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PI4KIIIβ 抑制剂
PI4KIIIbeta-IN-10 是目前报道中最有效的 PI4KIIIbeta 抑制剂，对与 PI4KIIIbeta 相关的脂质激酶的非靶向抑制作用极小（IC50 = 3.6 nM）。 -
PI4KIIIβ 抑制剂
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种强效的 PI4KIIIbeta 抑制剂（IC50 为 7 nM），对 PI3Kgamma 的选择性超过 140 倍，对 PI3Kδ 的选择性超过 20 倍，并且在高达 20 uM 的浓度下不抑制 vps34。 -
PI3Kα 抑制剂
PI3Kα inhibitor 1 是一种从专利 US/20120088764A1 中提取的 PI3Kα 抑制剂，化合物 243，具有 IC50 < 0.1 uM。PI3Kα inhibitor 1 还能抑制 HDAC（0.1 uM ≤ IC50 ≤ 1 uM）。 -
PI3K/mTOR dual 抑制剂
SAR245409（也称为XL765）是一种 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂，是一种口服生物利用度的小分子，针对 PI3K/mTOR 信号通路中的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PI3Kδ 抑制剂
TGR-1202 是一种口服的新一代 PI3Kδ 抑制剂，在酶和细胞基础的测定中抑制 PI3Kδ 活性，其 IC50 和 EC50 值分别为 22.2 和 24.3 nM。 -
PI3Kδ 抑制剂
TGR-1202 盐酸盐是一种口服可用的新一代 PI3Kδ 抑制剂，在酶和细胞基础的测定中抑制 PI3Kδ 活性，其 IC50 和 EC50 值分别为 22.2 和 24.3 nM。 -
GSK-3β 抑制剂
Indirubin-3'-monoxime 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂，其 IC50 为 22nM，同时也能抑制 CDK1/5（IC50 = 180/100 nM）。 -
NUAK1 抑制剂
HTH-01-015 是一种强效且选择性的 NUAK1 抑制剂（IC50 = 100 nM），并且不影响包括其他 AMPK 家族成员在内的139种其他激酶的活性。 -
AKT 1/2 抑制剂
Akt1和Akt2-IN-1是一种异构抑制剂，针对Akt1（IC50 = 3.5 nM）和Akt2（IC50 = 42 nM）具有强效和平衡的活性。 -
AKT 抑制剂
ARQ 092 是一种口服活性、高效和选择性的 AKT 抑制剂，其 IC50 值分别为：5.0 nM（AKT1）；4.5 nM（AKT2）；16 nM（AKT3）。 -
PI3Kα/PI3Kδ 抑制剂
AZD8835 是一种强效且选择性的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 5.7 nM 和 6.2 nM，对 PI3Kβ（IC50 431 nM）和 PI3Kγ（IC50 90 nM）具有选择性。 -
Akt 抑制剂
Afuresertib 是一种效力强大的口服生物利用度 Akt 抑制剂，其 Ki 分别为 Akt1 0.08 nM、Akt2 2 nM 和 Akt3 2.6 nM。目前处于 第二阶段 临床试验。 -
ATM 抑制剂
AZD0156 是一种强效且选择性的 ATM激酶 抑制剂，具有潜在的化疗/放疗增敏和抗肿瘤活性。- Yi-Ru Pan, .et al. , Biomolecules, 2020, Nov 9;10(11):1529 PMID: 33182492
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PI3Kδ 抑制剂
GSK2292767 是一种强效且选择性的磷脂酰肌醇3激酶δ（PI3Kδ；Ki = 79 pM）抑制剂。GSK2292767 对 PI3Kδ 的选择性超过250种激酶的100倍以上。 -
S6K 抑制剂
Sodium Salicylate（水杨酸钠盐）独立于转录因子（NF-κB）激活，抑制环氧合酶-2（COX-2）活性。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 抑制剂。Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂，能减少炎症基因的表达，并在老化的肌肉中改善修复。 -
PI3K 抑制剂
Leniolisib（CDZ 173）是一种强效的 PI3Kδ 选择性抑制剂，其生化 IC50 值分别为 PI3Kα 0.244 μM、PI3Kβ 0.424 μM、PI3Kγ 2.23 μM 和 PI3Kδ 0.011 μM。 -
PI3K 抑制剂
Seletalisib 是一种新型小分子 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 值为 12 nM，并且相对于其他 I 类 PI3K 同型体显示出显著的选择性（选择性在 24 至 303 倍之间）。 -
dual PI3Kδ/γ 抑制剂
Tenalisib（也称为RP6530）是一种强效且选择性的双重PI3Kδ/γ抑制剂，它能抑制B细胞淋巴瘤细胞系的生长，并伴随下游生物标志物pAKT的减少。 -
Vps34 抑制剂
Vps34-IN-2 是一种新型、高效且选择性的 Vps34 抑制剂，其在 Vps34 酶活性测定中的 IC50 为 2 nM，在 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 为 82 nM。 -
DNA-PK 抑制剂
Nedisertib，也被称为 M-3814、MSC2490484A，是一种口服可用的DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放疗增敏活性。 -
P110δ 抑制剂
P110δ-IN-1 是一种从专利 WO 2014055647 A1 中提取的 P110δ 的强效和选择性抑制剂，其 IC50 为 8.4 nM。 -
GSK-3β 抑制剂
GSK-3β 抑制剂 1（化合物 3a）是一种糖原合成酶激酶 3β（GSK-3β）抑制剂，显示出高抗糖尿病效果，其 IC50 为 4.9 nM。 -
PI3Kγ 抑制剂
PI3Kγ 抑制剂 3 是一种高效且极具选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 pIC50 分别针对 PI3Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ 为 9.1、5.1、<4.5 和 6.5。 -
PI3Kδ 抑制剂
PI3Kdelta 抑制剂 1（化合物 5d）是一种强效、选择性且可口服的 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 为 1.3 nM。
