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ATR 抑制剂
BAY-1895344 是一种强效的、可口服的、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 为 7 nM。具有抗肿瘤活性。- Brian F Kiesel, .et al. , Cancer Chemother Pharmacol, 2022, Jun;89(6):795-807 PMID: 35507041
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CDK1, CDK5, and GSK-3β抑制剂
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种强效且选择性的 CDK1、CDK5 和 GSK-3β 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 5 nM、7 nM 和 80 nM。 -
GSK-3β, CDK5/P25 and CDK1/cyclin B 抑制剂
5-碘吲哚红-3'-单肟是一种强效的 GSK-3β、CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与ATP竞争结合到激酶的催化位点，其IC50分别为9纳摩尔、20纳摩尔和25纳摩尔。 -
PI3Kα 抑制剂
GDC-0077 (RG6114) 是一种强效的、可口服的、选择性的 PI3Kα 抑制剂（IC50=0.038 nM）。 -
PI3Kγ 抑制剂
PI3Kγ 抑制剂 2（化合物 16）是一种口服生物利用度高、能穿透中枢神经系统（CNS）、选择性 PI3Kγ 抑制剂，其 Ki 值为 4 nM。 -
dual pan-PI3K/mTOR 抑制剂
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种强效的双重全面 PI3K/mTOR 抑制剂，其 IC50 分别为 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 3.4/34/16/1 nM 和 mTOR 的 4.7 nM。具有抗肿瘤活性。 -
ATR 抑制剂
ATR inhibitor 1 是一种从专利 WO2015187451A1 中提取的 ATR 抑制剂，化合物 I-l，其 Ki 值低于 1 μM。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种高效的、可口服的 双重 PI3K/mTOR 抑制剂，其 IC50 分别为 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 的 20/376/204/46 nM 和 mTOR 的 186 nM。具有抗肿瘤活性。 -
PI3Kδ 抑制剂
Linperlisib 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂，源自专利 WO 2015055071 A1，化合物 10；具有 6.4 nM 的 IC50。 -
allosteric Akt1/Akt2 抑制剂
BAY1125976 是一种选择性的 allosteric Akt1/Akt2 inhibitor；在10 μM ATP条件下，对Akt1和Akt2的活性抑制的IC50值分别为5.2 nM和18 nM。 -
PI3K 抑制剂
SF2523 是一种高度选择性和有效的 PI3K 抑制剂，其 IC50 分别为 PI3Kα 34 nM、PI3Kγ 158 nM、DNA-PK 9 nM、BRD4 241 nM 和 mTOR 280 nM。- Virender Kumar, .et al. , Biomaterials, 2021, Nov;278:121138 PMID: 34634662
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p110β 抑制剂
(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的活性较低的外消旋体。AZD 6482 是一种强效且选择性的 p110β 抑制剂，其 IC50 为 0.69 nM。 -
DNA-PK 抑制剂
(Rac)-Nedisertib ((Rac)-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体，是一种强效的 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值小于 3 nM。 -
mTOR 抑制剂
42-(2-四唑基)雷帕霉素是一种源自专利 US 20080171763 A1，示例 1 的雷帕霉素类似物的前体药物。雷帕霉素是一种特异性的 mTOR 抑制剂。 -
p70S6K 抑制剂
LY-2584702 盐酸盐是一种选择性的 ATP 竞争性抑制剂，针对 p70S6K，其 IC50 为 4 nM。在 S6K1 酶活性测定中，LY-2584702 的 IC50 为 2 nM。 -
GSK-3α/β 抑制剂
CHIR-99021 一水盐酸盐（CT99021 一水盐酸盐）是一种 GSK-3α/β 抑制剂，其 IC50 值分别为 10 nM/6.7 nM；对 GSK-3 与其最接近的同源物 CDC2 和 ERK2 以及其他蛋白激酶具有超过 500 倍的选择性。 -
GSK-3α/β 抑制剂
CHIR-99021 trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种 GSK-3α/β 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM/6.7 nM。 -
MELK 抑制剂
JNJ-47117096 hydrochloride 是一种强效且选择性的MELK抑制剂，其IC50为23 nM，同时也能有效抑制Flt3，其IC50为18 nM。 -
pan-Akt 抑制剂
Ipatasertib dihydrochloride（GDC-0068 dihydrochloride）是一种高度选择性的全Akt抑制剂，针对Akt1/2/3，其IC50分别为5/18/8 nM，对PKA的选择性高达620倍。
