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GSK-3 抑制剂
AR-A 014418 是一种选择性的糖原合成酶激酶 3（GSK-3）抑制剂（IC50 = 104 nM）。对 GSK-3 具有特异性，相较于 cdk2 和 cdk5（IC50 值均 > 100 μM）以及其他26种激酶具有更高的选择性。能够抑制β-淀粉样蛋白介导的海马切片中的神经退行性变。- Chia-Hui Huang, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2020, Apr 17;397:115013 PMID: 32305283
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Broad-Spectrum Kinase 抑制剂
CTX-0294885 是一种新型的广谱激酶抑制剂。CTx-0294885 在体外对广泛的激酶展示出抑制活性。 -
PI3K/Akt 抑制剂
Miltefosine 抑制 PI3K/Akt 活性，其 ED50 分别为 17.2 μM 和 8.1 μM，在癌细胞系 A431 和 HeLa 中。 -
p70S6K 抑制剂
LY-2584702 是一种可口服的 p70S6K 信号抑制剂；它抑制 p70S6K 并阻止核糖体 S6 亚基的磷酸化。- Kai-Ching Hsiao, .et al. , Cell Commun Signal, 2023, Jul 10;21(1):172 PMID: 37430297
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GSK-3β 抑制剂
1-Azakenpaullone 是一种强效且选择性的 GSK-3β 抑制剂，其 IC50 为 18 nM，对 CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 的选择性超过100倍。 -
p110δ 抑制剂
PI-3065 是一种小分子，并且是 p110δ 激酶的选择性抑制剂，具有 Ki 值为 1.5nM 和 IC50 值为 5nM。- Pridham KJ, .et al. , Neuro Oncol, 2018, Mar 27;20(4):494-505 PMID: 29016844
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PI3Kδ 抑制剂
Acalisib 是一种抑制剂，针对的是 110 kDa 催化亚单位的 IA 类磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）的 β 和 δ 亚型，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 -
Akt 抑制剂
AT7867 二盐酸盐是一种强效的 ATP-竞争性抑制剂，针对 Akt1/2/3 和 p70S6K/PKA，其 IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM，除 AGC激酶家族 外几乎没有活性。 -
PI3K 抑制剂
CAL-130 Hydrochloride 是一种新型的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂。据报道，结合抑制 PI3Kδ/γ 可作为 T 细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）的治疗方法。 -
PI3K 抑制剂
NVP-BKM120 Hydrochloride 是一种选择性的 PI3K 抑制剂，针对 p110α/β/δ/γ 的 IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34、mTOR、DNA-PK 的抑制效力较低，对 PI4Kβ 几乎无活性。 -
PI3K 抑制剂
PI103 是一种强效抑制剂，对重组 PI3K 各亚型具有低 IC50 值，包括 p110alpha（IC50= 2 nM）、p110beta（IC50= 3 nM）、p110delta（IC50= 3 nM）和 p110gamma（IC50= 15 nM），对 mTOR/DNA-PK 的抑制作用较弱，IC50 分别为 30 nM/23 nM。 -
PI4KIII beta 抑制剂
PI4KIII beta inhibitor 3 是一种新型且高效的 PI4KIII beta 抑制剂，其 IC50 为 5.7 nM。 -
p70S6K 抑制剂
LY-2584702 托磺酸盐是一种可口服的 p70S6K 信号通路抑制剂；它抑制 p70S6K 并阻止核糖体S6亚单位的磷酸化。 -
p110α 抑制剂
MLN1117，也被称为INK1117和TAK-117，是一种口服生物可利用的一类磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）α亚型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
GSK-3 抑制剂
BIO-acetoxime (BIA) 是一种强效且选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 均为 10 nM。BIO-acetoxime 具有抗癫痫和抗感染活性。 -
ATR 抑制剂
AZD6738 是一种强效的 ATR激酶 抑制剂，其对分离酶的 IC50 为1 nM，对细胞中 ATR激酶 依赖的 CHK1磷酸化 的 IC50 为74 nM。- Erika Nakatsuka, .et al. , Transl Oncol, 2024, Sep 12:50:102119 PMID: 39270525
- Zhiyan Silvia Liu, .et al. , Cancer Res, 2024, Feb 15;84(4):577-597 PMID: 37967363
- Yang Lim, .et al. , Science, 2023, Sep 22;381(6664) PMID: 37590370
- Brian F Kiesel, .et al. , Cancer Chemother Pharmacol, 2022, Feb;89(2):231-242 PMID: 35066692
- Albert Job, .et al. , Sci Rep, 2020, Nov 3;10(1):18924 PMID: 33144657
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Akt 抑制剂
Akt 抑制剂 GSK2141795 与 Akt 结合并抑制其活性，这可能导致抑制 PI3K/Akt 信号通路和肿瘤细胞增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡。 -
PI3K 抑制剂
PQR309 是一种口服生物利用度的广谱抑制剂，能够抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR），具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PI3K/mTOR Dual 抑制剂
LY3023414 是一种口服 ATP 竞争性抑制剂，针对 class I PI3K isoforms、mTOR 和 DNA-PK，源自专利 WO/2012097039A1，化合物示例 1，对 Akt1(pT308)、Akt1 (pS473)、P70S6(pT389)、S6RP(pS240/242) 的 IC50 分别为 64.9 nM、42.1 nM、10.6 nM、19.1 nM。- Zou Y, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2017, Aug 19;490(2):385-392 PMID: 28623128
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PDK1 抑制剂
PDK1 抑制剂，强效、ATP 竞争性并且选择性的双 PI3K 和 PDPK1 抑制剂（IC50 值分别为 PDK1 和 p-T308-PKB 抑制为 34 nM 和 94 nM）。
