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PI3K/Akt/mTOR

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  1. PDE7/GSK3 抑制剂

    VP3.15 二溴化物是一种强效的、可口服吸收且能穿透中枢神经系统(CNS)的双重磷酸二酯酶(PDE)7-糖原合成激酶(GSK)3抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为1.59微摩尔(μM)和0.88微摩尔(μM),针对PDE7和GSK-3。
  2. PI3Kα 抑制剂

    Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是一种强效的、口服活性的、选择性 PI3Kα 抑制剂,其 IC50 分别为 p110α 5 nM、p110γ 250 nM、p110δ 290 nM 和 p110β 1200 nM。
  3. GSK-3 抑制剂

    GSK-3 inhibitor 1 是一种 GSK-3 抑制剂。
  4. multi-kinase 抑制剂

    Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂,也是一种选择性抗癌药物,它通过抑制 PI3K/Akt 通路来诱导凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化,并在细胞周期中诱导 G2/M 阻滞。
  5. multi-kinase 抑制剂

    Rigosertib(ON-01910)是一种多激酶抑制剂,也是一种选择性抗癌药物,它通过抑制 PI3激酶/Akt通路,促进组蛋白H2AX的磷酸化,并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。
  6. Akt 抑制剂

    PF-AKT400 是一种广泛选择性、高效、与ATP竞争的Akt抑制剂,对PKBα(IC50=0.5 nM)的选择性比对PKA(IC50=450 nM)高出900倍。
  7. PI3Kδ 抑制剂

    Umbralisib R-enantiomer(TGR-1202 R-enantiomer)是一种 PI3Kδ 抑制剂,它是 TGR-1202 的较不活跃的对映体。
  8. PDK 抑制剂

    VER-246608 是一种强效且与ATP竞争的丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为针对 PDK-1、PDK-3、PDK-2 和 PDK-4 的 35 nM、40 nM、84 nM 和 91 nM。
  9. GSK-3β 抑制剂

    9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的、具有 ATP竞争性选择性 的糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,其 IC50 为 0.71 μM。
  10. Akt 抑制剂

    API-1(NSC 177223)是一种强效的Akt抑制剂,它通过GSK3依赖的、β-TrCP和FBXW7介导的Mcl-1降解,从而诱导凋亡。
  11. PDK1 抑制剂

    PS210 是一种底物选择性的蛋白激酶 PDK1 抑制剂,其作用机制是通过结合到 PIF-pocket 配体调控位点来发挥作用。
  12. GSK-3 抑制剂

    GSK3 抑制剂 XIII(GSK3i XIII)是一种针对 GSK-3 的 ATP结合位点抑制剂
  13. ATR 抑制剂

    ATR inhibitor 2 是一种 ATP竞争性口服活性、并且选择性的 ATR抑制剂,其 Ki 值小于150 pM。
  14. MELK 抑制剂

    OTSSP167(盐酸盐)是一种高效的MELK抑制剂,其IC50值为0.41 nM。
  15. lysosomal exocytosis 抑制剂

    Vacuolin-1 是一种强效且能渗透细胞的溶酶体外排抑制剂
  16. pan-PI3K 抑制剂

    GNE-490 是一种高度选择性的全泛PI3K抑制剂,显示出对mTOR的选择性。
  17. PDK 抑制剂

    JX06 是一种强效、选择性和共价的 PDK 抑制剂。JX06 对 PDK1、PDK2 和 PDK3 的 IC50 分别为 49 nM、101 nM 和 313 nM。
  18. NF-κB 抑制剂

    Urolithin B 是一种肠道微生物代谢产物,来源于鞣花酸,具有抗炎抗氧化效果。Urolithin B 也是骨骼肌肉质量的调节剂。
  19. ChoKα 抑制剂

    EB-3D 是一种强效且选择性的胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 为 1 μM。
  20. Gβγ subunit signalling 抑制剂

    Gallein 是一种 G 蛋白 βγ(Gβγ)亚基信号抑制剂。Gallein 破坏了 Gβγ 亚基与 PI3Kγ 的相互作用。抗癌剂
  21. Syk/PI3K 抑制剂

    SRX3207 是一种口服活性的首创类双重 Syk/PI3K 抑制剂,其 IC50 值分别针对 Syk 和 PI3Kα 为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 能够缓解肿瘤免疫抑制。
  22. PTEN 抑制剂

    BpV(HOpic) 是一种强效且选择性的 PTEN 抑制剂,其 IC50 为 14 nM。纳米载体-BpV(HOpic) 具有神经保护活性。
  23. RSK 抑制剂

    S6K-18 是一种高度选择性的 核糖体蛋白S6激酶β-1(S6K1, p70S6K, p70-S6K)抑制剂。
  24. PI3Kδ 抑制剂

    Nemiralisib(GSK2269557 free base)是一种高效且高度选择性的 PI3Kδ 抑制剂,具有 9.9 的 pKi 值。
  25. Akt 抑制剂

    Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种强效的、口服活性的、选择性的和烷基Akt抑制剂,其IC50分别为Akt1的2.7 nM、Akt2的14 nM和Akt3的8.1 nM。
  26. PI3Kδ 抑制剂

    选择性PI3Kδ抑制剂1(化合物7n)是一种PI3Kδ的抑制剂,具有0.9 nM的IC50,并且对其他I类PI3K亚型具有超过1000倍的选择性[PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM]。
  27. GSK3α 抑制剂

    BRD0705 是一种强效的、选择性的、可口服活性的 GSK3α 抑制剂。
  28. PI3Kβ 抑制剂

    AZD6482 (S-异构体),CAS#1173900-37-2,是AZD6482 (MedKoo Cat#406268) 的一个S-构型异构体。AZD6482 是一种强效、选择性和ATP竞争性的 PI3Kβ抑制剂(IC(50) 0.01 μm)。
  29. PI3K 抑制剂

    MDK34597 是一种 PI3K 抑制剂。MDK34597 的 CAS 号为 371934-59-7,其名称中的最后五位数字即来源于此。MDK34597 是 PI-103 的类似物,作为一种 双重 PI3K/mTOR 抑制剂
  30. ILK 抑制剂

    ILK-IN-2(OSU-T315 类似物)是一种 ILK 抑制剂
  31. ATR 抑制剂

    Camonsertib 是一种口服活性的、选择性的 ATR 激酶抑制剂(ATRi),在生化实验中的 IC50 为 1.00 nM。

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