价突变选择性 EGFR 抑制剂,其对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。
  35. EGFR 抑制剂

    Nazartinib S-enantiomer(EGF816 S-enantiomer)是Nazartinib的较不活跃的S-对映体。Nazartinib(EGF816)是一种EGFR抑制剂
  36. EGFR/HER2 dual 抑制剂

    Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,其 IC50 分别为 13 和 38 nM。
  37. EGFR, HER2 and HER4 抑制剂

    Epertinib hydrochloride 是一种强效的、口服活性的、可逆的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂,针对 EGFRHER2HER4,其半抑制浓度(IC50s)分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 显示出强大的抗肿瘤活性。
  38. IKKβ/Tyk2 pseudokinase 抑制剂

    BMS-066 是一种 IKKβ/Tyk2 伪激酶抑制剂,其 IC50 分别为 9 nM 和 72 nM。
  39. Tyk2 pseudokinase 抑制剂

    Tyk2-IN-3 是一种 Tyk2 伪激酶抑制剂,其 IC50 为 485 nM。
  40. pan-PIM/FLT3 抑制剂

    SEL24-B489 HCl 是一种强效的双重全PIM/FLT3抑制剂
  41. TYK2 抑制剂

    GDC046(化合物3)是一种强效、选择性且口服生物利用度高的TYK2抑制剂,其Ki值分别为4.8 nM(针对TYK2)、83.8 nM(针对JAK1)、27.6 nM(针对JAK2)和253 nM(针对JAK3)。
  42. JAK3/STAT5 抑制剂

    BD750 是一种有效的免疫抑制剂和 JAK3/STAT5 抑制剂,能够抑制 IL-2 诱导的 JAK3/STAT5 依赖性 T 细胞增殖,其 IC50 值分别在小鼠和人类 T 细胞中为 1.5 微米和 1.1 微米。
  43. FLK-1 (VEGFR-2) / HER2 抑制剂

    SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,其对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 微摩尔。
  44. TYK2 抑制剂

    RO495 (CS-2667) 是一种强效的非受体酪氨酸蛋白激酶2(TYK2)抑制剂。
  45. JAK2 抑制剂

    TG-89 是一种 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 11.2 微摩尔。
  46. AK-STAT3 signaling pathway 抑制剂

    Ganoderic acid A 可以抑制 JAK-STAT3 信号通路,同时抑制细胞增殖、活性和 ROS(活性氧种类)。
  47. Pdia3/ERp57 activator, STAT3 抑制剂

    Diosgenin palmitate,也被称为Diosgenin hexadecanoate,是Diosgenin的己十六酸酯。Diosgenin是一种植物甾体皂苷元,是通过酸、强碱或酶对皂苷进行水解后的产物,这些皂苷提取自薯蓣类野生山药的块茎,如Kokoro山药。

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