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TRPC1/4/5 channels 抑制剂
Pico145 是一种显著的 TRPC1/4/5 通道抑制剂，能够抑制 (?)-englerin A 激活的 TRPC4/TRPC5 通道，其在细胞中的 IC50 分别为 0.349 和 1.3 nM，并且对 TRPC3、TRPC6、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM2、TRPM8 无影响。- Aki Teranishi, .et al. , Nat Commun, 2024, Dec 12;15(1):10476 PMID: 39668169
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MCT 抑制剂
CHC 是一种单羧酸转运（MCT）抑制剂。在胶质瘤中表现出抗肿瘤和抗血管生成活性；在 U251 细胞中降低糖酵解代谢、迁移和侵袭。- Tian Peng, .et al. , World J Gastroenterol, 2024, May 21;30(19):2575-2602 PMID: 38817665
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Serotonin transporter 抑制剂
Imipramine Hydrochloride 是一种三环类抗抑郁药。它抑制血清素和去甲肾上腺素转运体，但对多巴胺转运体影响较小。 -
SGLT2 抑制剂
Luseogliflozin 是由泰松制药开发的一种口服活性的第二代 钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，用于治疗2型糖尿病（T2DM）患者。 -
SGLT2 抑制剂
Ipragliflozin 是一种高效且选择性的 SGLT2 抑制剂，其 IC50 为 2.8 nM；对 SGLT1/3/4/5/6 几乎没有抑制作用。 -
voltage-gated sodium channel Nav1.7 抑制剂
Nav1.7-IN-3 是一种选择性的、口服生物利用度高的 电压门控钠通道 Nav1.7 抑制剂，IC50 为 8 nM。用于缓解疼痛。中枢神经系统穿透性有限。 -
myosin II 抑制剂
Blebbistatin，一种肌球蛋白II抑制剂，会被蓝光光化失活。- Anastasiia Kovaleva, .et al. , Cell and Developmental Biology, 2024, Dec 25
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AMPA desensitization 抑制剂
Cyclothiazide 是一种苯并噻二嗪类化合物，它作为AMPA受体的增效剂，能够正向调节其对谷氨酸的响应（EC50 = 3.8 M）。 -
CFTR 抑制剂
CFTR 抑制剂 II，亦称为 GlyH-101，是一种甘氨酸肼，能够选择性且可逆地阻断 CFTR 通道（Ki = 4.3 uM）。- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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NaV1.3 and NaV1.1 channels 抑制剂
ICA-121431 是一种强效且选择性的人类 NaV1.3 和 NaV1.1 通道抑制剂（IC50 值分别为 13 和 23 nM）。 -
VDAC 抑制剂
Erastin 是一种细胞渗透性的哌嗪基喹唑啉酮化合物，对带有 H-Ras 突变的细胞表现出 癌基因选择性致死性。- Xuejie Huan, .et al. , Neurosci Bull, 2024, Dec 12 PMID: 39666195
- Filiz Bakar-Ates, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2024, Oct 11 PMID: 39392483
- Filiz Bakar-Ates, .et al. , Toxicol In Vitro, 2024, Feb:94:105732 PMID: 37956772
- Sureya Nijiati, .et al. , Mol Pharm, 2023, Oct 2;20(10):5185-5194 PMID: 37711135
- Erva Ozkan, .et al. , Life Sci, 2023, Jan 1;312:121222 PMID: 36442526
- Yuki Shibata, .et al. , Biochem Biophys Rep, 2021, Feb 24;26 PMID: 33681481
- Shibata Y, .et al. , PLoS One, 2019, Dec 4;14(12):e0225931 PMID: 31800616
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Ca2+ release 抑制剂
Dantrolene sodium 是一种肌肉松弛剂，其作用机制是通过作用于ryanodine receptor，可能消除肌肉细胞中的兴奋-收缩耦合。 -
NHE3 抑制剂
Tenapanor 作为钠-质子交换体 NHE3 的抑制剂发挥作用。这种反向转运蛋白存在于肾脏和肠道中，通常用于调节体内吸收和分泌的钠的水平。- Mahdi Amiri, .et al. , Am J Physiol Cell Physiol, 2024, Mar 1;326(3):C829-C842 PMID: 38223928
- Kuniko Hunter, .et al. , Tissue Eng Part A, 2022, Nov 18 PMID: 36274231
- Xingjie Tan, .et al. , Authorea, 2022, May 25
- Kunyan Zhou, .et al. , Am J Physiol Cell Physiol, 2021, Sep 1;321(3):C471-C488 PMID: 34288721
- Qinghai Tan, .et al. , Br J Pharmacol, 2021, Mar;178(5):1018-1036 PMID: 33179259
- Y Liu, .et al. , Biochem Pharmacol, 2020, May 16;178:114040 PMID: 32422138
- Yu Y, .et al. , Cell Physiol Biochem, 2019, 52(5):1017-1038 PMID: 30977986
- Thammayon N, .et al. , Amino Acids, 2017, Apr;49(4):725-734 PMID: 27981415
- Charoenphandhu N, .et al. , Mol Cell Biochem, 2017, Mar;427(1-2):201-208 PMID: 27995414
- Jantarajit W, .et al. , Am J Physiol Cell Physiol, 2017, Jul 1;313(1):C118-C129 PMID: 28490422
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MCT1 抑制剂
AZD3965 是一种选择性的 单羧酸转运蛋白1（MCT1）抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，对MCT2的选择性是6倍，且在10 μM浓度下不抑制MCT4。- Lu Gao, .et al. , Int J Biol Sci, 2022, Jan 1;18(2):599-616 PMID: 35002512
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Sodium channel blocker/DNMT 抑制剂
Procainamide HCl 是一种钠通道阻滞剂，同时也是一种DNA甲基转移酶抑制剂。 -
sodium-potassium pump 抑制剂
Digoxin 是一种钠钾泵抑制剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Ca 2+ /Mg 2+ -ATPase 抑制剂
Glucagon (19-29) (human) 是一种强效的 Ca 2+ /Mg 2+ -ATPase 抑制剂。 -
P-gp 抑制剂
Elacridar hydrochloride es un inhibidor de P-glycoprotein, y ha sido utilizado tanto in vitro como in vivo como un inhibidor de herramienta de P-glycoprotein (Pgp) para investigar el papel de los transportadores en la disposición de diversas moléculas de prueba. -
Proton pump 抑制剂
Esomeprazole Magnesium trihydrate 是一种质子泵抑制剂，通过抑制胃壁细胞中的 H+/K+ ATPase 来减少酸分泌。 -
NCX 抑制剂
SEA0400 是一种新型且选择性的 Na+-Ca2+ 交换抑制剂，其 IC50 为 5-33 nM（抑制培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中的 Na+-依赖性 Ca2+ 吸收）。- Wakana Shoda, .et al. , PLoS One, 2020, 15(6): e0235360 PMID: 32603346
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Sodium Channel 抑制剂
Sodium Channel inhibitor 1，属于3-Oxoisoindoline-1-carboxamides类，是一种新型且选择性的电压门控钠通道抑制剂，用于疼痛治疗。 -
elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸（L-抗坏血酸盐），一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道，其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积，并抑制弹性蛋白的生成。 -
CaCCs 抑制剂
CaCCinh-A01 抑制人类支气管和肠道细胞中的 CaCC 电流。同时也抑制 TMEM16A 通道（IC50 = 2.1 uM，在表达 TMEM16A 的 FRT 细胞中）。
