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产品名
应用
产品描述
文献引用
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PI3Kδ 抑制剂
Linperlisib 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂，源自专利 WO 2015055071 A1，化合物 10；具有 6.4 nM 的 IC50。 -
allosteric Akt1/Akt2 抑制剂
BAY1125976 是一种选择性的 allosteric Akt1/Akt2 inhibitor；在10 μM ATP条件下，对Akt1和Akt2的活性抑制的IC50值分别为5.2 nM和18 nM。 -
PI3K 抑制剂
SF2523 是一种高度选择性和有效的 PI3K 抑制剂，其 IC50 分别为 PI3Kα 34 nM、PI3Kγ 158 nM、DNA-PK 9 nM、BRD4 241 nM 和 mTOR 280 nM。- Virender Kumar, .et al. , Biomaterials, 2021, Nov;278:121138 PMID: 34634662
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p110β 抑制剂
(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的活性较低的外消旋体。AZD 6482 是一种强效且选择性的 p110β 抑制剂，其 IC50 为 0.69 nM。 - (R)-Nedisertib ((R)-M3814) 是 Nedisertib 的较不活跃的 R-对映体，其对 DNA-PK 的 IC50 在 7-30 nM 范围内。
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DNA-PK 抑制剂
(Rac)-Nedisertib ((Rac)-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体，是一种强效的 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值小于 3 nM。 -
mTOR 抑制剂
42-(2-四唑基)雷帕霉素是一种源自专利 US 20080171763 A1，示例 1 的雷帕霉素类似物的前体药物。雷帕霉素是一种特异性的 mTOR 抑制剂。 -
p70S6K 抑制剂
LY-2584702 盐酸盐是一种选择性的 ATP 竞争性抑制剂，针对 p70S6K，其 IC50 为 4 nM。在 S6K1 酶活性测定中，LY-2584702 的 IC50 为 2 nM。 -
GSK-3α/β 抑制剂
CHIR-99021 一水盐酸盐（CT99021 一水盐酸盐）是一种 GSK-3α/β 抑制剂，其 IC50 值分别为 10 nM/6.7 nM；对 GSK-3 与其最接近的同源物 CDC2 和 ERK2 以及其他蛋白激酶具有超过 500 倍的选择性。 -
GSK-3α/β 抑制剂
CHIR-99021 trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种 GSK-3α/β 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM/6.7 nM。 -
MELK 抑制剂
JNJ-47117096 hydrochloride 是一种强效且选择性的MELK抑制剂，其IC50为23 nM，同时也能有效抑制Flt3，其IC50为18 nM。 -
pan-Akt 抑制剂
Ipatasertib dihydrochloride（GDC-0068 dihydrochloride）是一种高度选择性的全Akt抑制剂，针对Akt1/2/3，其IC50分别为5/18/8 nM，对PKA的选择性高达620倍。 -
PDE7/GSK3 抑制剂
VP3.15 二溴化物是一种强效的、可口服吸收且能穿透中枢神经系统（CNS）的双重磷酸二酯酶（PDE）7-糖原合成激酶（GSK）3抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为1.59微摩尔（μM）和0.88微摩尔（μM），针对PDE7和GSK-3。 -
PI3Kα 抑制剂
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是一种强效的、口服活性的、选择性 PI3Kα 抑制剂，其 IC50 分别为 p110α 5 nM、p110γ 250 nM、p110δ 290 nM 和 p110β 1200 nM。 -
multi-kinase 抑制剂
Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂，也是一种选择性抗癌药物，它通过抑制 PI3K/Akt 通路来诱导凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化，并在细胞周期中诱导 G2/M 阻滞。 -
multi-kinase 抑制剂
Rigosertib（ON-01910）是一种多激酶抑制剂，也是一种选择性抗癌药物，它通过抑制 PI3激酶/Akt通路，促进组蛋白H2AX的磷酸化，并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。 -
PI3Kδ 抑制剂
Umbralisib R-enantiomer（TGR-1202 R-enantiomer）是一种 PI3Kδ 抑制剂，它是 TGR-1202 的较不活跃的对映体。 -
PDK 抑制剂
VER-246608 是一种强效且与ATP竞争的丙酮酸脱氢酶激酶（PDK）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为针对 PDK-1、PDK-3、PDK-2 和 PDK-4 的 35 nM、40 nM、84 nM 和 91 nM。
