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PDE7/GSK3 抑制剂
VP3.15 二溴化物是一种强效的、可口服吸收且能穿透中枢神经系统(CNS)的双重磷酸二酯酶(PDE)7-糖原合成激酶(GSK)3抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为1.59微摩尔(μM)和0.88微摩尔(μM),针对PDE7和GSK-3。 -
PI3Kα 抑制剂
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是一种强效的、口服活性的、选择性 PI3Kα 抑制剂,其 IC50 分别为 p110α 5 nM、p110γ 250 nM、p110δ 290 nM 和 p110β 1200 nM。 -
multi-kinase 抑制剂
Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂,也是一种选择性抗癌药物,它通过抑制 PI3K/Akt 通路来诱导凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化,并在细胞周期中诱导 G2/M 阻滞。 -
multi-kinase 抑制剂
Rigosertib(ON-01910)是一种多激酶抑制剂,也是一种选择性抗癌药物,它通过抑制 PI3激酶/Akt通路,促进组蛋白H2AX的磷酸化,并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。 -
PI3Kδ 抑制剂
Umbralisib R-enantiomer(TGR-1202 R-enantiomer)是一种 PI3Kδ 抑制剂,它是 TGR-1202 的较不活跃的对映体。 -
PDK 抑制剂
VER-246608 是一种强效且与ATP竞争的丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为针对 PDK-1、PDK-3、PDK-2 和 PDK-4 的 35 nM、40 nM、84 nM 和 91 nM。 -
PI3Kδ 抑制剂
Nemiralisib(GSK2269557 free base)是一种高效且高度选择性的 PI3Kδ 抑制剂,具有 9.9 的 pKi 值。 -
Akt 抑制剂
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种强效的、口服活性的、选择性的和烷基Akt抑制剂,其IC50分别为Akt1的2.7 nM、Akt2的14 nM和Akt3的8.1 nM。 -
PI3Kδ 抑制剂
选择性PI3Kδ抑制剂1(化合物7n)是一种PI3Kδ的抑制剂,具有0.9 nM的IC50,并且对其他I类PI3K亚型具有超过1000倍的选择性[PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM]。 -
PI3Kβ 抑制剂
AZD6482 (S-异构体),CAS#1173900-37-2,是AZD6482 (MedKoo Cat#406268) 的一个S-构型异构体。AZD6482 是一种强效、选择性和ATP竞争性的 PI3Kβ抑制剂(IC(50) 0.01 μm)。