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文献引用
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JAK2 抑制剂
NS-018 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，针对 Janus-associated kinase 2 (JAK2) 和 Src-family kinases，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
JAK2 抑制剂
NS-018 maleate 是一种针对 JAK2 的 ATP-竞争性小分子抑制剂，在 Ba/F3-JAK2V617F 细胞中的 IC50 为 470nM。相较于其他 JAK 家族激酶，如 JAK1、JAK3 和 酪氨酸激酶2，对 JAK2 的选择性高出30-50倍。 -
HER2 抑制剂
ARRY-380 是一种口服生物利用度的人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
JAK 抑制剂
奥克拉西替尼马来酸盐（PF-03394197马来酸盐）是一种新型的JAK抑制剂。奥克拉西替尼马来酸盐（PF-03394197马来酸盐）在抑制JAK1方面最为有效（IC50=10 nM）。- Carlos H de Mello Souza, .et al. , Vet Dermatol, 2021, Dec 9 PMID: 34882871
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JAK3 抑制剂
PF-06651600 是一种强效且不可逆的 JAK3-选择性抑制剂，其 IC50 为 33.1 nM，但对 JAK1、JAK2 和 TYK2 没有活性（IC50 > 10,000 nM）。 -
Pim 抑制剂
PIM447 是一种新型的全谱PIM激酶抑制剂，其Ki值分别针对 PIM1、PIM2、PIM3 为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β、PKN1 和 PKCτ，但其效力显著较低，IC50在1至5 μM之间（相对于PIMs的Ki，差异超过105倍）。 -
irreversible EGFR 抑制剂
Avitinib（AC0010）是一种基于吡咯嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，对EGFR L858R/T790M双突变具有选择性，IC50值为0.18 nM，对野生型EGFR的抑制效力几乎高出43倍（IC50值为7.68 nM）。它具有可比的抗肿瘤活性和可容忍的毒性。 -
EGFR 抑制剂
Lazertinib (YH25448, GNS-1480) 是一种强效的、高度突变选择性的、不可逆的 EGFR-TKI，其 IC50 值分别针对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L858R 和野生型 EGFR 为 1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM 和 76 nM，相对于 ErbB2 和 ErbB4 显示出更高的 IC50 值。 -
EGFR/HER2 dual 抑制剂
Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋体。Pyrotinib 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂。 -
JAK1 and TYK2 抑制剂
PF-06700841 是一种 JAK1 和 TYK2 激酶的抑制剂。CAS: 1883299-62-4（游离碱） -
JAK3/2/1 抑制剂
托法替尼是一种可口服的 JAK3/2/1 抑制剂，其 IC50 分别为 1, 20 和 112 nM。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
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EGFR 抑制剂
Afatinib（BIBW 2992）是一种不可逆的EGFR家族抑制剂，其IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM，针对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2。- Hui-Ju Huang, .et al. , Exp Biol Med (Maywood), 2025, May 15;250:10554 PMID: 40444141
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EGFR 抑制剂
奥希替尼二甲磺酸盐（AZD-9291二甲磺酸盐）是一种不可逆的、突变选择性的 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12纳摩尔和1纳摩尔。 -
JAK1 抑制剂
Upadacitinib (ABT-494) 是一种强效且选择性的 Janus 激酶（JAK）1 抑制剂，正在开发中，用于治疗多种自身免疫性疾病，其半抑制浓度（IC50）为 43 nM。IC50 & 目标：IC50：43 nM（JAK1），200 nM（JAK2） -
JAK1 抑制剂
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种强效的、口服活性的、选择性 JAK1 抑制剂，其对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 分别为 29 nM 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 对 TYK2 的活性较低（IC50 为 1.253 μM），并在刺激后抑制 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。在自身免疫疾病中有效。 -
EGFR 抑制剂
EGFR-IN-7（化合物34）是一种从专利WO2019015655A1中提取的选择性且高效的EGFR激酶抑制剂，对EGFR（WT）和EGFR（突变型C797S/T790M/L858R）的IC50分别为7.92 nM和0.218 nM，显示出抗肿瘤活性。 -
EGFR 抑制剂
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) is a mutant-selective EGFR inhibitor extracted from patent WO2017036263A1, which potently inhibits single-mutant EGFR (T790M) and double-mutant EGFR (including L858R/T790M (IC50=??1nM) and ex19del/T790M), and can suppress activity of single gain-of-function mutant EGFR (including L858R and ex19del) as well. Mutated EGFR-IN-2 shows anti-tumor activity. -
TYK2 抑制剂
BMS-986165 是一种高效且选择性的 TYK2 配体抑制剂。BMS-986165 阻断 Il-12、IL-23 和 type I Interferon 信号传导，并在炎症性肠病的临床前模型中显示出强大的疗效。 -
JAK3 covalent 抑制剂
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种强效且选择性的 janus kinase 3 (JAK3) 共价抑制剂，其 IC50 为 11 nM，并且相对于其他 JAKs 显示出 246 倍的选择性。 -
TYK2 抑制剂
Ropsacitinib (PF-06826647) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂，它与 TYK2 催化活性的 JH1 域结合，具有 17 nM 的 IC50，用于治疗银屑病（牛皮癣）。
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JAK 抑制剂
Delgocitinib 是一种新型且特异性的 JAK 抑制剂，其 IC50 分别针对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
