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Epigenetics

Epigenetics research delves into the molecular mechanisms that control gene expression and cellular traits without altering the underlying DNA sequence. One crucial aspect of this field is the role of small molecules, which act as powerful regulators of epigenetic modifications. These small compounds, typically comprising a few dozen to a few hundred atoms, have emerged as essential tools in understanding and manipulating the epigenome.

  • DNA Methylation Inhibitors: Small molecules like 5-azacytidine and 5-aza-2'-deoxycytidine are DNA methyltransferase inhibitors. They block the addition of methyl groups to DNA, leading to DNA demethylation. This can reactivate silenced genes, potentially offering therapeutic avenues for conditions like cancer.
  • HDAC inhibitors: HDACs remove acetyl groups from histone proteins, contributing to gene repression. Small molecule HDAC inhibitors, such as Vorinostat and Romidepsin, can reverse this process by increasing histone acetylation, allowing genes to be more accessible for transcription. These inhibitors are being explored for cancer therapy and other conditions.
  • Histone Methyltransferase Inhibitors: Small molecules like GSK126 inhibit specific histone methyltransferases, affecting histone methylation patterns. This can alter gene expression, making them promising candidates for cancer and other diseases with epigenetic dysregulation.
  • RNA Modulators: Small molecules can also target non-coding RNAs involved in epigenetic regulation. For instance, small molecules called small interfering RNAs (siRNAs) can be designed to target and degrade specific long non-coding RNAs, influencing gene expression.
  • Epigenetic Reader Domain Inhibitors: These small molecules target proteins that recognize and bind to specific epigenetic marks. Examples include inhibitors of bromodomain-containing proteins (BET inhibitors), which can disrupt gene regulation by interfering with protein-DNA interactions.

Small molecules in epigenetics research not only provide insights into the fundamental biology of gene regulation but also hold immense promise for developing novel therapeutics. Their ability to selectively modulate specific epigenetic marks and pathways has led to ongoing clinical trials and drug development efforts for various diseases, including cancer, neurological disorders, and inflammatory conditions. Understanding and harnessing the power of these small molecules is at the forefront of modern epigenetics research, offering new hope for precision medicine and targeted therapies.


3 key components involved in the regulation of epigenetic modifications

Epigenetics Writer

Epigenetics writers are enzymes responsible for adding chemical marks or modifications to DNA or histone proteins. These marks include DNA methylation (addition of methyl groups to DNA) and histone modifications (such as acetylation, methylation, phosphorylation, etc.).

Epigenetics Reader

Function: Epigenetics readers are proteins that can recognize and bind to specific epigenetic marks on DNA or histones. These reader proteins interpret the epigenetic code and facilitate downstream cellular processes, such as gene activation or repression.

Epigenetics Eraser

Function: Epigenetics erasers are enzymes responsible for removing or reversing epigenetic marks on DNA or histones. This process allows for the dynamic regulation of gene expression and the resetting of epigenetic states during various stages of development and in response to environmental changes.

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  1. SMYD2 抑制剂

    SMYD2-IN-1 是一种从专利 WO2016166186A1 中提取的 SMYD2 抑制剂,化合物示例 1.1,具有 4.45 nM 的 IC50
  2. Brd4 degrader

    BRD4降解剂AT1是基于PROTAC技术的高度选择性Brd4降解剂,在细胞中对Brd4BD2的Kd为44 nM。
  3. BET degrader

    QCA570 是一种基于 PROTAC 的强效 BET 降解剂,对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 为 10 nM。
  4. HDAC6 抑制剂

    ACY-1083 是一种选择性且能穿透脑部的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 3 nM,并且对 HDAC6 的选择性比其他所有类别的 HDAC 同工酶高出 260 倍。
  5. Sirt2 degrader

    PROTAC Sirt2 Degrader-1 是基于 SirReal 的 PROTAC,作为 Sirt2 降解剂,由高效且同型选择性的 Sirt2 抑制剂、连接体和真正的 cereblon 配体组成,用于 E3 泛素连接酶。
  6. MOZ 抑制剂

    WM-8014 是一种抑制剂,针对的是 MOZ,这是组蛋白乙酰转移酶的一员,其 IC50 为 55 nM。
  7. BET degrader

    PROTAC BET Degrader-1 是一种基于 PROTAC 的强效 BET 降解剂,能在低浓度下降低 BRD2BRD3BRD4 蛋白水平。
  8. protein MOZ 抑制剂

    MOZ-IN-2 是一种针对蛋白质 MOZ 的抑制剂,MOZ 是组蛋白乙酰转移酶的一员,其 IC50 为 125 μM。
  9. PROTAC BRD9 degrader

    PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种领先的 PROTAC BRD9 化学降解剂(IC50=13.5 nM),可作为选择性探针用于研究 BAF 复合体 生物学。
  10. p300/CBP bromodomain 抑制剂

    CBP-IN-1 是一种强效的 p300/CBP 溴结构域抑制剂。
  11. EZH2 抑制剂

    EBI-2511 是一种高效且可口服的 EZH2 抑制剂,在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50 为 6 nM。
  12. fluorescent probe

    JAK2 JH2 Tracer 是一种针对 JAK2 JH2 领域的荧光探针,其 Kd 为 0.2 微摩尔。
  13. EHMT 抑制剂

    EHMT2-IN-1 是一种强效的 EHMT 抑制剂,对 EHMT1 肽、EHMT2 肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 均小于 100 nM。用于血液疾病或癌症的研究。
  14. Sirt2 抑制剂

    SirReal1-O-propargyl 是一种选择性且高效的Sirtuin 2 (Sirt2)抑制剂,其IC50为2.4 μM。
  15. HDAC/proteasome 抑制剂

    RTS-V5 是一种双重 HDAC/蛋白酶体抑制剂,其 IC50 分别为 HDAC1 6.9 μM、HDAC2 18 μM、HDAC3 15 μM、HDAC6 0.27 μM、HDAC8 0.53 μM。
  16. BET degrader

    dBET6 是一种基于 PROTAC 的 BET 降解剂,具有高效、选择性和细胞渗透性,IC50 为 14 nM,并具有抗肿瘤活性。
  17. BRD4 抑制剂

    ZL0454 是一种强效且选择性的含溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂,其对BD1和BD2的IC50分别为49 nM和32 nM。
  18. PAD 抑制剂

    YW3-56 是一种强效的肽基精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 抑制剂,其对 PAD4 的 IC50 为 1-5 μM。
  19. BRD4 抑制剂

    ZL0420 是一种强效且选择性的含溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂,其对 BRD4 BD1 的 IC50 值为 27 nM,对 BRD4 BD2 的 IC50 值为 32 nM。
  20. BET 抑制剂

    BET-IN-2 是一种BET抑制剂,其对BRD4-BD1的IC50为52 nM。
  21. MAT2A 抑制剂

    MAT2A inhibitor 2 是一种甲硫氨酸腺苷转移酶 2A(MAT2A)抑制剂。
  22. CBP 抑制剂

    GNE-049 是一种高效且选择性的 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 检测中的 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还能抑制 BRET 和 BRD4(1),其 IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
  23. JAK 抑制剂

    JAK-IN-3(化合物22)是一种强效的JAK抑制剂,其IC50值分别针对JAK3、JAK1、TYK2和JAK2为3 nM、5 nM、34 nM和70 nM。
  24. MATA2 抑制剂s

    MAT2A inhibitor 1 是一种甲硫氨酸腺苷转移酶 2A(MAT2A)抑制剂,其 IC50 小于 100 nM。
  25. JAK 抑制剂

    JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体药物,在小鼠胶原诱导的关节炎模型中表现出有效性。
  26. Dot1L 抑制剂

    Dot1L-IN-2 是一种强效、选择性且可口服的 Dot1L (一种组蛋白甲基转移酶) 抑制剂,其 IC50 和 Ki 分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
  27. MATA2 抑制剂s

    AGI-24512 是一种甲硫氨酸腺苷转移酶 2A(MATA2)抑制剂,可用于治疗癌症。AGI-24512 在体外阻断 MTAP 缺失癌细胞的生长。
  28. PARP1/2 抑制剂

    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型、高效且可口服的 PARP1/2 抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。
  29. BRPF2 bromodomain 抑制剂

    BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 BRPF2 溴结构域(BD) 67 nM、TAF1 BD2 8 nM 和 TAF1L BD2 106 nM。
  30. PARP-2 抑制剂

    PARP-2-IN-1 是一种效力强大且选择性高的 PARP-2 抑制剂,其 IC50 为 11.5 nM。
  31. MATA2 抑制剂s

    AGI-25696 是一种甲硫氨酸腺苷转移酶 2A(MATA2)抑制剂,可用于治疗癌症。AGI-25696 在体内阻断 MTAP 缺失肿瘤的生长。
  32. pan HDAC 抑制剂

    Tefinostat(CHR-2845)是一种针对单核细胞/巨噬细胞的全面HDAC抑制剂,通过细胞内酯酶人类羧酸酯酶-1(hCE-1)被裂解成活性酸CHR-2847。具有抗单核细胞系列白血病活性。
  33. HDAC 抑制剂

    Oxamflatin(Metacept-3)是一种强效的HDAC抑制剂,其IC50为15.7 nM。
  34. Tyk2 抑制剂

    Tyk2-IN-5(化合物6)是一种高效、选择性强且可口服的Tyk2抑制剂,其作用靶点为JH2结构域,对Tyk2 JH2的Ki值为0.086 nM,对IFNα的IC50值为25 nM。
  35. EZH1/2 dual 抑制剂

    Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 双重抑制剂,用于研究复发/难治性外周T细胞淋巴瘤。
  36. BET 抑制剂

    INCB054329 是一种强效的 BET 抑制剂
  37. KAT3B 抑制剂

    L002 是一种新型的强效、特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂,其 IC50 为 1.98 uM。
  38. TYK2/JAK1/JAK2/JAK3 抑制剂

    SAR-20347 是一种抑制剂,针对 TYK2, JAK1, JAK2JAK3,其半抑制浓度(IC50)分别为 0.6, 23, 26 和 41 纳摩尔(nM)。
  39. SHP-1 抑制剂

    TPI-1,也被称为酪氨酸磷酸酶抑制剂1,是一种 SHP-1抑制剂;对重组 SHP-1 的抑制作用的 IC50 为40纳摩尔。
  40. PTP1B 抑制剂

    PTP1B-IN-2 是一种强效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B)抑制剂,其 IC50 为 50 nM。
  41. HDAC6 抑制剂

    WT-161 是一种效力强大且选择性高的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.40 nM。
  42. KDM5 抑制剂

    KDM5A-IN-1 是一种效力强大的、口服生物利用度高的全组蛋白赖氨酸去甲基化酶5(KDM5)抑制剂,其对 KDM5A、KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 分别为 45 nM、56 nM 和 55 nM,对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。
  43. WDR5/MLL 抑制剂

    MM-589 是一种强效的 WD 重复结构域 5 (WDR5)混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
  44. BRCA1 抑制剂

    BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子类 BRCA1 抑制剂,其 IC50Ki 分别为 0.53 微摩尔和 0.71 微摩尔。
  45. PPI 抑制剂

    BRCA1-IN-2(化合物15)是一种细胞渗透性的蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,针对BRCA1,具有 IC50 为0.31 μM和 Kd 为0.3 μM,通过破坏BRCA1 (BRCT)2/蛋白相互作用显示出抗肿瘤活性。
  46. LSD1 抑制剂

    LSD1-IN-6(化合物4m)是一种强效且可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)抑制剂,其IC50为123 nM。LSD1-IN-6能增加组蛋白H3的二甲基赖氨酸4的水平,对LSD1的表达没有影响。
  47. LSD1 抑制剂

    LSD1-IN-5(化合物4e)是一种强效且可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)抑制剂,其IC50为121 nM。LSD1-IN-5增加了组蛋白H3的Lys4二甲基化水平,对LSD1的表达没有影响。
  48. CARM1 抑制剂

    DC_C66 是一种细胞渗透性、选择性的 辅激活因子相关精氨酸甲基转移酶1(CARM1)抑制剂,其 IC50 值为 1.8 μM。
  49. KDM5 抑制剂

    KDM5-IN-1 是一种效力强、选择性高且可口服生物利用的 KDM5 抑制剂,其 IC50 为 15.1 nM。
  50. BRD4 抑制剂

    JQ-1 羧酸是一种高效、选择性且能渗透细胞的 BRD4 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 BRD4(1) 的 77 nM 和 BRD4(2) 的 33 nM。

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