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Topoisomerase
(S)-10-羟基喜树碱是一种喜树碱衍生物，它通过在染色体DNA中引起链断裂并诱导凋亡来抑制DNA拓扑异构酶。 -
DNA topoisomerase 抑制剂
SN 38 是伊立替康（一种 拓扑异构酶 I 抑制剂 喋呤类似物）的活性代谢产物。- Akari Shiraishi, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Jun 11:725:150255 PMID: 38897043
- Sarigama Rajesh, .et al. , Pharmaceutics, 2022, Oct 12;14(10):2175 PMID: 36297610
- Chen JC, .et al. , Biomolecules, 2019, Sep 9;9(9) PMID: 31505885
- Alibolandi M, .et al. , Artif Cells Nanomed Biotechnol, 2018, May 27:1-12 PMID: 29806500
- Bar-Zeev M, .et al. , Eur J Pharm Biopharm, 2018, Dec;133:240-249 PMID: 30367935
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HDAC 抑制剂
CXD101 是一种 I类选择性HDAC抑制剂（HDAC1（IC50，63 nM），HDAC2（IC50，570 nM），HDAC3（IC50，550 nM）。CXD101 对 HDAC II类 无活性。 -
Topoisomerase 抑制剂
Epirubicin 是一种可渗透细胞的抗肿瘤抗生素。它是多柔比星的立体异构体，表现出较低的心脏毒性。Epirubicin 的抗肿瘤作用是通过靶向并抑制 Topo II（拓扑异构酶 II）来实现的。- Xiu-wu Pan, .et al. , Oncol Rep, 2016, Jan;35(1):334-42 PMID: 26496799
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HDAC 抑制剂
Resminostat，亦称为 RAS2410，是一种强效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）I类和II类的抑制剂。它通过结合并抑制 HDACs，导致高度乙酰化的组蛋白积累。 -
topoisomerase II 抑制剂
Ametantrone (AM) 是一种合成的 9,10-蒽醌，在1号和4号位置带有两个 (羟乙基氨基)乙基氨基 残基，以及其他蒽醌和蒽环类化合物。 -
PARP 抑制剂
PJ 34 盐酸盐是一种强效的聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制剂（EC50 = 20 nM）。- Wigle TJ, .et al. , SLAS Discov, 2019, Dec 19:2472555219883623 PMID: 31855104
- Alvin Z.Lu, .et al. , Biochem Pharmacol, 2019, May 7. pii: S0006-2952(19)30171-6 PMID: 31075269
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DNA-PK 抑制剂
NU7026 是一种新型的DNA依赖性蛋白激酶抑制剂，它能增强在白血病治疗中使用的拓扑异构酶II毒素的细胞毒性。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Velichko AK, .et al. , Nucleic Acids Res, 2019, May 22. pii: gkz436 PMID: 31114877
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HDAC6 抑制剂
ACY-241 是一种新型、选择性的、可口服的 HDAC6 抑制剂。- Bae J, .et al. , Leukemia, 2018, Sep;32(9):1932-1947 PMID: 29487385
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eIF4A3 抑制剂
eIF4A3-IN-1（化合物 53a）是一种选择性的真核起始因子4A3（eIF4A3）抑制剂（IC50=0.26 μM；Kd=0.043 μM）。 -
DNA topoisomerase II 抑制剂
Beta-Lapachone 是一种选择性的 DNA topoisomerase I 抑制剂，对 DNA topoisomerase II 或连接酶没有抑制作用。- Xiaoling Li, .et al. , ACS Appl. Bio Mater, 2020, 3, 3, 1769-1778
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HDAC 抑制剂
RG2833 是一种能穿透大脑屏障的 HDAC 抑制剂，其 IC50 分别为 60 nM 和 50 nM，针对 HDAC1 和 HDAC3。 -
HDAC3 抑制剂
RGFP966 是一种 HDAC3 抑制剂，IC50 为 0.08 μM，对其他 HDAC 的选择性超过 200 倍。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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DNA-PK 抑制剂
KU0060648 是一种强效且选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为 8.6 纳摩尔；对 DNA-PK 的选择性比其他 PIKKs 高出 20-1000 倍，并且在 60 种激酶的检测板上显示出选择性。KU-0060648 增强了 HDR 效率并减少了 NHEJ 频率。 -
Thymidylate synthase 抑制剂
Nolatrexed Dihydrochloride 是一种抗叶酸的胸苷酸合成酶抑制剂。 -
1,3-β-D-glucan synthase 抑制剂
Caspofungin 是一种抗真菌药物。它用于帮助身体克服严重的真菌感染，包括念珠菌和曲霉菌感染。当其他药物（例如，两性霉素B、伊曲康唑）治疗失败时，也用于治疗严重的真菌感染。 -
1,3-β-D-glucan synthase 抑制剂
Micafungin（Mycamine；FK463）是一种棘白菌素抗真菌药物，能够抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。- Kate Chatfield-Reed, .et al. , Genetics, 2016, Apr; 202(4): 1365-1375 PMID: 26896331
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human topoisomerase I (Top1) 抑制剂
Top1 抑制剂 1（化合物 28）是一种强效的人类拓扑异构酶 I（Top1）抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。 -
ATR 抑制剂
ETP-46464 是一种强效且选择性的 ATR 抑制剂，其 IC50 为 25 nM。- Fu-Xing Gong, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Sep 20;49(16):9342-9352 PMID: 34403458
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IRE-1α 抑制剂
6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛（NSC95682）是一种IRE-1α抑制剂，其IC50为0.08 μM，从专利WO 2008154484 A1中提取，IRE-1α抑制剂化合物3-5。
